2. Neuronal Signaling GPCR/G Protein Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Imidazoline Receptor Monoamine Oxidase Adrenergic Receptor nAChR GABA Receptor Opioid Receptor
  4. Harmane

Harmane  (Synonyms: 哈尔满碱)

目录号: HY-101392 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

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Harmane Chemical Structure

Harmane Chemical Structure

CAS No. : 486-84-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥880
In-stock
50 mg ￥500
In-stock
100 mg ￥800
In-stock
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μ Opioid Receptor/MOR κ Opioid Receptor/KOR δ Opioid Receptor/DOR NOP Receptor/ORL1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Harmane is a benzodiazepine receptor inhibitor (IC50=7 μM), with IC50 values for mACh, Opioid Receptor, MAO-A/B, and α2-adrenergic receptor of 24 μM, 2.8 μM, 0.5 μM, 5 μM, and 18 μM, respectively. Harmane inhibits the I1 imidazoline receptor (IC50 = 30 nM) to reduce blood pressure and has antidepressant, anti-anxiety, anticonvulsant, and analgesic effects. Harmane inhibits dopamine biosynthesis by decreasing tyrosine hydroxylase (TH) activity and enhancing L-DOPA-induced cytotoxicity in PC12 cells. Additionally, Harmane can increase the mutagenic effect induced by 2-acetylaminofluorene (AAF)[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target[2][3]

I1-Imidazoline receptor

30 nM (IC50)

hMAO-A

0.5 μM (IC50)

MAO-B

5 μM (IC50)

α2-adrenergic receptor

18 μM (IC50)

nAChR

24 μM (IC50)

benzodiazepine receptor

7 nM (IC50)

Opioid receptor

2.8 μM (IC50)

Loperamide

163 μM (IC50)

Serotonin

101 μM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
> 100 μM
Compound: 5
Antiproliferative activity against human A549 cells after 24 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human A549 cells after 24 hrs by MTT assay
10.1039/C5MD00581G
Bel-7402 IC50
151 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human Bel7402 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human Bel7402 cells by MTT assay
[PMID: 18952426]
BGC-823 IC50
215 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human BGC823 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human BGC823 cells by MTT assay
[PMID: 18952426]
HeLa IC50
> 100 μM
Compound: 5
Antiproliferative activity against human HeLa cells after 24 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HeLa cells after 24 hrs by MTT assay
10.1039/C5MD00581G
HeLa IC50
186 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human HeLa cells by MTT assay
Cytotoxicity against human HeLa cells by MTT assay
[PMID: 18952426]
HepG2 IC50
115 μM
Compound: 5
Cytotoxicity against human HepG2 cells by MTT assay
Cytotoxicity against human HepG2 cells by MTT assay
[PMID: 18952426]
HL-60 IC50
> 10 μM
Compound: 18
Antiproliferative activity against human HL60 cells by tryphan blue assay
Antiproliferative activity against human HL60 cells by tryphan blue assay
[PMID: 28128938]
HL-60 IC50
> 100 μM
Compound: 5
Antiproliferative activity against human HL60 cells after 24 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HL60 cells after 24 hrs by MTT assay
10.1039/C5MD00581G
MCF7 IC50
> 100 μM
Compound: 5
Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 24 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 24 hrs by MTT assay
10.1039/C5MD00581G
PC-3 IC50
> 10 μM
Compound: 18
Antiproliferative activity against human PC3 cells by MTT assay
Antiproliferative activity against human PC3 cells by MTT assay
[PMID: 28128938]
SGC-7901 IC50
> 10 μM
Compound: 18
Antiproliferative activity against human SGC7901 cells by MTT assay
Antiproliferative activity against human SGC7901 cells by MTT assay
[PMID: 28128938]
SGC-7901 IC50
> 100 μM
Compound: 5
Antiproliferative activity against human SGC7901 cells after 24 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human SGC7901 cells after 24 hrs by MTT assay
10.1039/C5MD00581G
体外研究
(In Vitro)

Harmane 抑制螺哌啶醇和血清素，IC50 分别为 163 μM 和 101 μM[1]。
Harmane 对苯二氮卓类受体氟硝西泮的 IC50 为 7 μM，对毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (QNB) 的 IC50 为 24 μM，对阿片受体在的 IC50 为 2.8 μM，在含 50 mM 钠离子存在下，对阿片受体在的 IC50 为 42 μM，对螺哌啶醇和血清素的 IC50 为 163，101 μM[1]。
Harmane 对 I1 咪唑啉受体的 IC50为 30 nM)，对 α2-肾上腺素受体的 IC50 为 18 μM[2]。
Harmane (1μM) 在 S-9 混合物 (每毫升含有 4 μM 的 NADH 和 NADPH，但不含 NADP) 存在的情况下，将 AAF 对鼠伤寒沙门氏菌 TA98 的诱变性提高三倍；无 S-9 的情况下，将 N-乙酰氧基 AAF 的致突变性提高 2.5 倍[4]。
Harmane (5-25 μM，0-72 h) 使 PC12 细胞 (IC50 为 21.2 μM) 内的多巴胺含量呈浓度依赖性降低，且可以降低左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的多巴胺含量[6]。
Harmane (20 μM，0-72 h) 在 24 h 时抑制 PC12 细胞的酪氨酸羟化酶 (TH) 的活性，并在 72 h 恢复到正常水平; 在 6 h 时抑制 TH mRNA 的表达，在 48 h 恢复[6]。
Harmane (20 μM，30 min) 降低 PC12 细胞内环 AMP 水平和细胞内钙离子浓度[6]。
Harmane (80-150 μM，24-48 h) 表现出细胞毒性，诱导细胞死亡[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Harmane 相关抗体:

Cell Cytotoxicity Assay[6]

Cell Line: PC12
Concentration: 80-150 μM; 20, 100, 150 μM
Incubation Time: 24, 48 h
Result: Showed cytotoxicity, and cell apoptosis was observed after 48 h of treatment with 150 μM. Concentrations higher than 150 μM could induce apoptotic cell death.
Had stronger cell viability than L-DOPA alone.

Real Time qPCR[6]

Cell Line: PC12
Concentration: 10-30 μM
Incubation Time: 0-72 h
Result: Inhibited the increase in dopamine content induced by L-DOPA.
Reduced dopamine content, tyrosine hydroxylase activity and mRNA at 6 h, which was maintained for 48 h and gradually recovered at 72 h.
体内研究
(In Vivo)

Harman (0-12.5 mg/kg，尾静脉注射，单次剂量) 在大鼠中的惊厥活性 ED50 为 3.6 mg/kg，抗惊厥作用持续时间较短，延迟对痛觉的反应时间[1]。
Harman (0.01-1 nM，注射入延髓头端腹外侧区，单次剂量) 可引起大鼠血压降低[2]。
Harman (2.5-10 mg/kg，腹腔注射) 使大鼠具有抗焦虑和抗抑郁作用[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Wistar rats[1]
Dosage: 0, 3.125, 6.25 mg/kg, single dose; 0, 1.56, 3.125, 6 25, 12.5 mg/kg, single dose; 0, 1.56, 3.125, 6.25 mg/kg, single dose
Administration: Intravenous injection (i.v.)
Result: Delayed apamorphine-induced licking.
Increased body temperature in rats, reaching the highest value in 25 minutes. 3.125 mg/kg or above caused hypothermia in a dose-dependent manner. Body temperature returned to the control level 100 minutes after injection of 3.125 or 6.25 mg/kg.
Prolonged the reaction time to nociception. At 3.125 mg/kg, a delay in reaction could be detected in 20 minutes.
Animal Model: β-carbon alkali-induced hypotension in rats[2]
Dosage: 0.01-1 nM
Administration: Injection into RVLM (rostralventrolateral medulla)
Result: Caused a dose-dependent decrease in mean arterial pressure (MAP) without significant changes in heart rate (HR). Phaloxan could reverse the decrease in MAP.
Animal Model: Male adult Sprague-Dawley rats[5]
Dosage: 2.5, 5.0, 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Reduced the immobility time in the swimming test and increased the time in the open arms in the maze test dose-dependently.
分子量

182.23

Formula

C12H10N2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

哈尔满碱
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (548.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.4877 mL 27.4385 mL 54.8769 mL
5 mM 1.0975 mL 5.4877 mL 10.9754 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.72 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

COA (292 KB) HNMR (237 KB) LCMS (92 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Harmane 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 5.4877 mL 27.4385 mL 54.8769 mL 137.1923 mL
5 mM 1.0975 mL 5.4877 mL 10.9754 mL 27.4385 mL
10 mM 0.5488 mL 2.7438 mL 5.4877 mL 13.7192 mL
15 mM 0.3658 mL 1.8292 mL 3.6585 mL 9.1462 mL
20 mM 0.2744 mL 1.3719 mL 2.7438 mL 6.8596 mL
25 mM 0.2195 mL 1.0975 mL 2.1951 mL 5.4877 mL
30 mM 0.1829 mL 0.9146 mL 1.8292 mL 4.5731 mL
40 mM 0.1372 mL 0.6860 mL 1.3719 mL 3.4298 mL
50 mM 0.1098 mL 0.5488 mL 1.0975 mL 2.7438 mL
60 mM 0.0915 mL 0.4573 mL 0.9146 mL 2.2865 mL
80 mM 0.0686 mL 0.3430 mL 0.6860 mL 1.7149 mL
100 mM 0.0549 mL 0.2744 mL 0.5488 mL 1.3719 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Harmane486-84-0哈尔满碱Imidazoline ReceptorMonoamine OxidaseAdrenergic ReceptornAChRGABA ReceptorOpioid ReceptorMAOBeta ReceptorNicotinic acetylcholine receptorsGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid Receptorβ-CarbolinealkaloidBCAactiontremorpsychiatricmanifestationsI1-Imidazolineα2-adrenoceptormonoamineoxidasecomutagenicInhibitorinhibitorinhibit

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