1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Renin

Renin (肾素)

肾素 (Renin) 是一种单特异性酶,可催化血管紧张素 II 合成中的限速步骤。当肾素和肾素原与(肾素原)受体结合时,会发生增强的酶活性和其他生理效应。肾素表达和分泌的经典位点是肾小球旁细胞,其表达受生理线索的严格调控。

肾素原和与(肾素原)受体结合的肾素不仅会增加血管紧张素原向血管紧张素 I (Ang I) 的催化转化,而且还会上调促纤维化基因的表达。肾素在调节血压、电解质稳态、哺乳动物肾脏发育和纤维化/肥大性疾病进展方面起着关键作用。肾素抑制剂是治疗高血压的血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI) 的替代品。

Renin is a monospecific enzyme that catalyzes the rate-limiting step in the synthesis of angiotensin II. Amplified enzymatic activity and additional physiological effects occur when renin and pro-renin bind to the (pro)renin receptor. The classical site of renin expression and secretion is the renal juxtaglomerular cell, where its expression is tightly regulated by physiological cues.

Prorenin and renin bound to the (pro)renin receptor not only increase the catalytic conversion of angiotensinogen to angiotensin I (Ang I), but also upregulate the expression of profibrotic genes. Renin plays a critical role in the regulation of blood pressure, electrolyte homeostasis, mammalian renal development, and progression of fibrotic/hypertrophic diseases. Renin inhibitors represent an alternative to angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEI) for the treatment of hypertension.

Renin 相关产品 (53):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12176
    Aliskiren

    阿利克仑

    Inhibitor 99.24%
    Aliskiren 是一种口服有效的、选择性的肾素 (renin) 抑制剂,其 IC50 为 1.5 nM。Aliskiren 可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究。
    Aliskiren
  • HY-B0224
    Chlorothiazide

    氯噻嗪

    Modulator 99.00%
    Chlorothiazide 是一种具有口服活性的利尿剂和降压药。
    Chlorothiazide
  • HY-12177
    Aliskiren hemifumarate

    阿利克仑半富马酸盐

    Inhibitor 99.80%
    Aliskiren (CGP 60536; CGP60536B; SPP 100) hemifumarate 是一种口服有效的、选择性的肾素 (renin) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Aliskiren hemifumarate 可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究。
    Aliskiren hemifumarate
  • HY-151111
    SPH3127 Inhibitor
    SPH3127 (DRI 18) 是一种新型的、高度有效的、且具有口服活性的 direct renin 抑制剂 (recombinant human-renin IC50=0.4 nM,human plasma renin activity IC50=0.45 nM)。SPH3127 具有抗高血压作用,可用于高血压的研究。
    SPH3127
  • HY-76652
    VTP-27999 Hydrochloride Inhibitor 98.18%
    VTP-27999盐酸盐是烷基胺Renin抑制剂,可作用于高血压。
    VTP-27999 Hydrochloride
  • HY-105259
    SR 43845 Inhibitor
    SR 43845 是一种肾素抑制剂。SR 43845 可降低血压并抑制血浆肾素活性。SR 43845 可用于高血压研究。
    SR 43845
  • HY-129714
    EMD 52297 Inhibitor
    EMD 52297 是 Renin 的抑制剂,具有急性血流动力学和激素效应。EMD 52297同时也作为一种ACE 抑制剂。
    EMD 52297
  • HY-125625
    ES 6864 Inhibitor
    ES 6864 是竞争性的,口服有效的人肾素 (human renin) 抑制剂,IC50 为 6.9 nM,Ki 为 7.3 nM。ES 6864 具有高度的物种特异性和酶特异性。ES 6864 在大鼠组织匀浆中表现出代谢稳定性。ES 6864 在大鼠和钠耗竭的清醒狨猴中,发挥降血压的作用。
    ES 6864
  • HY-N2115
    Araloside A

    竹节参皂苷 IV

    Inhibitor 98.31%
    Araloside A (Chikusetsusaponin IV) 是竹节参中的一种成分,对肾素 renin 具有低抑制活性,IC50 值为 77.4 μM。
    Araloside A
  • HY-50769
    VTP-27999 TFA Inhibitor
    VTP-27999 TFA 是烷基胺肾素抑制剂。
    VTP-27999 TFA
  • HY-N9528
    Lyciumin A Inhibitor ≥99.0%
    Lyciumin A 是一种环状八肽,对蛋白酶、肾素和血管紧张素转换酶具有抑制活性。Lyciumin A 可用于高血压的研究。
    Lyciumin A
  • HY-12176A
    Aliskiren hydrochloride

    盐酸阿利克仑半富马酸盐 d6

    Inhibitor
    Aliskiren (CGP 60536; CGP60536B; SPP 100) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性的肾素 (renin) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Aliskiren hydrochloride 可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究。
    Aliskiren hydrochloride
  • HY-12176B
    Aliskiren fumarate Inhibitor
    Aliskiren fumarate 是一种口服有效的、选择性的肾素 (renin) 抑制剂,其 IC50 为 1.5 nM。Aliskiren fumarate 可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究。
    Aliskiren fumarate
  • HY-118185
    SQ 31844 Inhibitor
    SQ 31844是一种肾素抑制剂,属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环,对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用,但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中,这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内,通过静脉给药,产生了与剂量相关的血浆肾素活性(PRA)抑制,并在最高剂量下观察到完全抑制。然而,只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时,才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中,SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时,只有SQ 31844显著抑制了PRA(80%)。综上所述,咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用,并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
    SQ 31844
  • HY-12172
    MK-8141 Inhibitor
    MK-8141(ACT-077825)是一种肾素抑制剂,它显著增加了免疫反应性活性肾素(ir-AR)的水平(增加了七倍),但不会导致持续的血液肾素活性(PRA)降低。本研究评估了MK-8141在高血压疾病中的抗高血压疗效。尽管MK-8141(ACT-077825)对ir-AR有影响,但在没有持续的PRA抑制的情况下,它并未产生显著的降低血压的疗效。
    MK-8141
  • HY-N12763
    Sodium new houttuyfonate Inhibitor
    Sodium new houttuyfonate (SNH) 是一种部分可逆的 NDM-1 抑制剂,IC50 为 14.2 μM。Sodium new houttuyfonate 是肾素和血管紧张素 I 转换酶 (ACE) 的抑制剂。Sodium new houttuyfonate 可恢复美罗培南 (HY-13678) 对大肠杆菌 BL21/pET15b-blaNDM-1 的抗菌活性。
    Sodium new houttuyfonate
  • HY-150963
    Renin inhibitor-1 Inhibitor
    Renin inhibitor-1 (compound 26) 是一种有效且具有口服活性的肾素抑制剂,对 rh-renin 和 hPRA 的 IC50s 分别为 0.9, 1.8 nM。Renin inhibitor-1 显示出抗高血压功效。Renin inhibitor-1 具有研究高血压和心血管/肾脏疾病的潜力。
    Renin inhibitor-1
  • HY-P2097
    L-363564 Inhibitor
    L-363564 是一种肾素抑制剂。L-363564 可用于心血管疾病相关研究。
    L-363564
  • HY-50768
    VTP-27999 Inhibitor
    VTP-27999是烷基胺肾素抑制剂。
    VTP-27999
  • HY-12177S
    Aliskiren-d6 hemifumarate

    阿利克仑半富马酸盐 d6

    Inhibitor
    Aliskiren-d6 (hemifumarate) 是 Aliskiren hemifumarate 的氘代物。Aliskiren hemifumarate 是一种直接的口服活性的肾素 (renin) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。
    Aliskiren-d<sub>6</sub> hemifumarate