2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter
  4. Linerixibat

Linerixibat  (Synonyms: GSK2330672)

目录号: HY-16643 纯度: 99.88%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Linerixibat (GSK2330672) 是一种高效，不可吸收且具有口服活性的顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (ASBT) 抑制剂，对人 ASBT 的 IC50 为 42 nM。Linerixibat 可用作降脂剂，具有研究 2 型糖尿病和原发性胆源性胆管炎的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Linerixibat Chemical Structure

Linerixibat Chemical Structure

CAS No. : 1345982-69-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3247
In-stock
1 mg ￥1000
In-stock
5 mg ￥2700
In-stock
10 mg ￥4500
In-stock
25 mg 现货 询价
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Customer Review

Linerixibat 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Linerixibat purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2020 Jul 17;11(1):3612.  [Abstract]

    TFEB protein in total liver lysates and nuclear fractions. GSK2330672 (GSK) treatment significantly increases hepatic TFEB nuclear abundance without altering total hepatic TFEB mRNA or protein in mice.

    Linerixibat purchased from MCE. Usage Cited in: Gene Expr. 2018 Aug 22;18(3):187-196.  [Abstract]

    Hepatic cysteine sulfinic acid decarboxylase (CSAD) protein are significantly increased in mice treated with GSK672.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Linerixibat (GSK2330672) is a highly potent, nonabsorbable and orally active apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) inhibitor with an IC50 of 42 nM human ASBT. Linerixibat can be used as lipid-lowering agent. Linerixibat has the potential for type 2 diabetes and Primary Biliary Cholangitis treatment[1][2][3].

    IC50 & Target

    IC50: 42 nM (Apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT))[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK293 IC50
    1.9 nM
    Compound: 56, GSK2330672
    Inhibition of rat ASBT expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of [3H]-taurocholate uptake after 90 mins by scintillation counting analysis
    Inhibition of rat ASBT expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of [3H]-taurocholate uptake after 90 mins by scintillation counting analysis
    		[PMID: 23678871]
    HEK293 IC50
    2.1 nM
    Compound: 56, GSK2330672
    Inhibition of mouse ASBT expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of [3H]-taurocholate uptake after 90 mins by scintillation counting analysis
    Inhibition of mouse ASBT expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of [3H]-taurocholate uptake after 90 mins by scintillation counting analysis
    		[PMID: 23678871]
    HEK293 IC50
    42 nM
    Compound: 56, GSK2330672
    Inhibition of human ASBT expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of [3H]-taurocholate uptake after 90 mins by scintillation counting analysis
    Inhibition of human ASBT expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of [3H]-taurocholate uptake after 90 mins by scintillation counting analysis
    		[PMID: 23678871]
    体外研究
    (In Vitro)

    Linerixibat (化合物 56) 的两性离子、非吸湿性结晶盐形式在 pH 7.4 下显示出良好的水溶性 (>7 mg/mL)、出色的热稳定性，并且不会产生反应性或人特异性代谢物[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Linerixibat 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Linerixibat (GSK2330672；0.05-10 mg/kg；口服强饲法；每天两次；持续 14 天；雄性 ZDF 大鼠) 处理可降低 2 型糖尿病动物模型中的葡萄糖[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male Zucker Diabetic Fatty (ZDF) rat[1]
    Dosage: 0.05 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg
    Administration: Oral gavage; twice daily; for 14 days
    Result: Led to a 1.30-1.64% reduction in hemoglobin A1c (HbA1c), a greater than 50% reduction in nonfasted plasma glucose to below 200 mg/dL, and statistically significant higher plasma insulin.
    Clinical Trial
    分子量

    546.68

    Formula

    C28H38N2O7S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (91.46 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8292 mL 9.1461 mL 18.2922 mL
    5 mM 0.3658 mL 1.8292 mL 3.6584 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.57 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.88%

    COA (296 KB) LCMS (106 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Linerixibat 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8292 mL 9.1461 mL 18.2922 mL 45.7306 mL
    5 mM 0.3658 mL 1.8292 mL 3.6584 mL 9.1461 mL
    10 mM 0.1829 mL 0.9146 mL 1.8292 mL 4.5731 mL
    15 mM 0.1219 mL 0.6097 mL 1.2195 mL 3.0487 mL
    20 mM 0.0915 mL 0.4573 mL 0.9146 mL 2.2865 mL
    25 mM 0.0732 mL 0.3658 mL 0.7317 mL 1.8292 mL
    30 mM 0.0610 mL 0.3049 mL 0.6097 mL 1.5244 mL
    40 mM 0.0457 mL 0.2287 mL 0.4573 mL 1.1433 mL
    50 mM 0.0366 mL 0.1829 mL 0.3658 mL 0.9146 mL
    60 mM 0.0305 mL 0.1524 mL 0.3049 mL 0.7622 mL
    80 mM 0.0229 mL 0.1143 mL 0.2287 mL 0.5716 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Linerixibat1345982-69-5GSK2330672GSK 2330672GSK-2330672Apical Sodium-Dependent Bile Acid TransporterASBTIleal Bile Acid TransporterIBATSLC10A2type-2diabeteslipid-loweringnonabsorbablePrimaryBiliaryCholangitisPBCaqueoussolubilityInhibitorinhibitorinhibit

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