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orthosteric

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By Targets:	Adenosine Receptor (2) Adrenergic Receptor (1) Antibiotic (1) Apoptosis (3) Cannabinoid Receptor (3) Endogenous Metabolite (1) JAK (1) LPL Receptor (1) mAChR (3) mGluR (7) nAChR (3) Opioid Receptor (1) PPAR (1) Prostaglandin Receptor (1) RAD51 (1) Raf (1) Ras (1)
By Research Areas:	Cancer (3) Cardiovascular Disease (3) Infection (3) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (12)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-W011417

Cinnabarinic acid	mGluR Apoptosis	Others
朱砂精酸 Cinnabarinic acid 是 mGlu₄ 特异性的别构激动剂，可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用，在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13239

LY2979165	mGluR	Neurological Disease
LY2979165 是 2812223 的丙氨酸前体，是一种选择性的强效 mGlu2 受体激动剂。

HY-112247

SR 16832	PPAR	Metabolic Disease
SR 16832 是一种双位点共价的 PPARγ 抑制剂，作用于正构和变构位点。

HY-103549

Z-Cyclopentyl-AP4	mGluR	Neurological Disease
Z-Cyclopentyl-AP4 是一种 kainate 型谷氨酸受体激动剂 (orthosteric agonist)。Z-Cyclopentyl-AP4 对 mGlu4 的选择性高于 mGlu8。

HY-145299

nAChR modulator-1	nAChR	Infection
nAChR modulator-1 是一种杀虫剂，是一种昆虫 nAChR 正构调节剂。

HY-145300

nAChR modulator-2	nAChR	Infection
nAChR modulator-2 是一种杀虫剂，是一种昆虫 nAChR 正构调节剂。

HY-116569

VU0455691	mAChR	Cardiovascular Disease
VU0455691是一种有效的、选择性的 M₁ mAChR 拮抗剂 (pIC₅₀=6.64；对于 hM1 IC₅₀=0.23 µM)。

HY-147558

CB1R Allosteric modulator 1	Cannabinoid Receptor	Others
CB1R Allosteric modulator 1 (compound 11) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 1 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。

HY-147559

CB1R Allosteric modulator 2	Cannabinoid Receptor	Others
CB1R Allosteric modulator 2 (compound 18) 是一种有效的 CB1R 变构调节剂。CB1R Allosteric modulator 2 对 CB1Rs 的正构配体 (NAM) 的功能活性产生负面影响。

HY-103513

GABAA receptor agent 2	Others	Others
GABAA receptor agent 2 (compound 13) 是一种用于研究GABA(A)受体结构和正位配体结合的化合物。GABAA receptor agent 2的相关模型可用于理解正位配体结合的细节，通过与两种同源系列的正位GABA(A)R拮抗剂的构效关系，创建了详细的结合模式假说。

HY-13239A

LY2979165 free base	mGluR	Neurological Disease
LY2979165 free base 是 2812223 的丙氨酸前体，是一种选择性的强效 mGlu2 受体激动剂。

HY-138694

5-Benzyloxygramine	Antibiotic	Infection
5-Benzyloxygramine 是 N 蛋白、蛋白互作的原位稳定剂，具有抗病毒和稳定 N-NTD 蛋白的功能。

HY-P10051

Cyclorasin 9A5	Ras Raf	Cancer
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽，抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用，其 IC₅₀ 值为 120 nM。

HY-162659

β2AR ligand 1	Adrenergic Receptor	Others
β2AR ligand 1 (Compound 4) 是 β2 肾上腺素受体 (β2AR) 在正构结合位点 (OBS) 和亚稳态结合位点 (MBS) 上的同二价双位配体。

HY-119943B

(R)-PF-06256142	Others	Neurological Disease
(R)-PF-06256142 是 PF-06256142 的 R 型活性较差的对映异构体。PF-06256142 是一种有效的、选择性的正构 D1 receptor 激动剂，可以减少相对于多巴胺和其他含儿茶酚激动剂的受体脱敏。

HY-103551A

LY 541850	mGluR	Neurological Disease
LY 541850 是选择性正构 mGlu2 激动剂和 mGlu3 拮抗剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。

HY-10915

LUF6096	Adenosine Receptor	Cardiovascular Disease
LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。

HY-142972

19(S)-HETE	Prostaglandin Receptor	Cardiovascular Disease
19(S)-HETE 是一种由细胞色素 P450 酶产生的花生四烯酸代谢物。19(S)-HETE 是 prostacyclin (IP) (前列腺环素) 受体的完全正位激动剂，EC₅₀ 值为 567 nM。19(S)-HETE 抑制血小板活化以及血管松弛。

HY-150147

CAM833	RAD51 Apoptosis	Cancer
CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂，对 ChimRAD51 蛋白的 K_d 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。

HY-122491

Dimethyl-W84 dibromide	mAChR	Neurological Disease
Dimethyl-W84 (dibromide) 可调节 M2 型毒蕈碱乙酰胆碱受体。Dimethyl-W84 (dibromide) 可用于神经系统相关研究。

HY-W011417R

Cinnabarinic acid (Standard)	Endogenous Metabolite mGluR Apoptosis	Others
朱砂精酸 (标准品) Cinnabarinic acid (Standard)是Cinnabarinic acid的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinnabarinic acid 是 mGlu₄ 特异性的别构激动剂，可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用，在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-12150

CCMI 1 篇文献验证 AVL-3288; UCI-4083	nAChR	Neurological Disease
CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。

HY-117444

ONO-9780307	LPL Receptor	Cancer
ONO-9780307 是一种特异性的 LPA1 (lysophosphatidic acid receptor 1) 拮抗剂，其IC₅₀ 的值为 2.7 nM。

HY-117764

LSP4-2022	mGluR	Neurological Disease
LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂，其 EC₅₀ 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递，但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。

HY-120645

BMS-986122	Opioid Receptor	Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [³⁵S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

HY-131032

KI-7	Adenosine Receptor	Others
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC₅₀=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累，EC₅₀ 分别为 2390 nM 和 2550 nM。

HY-124634

PZ-2891 1 篇文献验证	Others	Neurological Disease
PZ-2891 是一种可口服，能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂，在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β，PANK2 和 PANK3，IC₅₀ 分别为 40.2 nM，0.7 nM 和 1.3 nM。

HY-144705

GAT564	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
GAT564 (Compound 15d) 是大麻素 1 受体 (CB1R) 的有效变构调节剂，对 cAMP 和β-arrestin2 的 EC₅₀s 分别为 87 和 320 nM。GAT564 显着促进正构配体与 hCB1R 的结合。GAT564 是一种有效的外用药剂，可显着降低眼压正常的青光眼小鼠模型中的眼内压 (IOP)。

HY-148502

VU6019650	mAChR	Neurological Disease
VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC₅₀=36 nM)，能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑屏障穿透性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide (HY-101372A) 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。

HY-156025

HCAR2 agonist 1	Others	Inflammation/Immunology
HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 G_i 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 G_i 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用，并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。

HY-126242S

Tyk2-IN-7	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC₅₀ 和 K_i.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。

Cat. No.	Product Name

HY-L170

变构调节剂化合物库	190 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。 MCE 收录了 190 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

变构调节剂化合物库

190 compounds

一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。

MCE 收录了 190 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10051

Cyclorasin 9A5	Ras Raf	Cancer
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽，抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用，其 IC₅₀ 值为 120 nM。

HY-158104

LPPM-8	Peptides	Others
LPPM-8 是 Med25 的配体，也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用，并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-126242S

Tyk2-IN-7
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC₅₀ 和 K_i.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。

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