2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor
  5. α adrenergic receptor Isoform
  6. α adrenergic receptor 抑制剂

α adrenergic receptor 抑制剂

α adrenergic receptor 抑制剂 (24):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14539
    Clozapine

    氯氮平

    		Inhibitor 99.97%
    Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
  • HY-14560C
    Reboxetine mesylate

    甲磺酸瑞波西汀

    		Inhibitor 99.90%
    Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的，特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (NARI)，用于抑郁症的研究。Reboxetine mesylate 抑制去甲肾上腺素再摄取的 Ki 值为 8 nM。
  • HY-N0761
    Isoferulic acid

    异阿魏酸

    		Inhibitor 99.82%
    Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是具有抗糖尿病活性的肉桂酸衍生物。Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 结合并激活 α1-肾上腺素能受体 (IC50=1.4 μM)，增强 β-内啡肽的分泌 (EC50=52.2 nM) 并增加体外葡萄糖的使用。Isoferulic acid 还具有抗流感病毒的活性。
  • HY-10121
    Asenapine

    阿塞那平

    		Inhibitor 99.62%
    Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
  • HY-101392
    Harmane

    哈尔满碱

    		Inhibitor 99.91%
    Harmane 是苯二氮卓类受体结合的抑制剂 (IC50 值为7 μM)，对毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (QNB) 的 IC50 为 24 μM，对阿片受体的 IC50 为 2.8 μM，对螺哌啶醇和血清素的 IC50 为 163，101 μM。 Harmane 也是选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 对 I1 咪唑啉受体的 IC50为 30 nM)，对 α2-肾上腺素受体的 IC50 为 18 μM。
    Harman 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L – DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 在大鼠中 通过 I1 咪唑啉受体 (I1受体) 降低血压，并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
  • HY-120170
    BMS-466442 Inhibitor 98.99%
    BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂，其 IC50 为 11 nM。 BMS-466442 抑制 [3H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中，其 IC50 为 400 nM。 BMS-466442 可用于精神分裂症研究。
  • HY-14539R
    Clozapine (Standard)

    氯氮平（标准品）

    		Inhibitor 99.98%
    Clozapine (Standard) 是 Clozapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
  • HY-109075A
    Tasipimidine sulfate Inhibitor 99.46%
    Tasipimidine sulfate 是一种具有口服活性的、选择性的 α2A-adrenoceptor 激动剂，对人 α2A-adrenoceptor 的pEC50 为 7.57。Tasipimidine sulfate 可用于情境焦虑和恐惧的研究。
  • HY-148825
    NP10679 Inhibitor 99.42%
    NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂，具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下，抑制 GluN2B 的 IC50 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂，IC50 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。
  • HY-N1919
    Ajmalicine

    阿吗里新

    		Inhibitor 99.39%
    Ajmalicine (Raubasine) 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂，优先阻断 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor)。Ajmalicine 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂，其 IC50 为 72.3 μM。Ajmalicine 还可用于降压、蛇毒，具有镇静活性。
  • HY-106720
    Amosulalol Inhibitor 98.69%
    Amosulalol (YM 09538) 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol 通过抑制 α1-肾上腺素能受体，表现出抗高血压活性。Amosulalol 通过抑制 β1-肾上腺素能受体，降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
  • HY-147100
    α1A-AR Degrader 9c Inhibitor
    α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物，其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌的研究。
  • HY-106523
    Nipradolol Inhibitor
    Nipradolol (KT-210; K-351) 是一种有效的 α-1-肾上腺素能受体的阻滞剂。Nipradolol 还抑制白化兔模型中 Phenylephrine (HY-B0769) 诱导的眼压升高 (IOP)。Nipradolol 抑制去甲肾上腺素 (NA) 引起的肌肉收缩，对犬冠状动脉也有血管扩张剂活性。
  • HY-123368
    Zolertine hydrochloride Inhibitor
    Zolertine hydrochloride 是一种 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂，在大鼠肝脏 (α1B-adrenoceptors) 和兔肝脏 (α1A-adrenoceptors) 膜中的 pKi 分别为 6.81 和 6.35。
  • HY-N1919A
    Ajmalicine hydrochloride Inhibitor
    Ajmalicine (Raubasine) hydrochloride 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂，优先阻断 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor)。Ajmalicine hydrochloride 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂，其 IC50 为 72.3 μM。Ajmalicine hydrochloride 还可用于降压、蛇毒，具有镇静活性。
  • HY-D1606
    BODIPY FL prazosin Inhibitor
    BODIPY FL prazosin 是一种荧光 α1-肾上腺素α1-adrenergic 拮抗剂，对 α1a-AR 和 α1b-AR 的 Ki 值分别为 14.5、43.3 nM. BODIPY FL prazosin 也是一种荧光配体，激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 可用于研究 α1 -肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异 。
  • HY-164010
    SUN-1334H free base Inhibitor
    SUN-1334H free base 是口服有效的组胺 H1 受体抑制剂，IC50 为 20.3 nM，Ki 为 9.7 nM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠离体回肠收缩，IC50 为 0.198 μM。SUN-1334H free base 可抑制组胺引起的豚鼠支气管收缩、组胺引起的比格犬皮肤风疹以及卵清蛋白引起的豚鼠鼻炎。
  • HY-117046A
    AVN-101 hydrochloride Inhibitor 99.59%
    AVN-101 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM)，对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
  • HY-10121B
    Asenapine citrate Inhibitor
    Asenapine citrate 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine citrate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
  • HY-101392R
    Harmane (Standard)

    哈尔满碱（标准品）

    		Inhibitor
    Harmane (Standard) 是 Harmane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harmane，一种 β-咔啉生物碱 (BCA)，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。
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