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By Targets:	5-HT Receptor (1) Adrenergic Receptor (6) Carbonic Anhydrase (2) Isotope-Labeled Compounds (2) Potassium Channel (1) Prostaglandin Receptor (13)
By Research Areas:	Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (15) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (1)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-107326

Bunazosin	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
布那唑嗪 Bunazosin 是一种有效的选择性 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Bunazosin 可用于抗高血压和降眼压研究。

HY-125641

AL-34662	5-HT Receptor Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease
AL-34662 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (IC₅₀: 对大鼠和人 5-HT2 受体分别为 0.77 nM 和 1.5 nM) 。AL-34662 也是一种弱 α-1D 肾上腺素能激动剂活性 (EC₅₀:0.4 μM)。AL-34662 是一种降眼压剂。

HY-B0584

Travoprost 2 篇文献验证 Fluprostenol isopropyl ester; AL6221; Flu-Ipr	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
曲伏前列素 Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体，是一种高亲和力的，选择性的 FP 前列腺素受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。

HY-152847

Foslevcromakalim QLS-101	Potassium Channel	Neurological Disease
Foslevcromakalim (QLS-101 ) 是一种 ATP 敏感的钾通道开启剂。Foslevcromakalim 是用于降眼压作用的前体。

HY-107326A

Bunazosin hydrochloride	Adrenergic Receptor	Endocrinology
Bunazosin hydrochloride 是一种有效的选择性 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Bunazosin hydrochloride 可用于抗高血压和降眼压研究。

HY-119063

L-645151	Carbonic Anhydrase	Others
L-645151 是一种具有眼部穿透性和降眼压活性的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂。L-645151 可以降低经过 o-胰凝乳蛋白酶处理 (o-CT) 兔眼的高眼压 (IOP)。L-645151 有望用于眼部降压剂的研究。

HY-100543

Zenidolol ICI-118551	Adrenergic Receptor	Inflammation/Immunology
Zenidolol (ICI-118551) 是一种选择性的 β2 肾上腺素受体拮抗剂。Zenidolol 对 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的 K_i 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。Zenidolol 可作为降眼压剂用于眼科疾病研究中。

HY-163994

Ibuterol hydrochloride KWD 2058 hydrochloride	Others	Others
Ibuterol (KWD 2058) hydrochloride 是 Terbutaline (HY-B0802A) 的二酯，是具有口服活性，选择性和有效的 β-刺激剂，具有亲脂性活动。Ibuterol hydrochloride 也是具有口服活性的眼压降低剂。Ibuterol hydrochloride 在哮喘中减轻支气管阻塞，而不会引起循环系统的影响。Ibuterol hydrochloride 有望用于降眼压，哮喘和支气管炎的研究。

HY-130395

15-Keto latanoprost	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
15-Keto latanoprost 是 Latanoprost 的代谢物，Latanoprost 是一种降眼压剂。

HY-132277

15-Keto Bimatoprost	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
15-Keto Bimatoprost 是一种前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物，可用于降低眼压的研究。

HY-132277S

15-Keto Bimatoprost-d5	Isotope-Labeled Compounds	Others
15-Keto Bimatoprost-d₅ 是 15-Keto Bimatoprost 的氘代物。15-Keto Bimatoprost 是一种前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物，可用于降低眼压的研究。

HY-B0584R

Travoprost (Standard) Fluprostenol isopropyl ester(Standard); AL6221(Standard); Flu-Ipr (Standard)	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
曲伏前列素（标准品） Travoprost (Standard) 是 Travoprost 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前药，是一种高亲和力的，选择性的 FP 前列腺素受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。

HY-B0584A

5,6-trans-Travoprost 5,6-trans-Fluprostenol isopropyl ester; 5,6-trans-AL6221; 5,6-trans-Flu-Ipr	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
5,6-trans-曲伏前列素 5,6-trans-Travoprost 是 Travoprost (HY-B0584) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前体，是一种高亲和力的，选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。

HY-B0191S

Bimatoprost-d5 AGN 192024 d₅	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
比马前列素 d₅ Bimatoprost-d₅ 是 Bimatoprost 氘代物。Bimatoprost 是一种前列腺素类似物，可作用于研究高眼压和青光眼，也具有抗脂肪形成作用。

HY-118648

Prostaglandin F2α methyl ester PGF2α methyl ester; Dinoprost methyl	Others	Others
Prostaglandin F2α methyl ester (PGF2α methyl ester; Dinoprost methyl) 是一种具有更高脂溶性的 PGF_2α 类似物，具有维持低眼压的功效。

HY-B1035

Levobunolol hydrochloride 1 篇文献验证 l-Bunolol hydrochloride	Adrenergic Receptor	Cardiovascular Disease Others
盐酸左布诺洛尔 Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Levobunolol hydrochloride 是一种降眼压剂，可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol hydrochloride 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。

HY-B1035A

Levobunolol l-Bunolol	Adrenergic Receptor	Others
Levobunolol (l-Bunolol) 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Levobunolol 是一种降眼压剂，可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。

HY-114385

13,14-epoxy Travoprost 13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester	Others	Others
13,14-epoxy Travoprost (13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester) 是曲伏前列素 (HY-B0584) 生产过程中产生的非对映体环氧化物的混合物。曲伏前列素是前列腺素 F 受体 (FP) 的选择性激动剂，具有降眼压的功效。

HY-125375

L-662583	Carbonic Anhydrase	Others
L-662583 是一种局部有效的碳酸酐酶 Ⅱ (carbonic anhydrase Ⅱ) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.7 nM。

HY-129934

Latanoprost ethyl amide Lat-NEt	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
Latanoprost ethyl amide (Lat-NEt) 是一种拉坦前列素类似物，其中 C-1 羧基已被修饰为 N-乙基酰胺。前列腺素酯已被证实具有降眼压活性。前列腺素 N-乙基酰胺最近被引入作为替代前列腺素降眼压前药。尽管有人声称前列腺素乙基酰胺不会在体内转化为游离酸，但我们实验室的研究表明，牛和人类角膜组织将各种前列腺素的 N-乙基酰胺转化为游离酸，转化率约为 2.5 μg/g 角膜组织/小时。Lat-NEt 预计将表现出拉坦前列素游离酸的典型眼内效应，但前列腺素 N-酰胺的水解药代动力学要慢得多。

HY-129934S

Latanoprost ethyl amide-d4 Lat-NEt-d₄	Isotope-Labeled Compounds Prostaglandin Receptor	Endocrinology
Latanoprost ethyl amide-d₄ (Lat-NEt-d₄) 是氘代标记的 Latanoprost ethyl amide。Latanoprost ethyl amide (Lat-NEt) 是一种拉坦前列素类似物，其中 C-1 羧基已被修饰为 N-乙基酰胺。前列腺素酯已被证实具有降眼压活性。前列腺素 N-乙基酰胺最近被引入作为替代前列腺素降眼压前药。尽管有人声称前列腺素乙基酰胺不会在体内转化为游离酸，但我们实验室的研究表明，牛和人类角膜组织将各种前列腺素的 N-乙基酰胺转化为游离酸，转化率约为 2.5 μg/g 角膜组织/小时。Lat-NEt 预计将表现出拉坦前列素游离酸的典型眼内效应，但前列腺素 N-酰胺的水解药代动力学要慢得多。

HY-100571

Cloprostenol isopropyl ester	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
Cloprostenol isopropyl ester 是一种前列腺素 F2α 类似物，是 (+)-Cloprostenol (HY-107381) 的中间体。Cloprostenol isopropyl ester 是一种 FP 受体激动剂，其 K_i 值为 28 nM。

HY-139121

15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid; 15(R)-17-phenyl trinor PGF2α	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid) 是一种 F 系列前列腺素类似物，已用作眼部降压剂。我们实验室的研究表明，17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 乙基酰胺在人角膜中通过酰胺酶的酶活性转化为相应的游离酸，转化率约为 25 μg/角膜/24 hr。游离酸 17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是这种活性游离酸代谢物的 15-epi 或“非天然”异构体。它具有大大降低的 FP 受体介导活性，通常比 15(S)-异构体低 1.5 到 2 个对数。在人类和动物青光眼模型中，FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。

HY-116679

17-trifluoromethylphenyl trinor Prostaglandin F2α 17-Trifluoromethylphenyl trinor PGF2α	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
17-trifluoromethylphenyl trinor Prostaglandin F2α (17-Trifluoromethylphenyl trinor PGF2α) 已被用于青光眼的研究。其中，未取代或间位取代的芳香族衍生物是最有效的 FP 受体激动剂。17-trifluoromethylphenyl trinor Prostaglandin F2α 带有芳香环，让人联想到曲伏前列素 ((+)-氟前列醇异丙酯) 的三氟甲基苯氧基环。作为眼部降压剂，预计 17-trifluoromethylphenyl trinor Prostaglandin F2α 的作用与曲伏前列素的游离酸非常相似。17-trifluoromethylphenyl trinor Prostaglandin F2α 是一种有效的黄体溶解剂，其效力等于或大于氟前列醇和氯前列醇。

HY-116161A

17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物，已获准用作眼部降压药，以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药（如拉坦前列素）要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯，与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中，FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中，研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下，17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物，可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而，这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。

HY-113778

15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α 15-keto-17-phenyl trinor PGF2α	Prostaglandin Receptor	Endocrinology
15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-keto-17-phenyl trinor PGF2α)是一种 F 系列前列腺素 (PG) 类似物，已被批准用作眼部降压药。15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-keto-17-phenyl trinor PGF2α)的 C-15 羟基氧化和酰胺水解产生 15-酮-17-苯基三去甲 PGF2α。15-酮-17-苯基三去甲 PGF2α 是给动物施用时15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-keto-17-phenyl trinor PGF2α)的潜在代谢产物。15-酮 PG 类似物是其相应原料药化合物商业制剂中的潜在微量杂质。尽管 15-酮 PG 的效力远低于母体化合物，但当以 1 μg/眼的剂量给药时，它仍能使正常食蟹猴的眼压略微下降（1 mm Hg），但幅度可测量。15-酮拉坦前列素（15-酮-17-苯基-13,14-二氢三甲 PGF2α 异丙酯）是正常猫眼的缩瞳剂，在 5 μg/眼的剂量下可使瞳孔直径缩小 8 mm。同样，它不如许多其他 F 型 PG 的效力强；例如，PGF2α 在剂量低于 1 μg/眼时会产生这种程度的缩瞳。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-B1035

Levobunolol hydrochloride 1 篇文献验证 l-Bunolol hydrochloride	Cardiovascular Disease Classification of Application Fields Disease Research Fields	Adrenergic Receptor
盐酸左布诺洛尔 Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Levobunolol hydrochloride 是一种降眼压剂，可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol hydrochloride 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-132277S

15-Keto Bimatoprost-d5
15-Keto Bimatoprost-d₅ 是 15-Keto Bimatoprost 的氘代物。15-Keto Bimatoprost 是一种前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物，可用于降低眼压的研究。

HY-B0191S

Bimatoprost-d5
Bimatoprost-d₅ 是 Bimatoprost 氘代物。Bimatoprost 是一种前列腺素类似物，可作用于研究高眼压和青光眼，也具有抗脂肪形成作用。

HY-129934S

Latanoprost ethyl amide-d4
Latanoprost ethyl amide-d₄ (Lat-NEt-d₄) 是氘代标记的 Latanoprost ethyl amide。Latanoprost ethyl amide (Lat-NEt) 是一种拉坦前列素类似物，其中 C-1 羧基已被修饰为 N-乙基酰胺。前列腺素酯已被证实具有降眼压活性。前列腺素 N-乙基酰胺最近被引入作为替代前列腺素降眼压前药。尽管有人声称前列腺素乙基酰胺不会在体内转化为游离酸，但我们实验室的研究表明，牛和人类角膜组织将各种前列腺素的 N-乙基酰胺转化为游离酸，转化率约为 2.5 μg/g 角膜组织/小时。Lat-NEt 预计将表现出拉坦前列素游离酸的典型眼内效应，但前列腺素 N-酰胺的水解药代动力学要慢得多。

Latanoprost ethyl amide-d4

Latanoprost ethyl amide-d₄ (Lat-NEt-d₄) 是氘代标记的 Latanoprost ethyl amide。Latanoprost ethyl amide (Lat-NEt) 是一种拉坦前列素类似物，其中 C-1 羧基已被修饰为 N-乙基酰胺。前列腺素酯已被证实具有降眼压活性。前列腺素 N-乙基酰胺最近被引入作为替代前列腺素降眼压前药。尽管有人声称前列腺素乙基酰胺不会在体内转化为游离酸，但我们实验室的研究表明，牛和人类角膜组织将各种前列腺素的 N-乙基酰胺转化为游离酸，转化率约为 2.5 μg/g 角膜组织/小时。Lat-NEt 预计将表现出拉坦前列素游离酸的典型眼内效应，但前列腺素 N-酰胺的水解药代动力学要慢得多。

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