2. MAPK/ERK Pathway
  3. Raf
  4. Agerafenib

Agerafenib  (Synonyms: CEP-32496; RXDX-105)

目录号: HY-15200 纯度: 99.63%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Agerafenib Chemical Structure

Agerafenib Chemical Structure

CAS No. : 1188910-76-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1651
In-stock
1 mg ￥659
In-stock
5 mg ￥1450
In-stock
10 mg ￥2450
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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Agerafenib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) is a highly potent and orally efficacious inhibitor of BRAFV600E with a Kd of 14 nM.

IC50 & Target[1]

BRafV600E

14 nM (Kd)

Braf

36 nM (Kd)

CRAF

39 nM (Kd)

c-Kit

2 nM (Kd)

Ret

2 nM (Kd)

LCK

2 nM (Kd)

Abl-1

3 nM (Kd)

VEGFR-2

8 nM (Kd)

CSF-1R

9 nM (Kd)

EPHA2

14 nM (Kd)

EGFR

22 nM (Kd)

c-Met

513 nM (Kd)

JAK-2

4700 nM (Kd)

MEK-1

7100 nM (Kd)

MEK-2

8300 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

Agerafenib (CEP-32496) 对多种 BRAFV600E 依赖性细胞系表现出高效力，并且对表达突变 BRAFV600E 的肿瘤细胞系与含有野生型 BRAF 的肿瘤细胞系具有选择性细胞毒性。Agerafenib 表现出有效的结合 (BRAFV600E Kd=14 nM) 和细胞活性 (pMEK IC50=82 nM 和 A375 增殖 IC50=78 nM)，在增殖试验中具有活性。Agerafenib 还表现出良好的 CYP450 抑制特性，与 CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6 和 CYP3A4 亚型相比，测量的 IC50 值大于 10 μM，IC50=3.4 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Agerafenib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

向携带 Colo -205 肿瘤异种移植物的小鼠口服 Agerafenib (CEP-32496) 可显著抑制肿瘤细胞裂解物中的 pMEK。例如，单次 30 mg/kg (po) 剂量的 Agerafenib 在给药后 2 小时和 6 小时分别导致肿瘤裂解物中标准化 pMEK 抑制 50% 和 75% (p<0.03)，而 55 mg/kg (po) 剂量在给药后 2 至 10 小时导致 75% 至 57% (p<0.03) 的 pMEK 抑制，并在 24 小时前恢复到基线水平。Agerafenib 在小鼠、狗和食蟹猴中表现出卓越的药代动力学特征。给予比格犬 Agerafenib (单剂量 1 mg/kg iv 和 10 mg/kg po) 导致低清除率 (CL=5.0 (mL/min)/kg) 和极好的生物利用度 (%F=100)。同样，在食蟹猴中，Agerafenib 的给药 (单剂量 1 mg/kg iv 和 10 mg/kg po) 由于低清除率 (CL=6.7 mL/min/kg) 和出色的生物利用度 (% F=100)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

517.46

Formula

C24H22F3N5O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (96.63 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9325 mL 9.6626 mL 19.3252 mL
5 mM 0.3865 mL 1.9325 mL 3.8650 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

A375 cells are seeded at 10,000 cells per well in DMEM with 10% fetal calf serum and allowed to attach. The cells are washed with PBS and switched to DMEM with 0.5% of serum and incubated overnight. The test compounds (e.g., Agerafenib; 10 μM) are then added at various concentrations with a final DMSO concentration of 0.5% and incubated for 72 h. At the end of incubation, a Cell Titer Blue is added per instructions, and incubation is continued for 3 h. Remaining viable cells are quantified by measuring the strength of the fluorescence signal using SoftMax Pro (excitation at 560 nm and emission at 590 nm). IC50 values are derived using a 9-point curve and are presented as mean values from experiments performed in duplicate[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Six to eight week old athymic nu/nu nude mice (20-25 g) are inoculated subcutaneously with Colo-205 tumor cells (1×106/mouse) in the right flank. Upon reaching an average tumor volume of 150-200 mm3 (10-12 days post implantation), animals are randomized into treatment groups (n=10 mice/group). Each group is dosed orally for 14 days with either vehicle only (22% HPβCD) or with Agerafenib at 10, 30, or 100 mg/kg twice daily (BID), and each dose of drug is given in a volume of 0.1 mL per 20 g of body weight, adjusted for the body weight of the animal. Tumor volumes are measured three times weekly using vernier calipers, and volumes are calculated[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Agerafenib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9325 mL 9.6626 mL 19.3252 mL 48.3129 mL
5 mM 0.3865 mL 1.9325 mL 3.8650 mL 9.6626 mL
10 mM 0.1933 mL 0.9663 mL 1.9325 mL 4.8313 mL
15 mM 0.1288 mL 0.6442 mL 1.2883 mL 3.2209 mL
20 mM 0.0966 mL 0.4831 mL 0.9663 mL 2.4156 mL
25 mM 0.0773 mL 0.3865 mL 0.7730 mL 1.9325 mL
30 mM 0.0644 mL 0.3221 mL 0.6442 mL 1.6104 mL
40 mM 0.0483 mL 0.2416 mL 0.4831 mL 1.2078 mL
50 mM 0.0387 mL 0.1933 mL 0.3865 mL 0.9663 mL
60 mM 0.0322 mL 0.1610 mL 0.3221 mL 0.8052 mL
80 mM 0.0242 mL 0.1208 mL 0.2416 mL 0.6039 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Agerafenib1188910-76-0CEP-32496 RXDX-105CEP32496CEP 32496RXDX105RXDX 105RXDX-105RafRaf kinasesInhibitorinhibitorinhibit

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