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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151111
    SPH3127

    		Renin Cardiovascular Disease
    SPH3127 (DRI 18) 是一种新型的、高度有效的、且具有口服活性的 direct renin 抑制剂 (recombinant human-renin IC50=0.4 nM，human plasma renin activity IC50=0.45 nM)。SPH3127 具有抗高血压作用，可用于高血压的研究。
    SPH3127
  • HY-106720
    Amosulalol

    YM 09538

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Amosulalol (YM 09538) 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol 通过抑制 α1-肾上腺素能受体，表现出抗高血压活性。Amosulalol 通过抑制 β1-肾上腺素能受体，降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
    Amosulalol
  • HY-12765
    Losartan Carboxylic Acid

    E-3174; EXP-3174

    		 Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物，是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性，降低平均动脉压。
    Losartan Carboxylic Acid
  • HY-167886
    GA 0113

    		Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    GA 0113 是一种有效的、具有口服活性的血管紧张素 II (Ang II) AT1 受体拮抗剂。GA 0113 抑制 Ang II (HY-13948) 诱导的升压反应，ID50 为 0.032 mg/kg，并剂量依赖性地增加血浆肾素活性，持续 48 小时。
    GA 0113
  • HY-117913
    ES-8891

    		Renin Cardiovascular Disease
    ES-8891是一种肾素抑制剂。正常血压的钠耗竭猕猴口服 ES-8891 一周后，血浆肾素活性、免疫反应性肾素浓度和血浆血管紧张素 I 浓度显著降低，同时平均血压显著下降，而心率没有显著变化。ES-8891 通过抑制血浆肾素水平和肾脏肾素合成来调节血压。
    ES-8891
  • HY-136676
    Cgp 38560 methanesulfonate

    		Renin Cancer
    Cgp 38560 methanesulfonate 是一种肾素抑制剂，耐受性良好。Cgp 38560 methanesulfonate 引起了血管紧张素 II 和血浆肾素活性的剂量依赖性下降，以及活性肾素的剂量依赖性升高。
    Cgp 38560 methanesulfonate
  • HY-105259
    SR 43845

    		Renin Cardiovascular Disease
    SR 43845 是一种肾素抑制剂。SR 43845 可降低血压并抑制血浆肾素活性。SR 43845 可用于高血压研究。
    SR 43845
  • HY-A0184
    Remikiren

    Ro 42-5892; Ro 42-5892/001

    		 Renin Cardiovascular Disease
    Remikiren (Ro 42-5892) 是一种口服有效的、高特异性的肾素抑制剂。Remikiren 能特异性地抑制人肾素和人血浆肾素，其IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。Remikiren 还能降低钠耗竭的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren 可用于高血压的研究。
    Remikiren
  • HY-118185
    SQ 31844

    		Others Others
    SQ 31844是一种肾素抑制剂，属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环，对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中，这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内，通过静脉给药，产生了与剂量相关的血浆肾素活性（PRA）抑制，并在最高剂量下观察到完全抑制。然而，只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时，才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中，SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时，只有SQ 31844显著抑制了PRA（80%）。综上所述，咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用，并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
    SQ 31844
  • HY-106720A
    Amosulalol hydrochloride

    YM 09538 hydrochloride

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Amosulalol (YM 09538) hydrochloride 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 α1-肾上腺素能受体，表现出抗高血压活性。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 β1-肾上腺素能受体，降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
    Amosulalol hydrochloride
  • HY-12765S1
    Losartan carboxylic acid-d4 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    氯沙坦羧酸-d4 Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物，是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性，降低平均动脉压。
    Losartan carboxylic acid-d4 hydrochloride
  • HY-12765R
    Losartan Carboxylic Acid (Standard)

    		Drug Metabolite Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    氯沙坦羧酸 (Standard) Losartan Carboxylic Acid (Standard)是 Losartan Carboxylic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物，是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性，降低平均动脉压。
    Losartan Carboxylic Acid (Standard)

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