2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19893
    Antroquinonol

    安卓奎诺尔

    		Activator 98.61%
    Antroquinonol ((+)-Antroquinonol) 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物，具有保肝、抗炎和抗癌作用。Antroquinonol 可用于结肠癌的研究。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激，抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。
    Antroquinonol
  • HY-161643
    S21-1011 Activator
    S21-1011 是丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂，对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 0.059 和 0.162 μM。S21-1011 表现出良好的血脑屏障 (BBB) 通透性和良好的药代动力学特性。S21-1011 通过激活 keap1-Nrf2-ARE 通路表现出抗炎活性 (激活抗氧化元素 ARE 的 EC50 为 23.48 μM)，改善小鼠阿尔茨海默病模型中的认知障碍。
    S21-1011
  • HY-125129
    Carlinoside
    Carlinoside 是一种具有保肝作用的黄酮类苷类化合物。Carlinoside 能通过 Nrf2 基因表达刺激胆红素-UGT 活性，减少肝脏胆红素积累。Carlinoside 对肝功能障碍所致的高胆红素血症有潜在的干预作用。
    Carlinoside
  • HY-155784
    SPC-180002 Activator
    SPC-180002 是一种 SIRT1/3 双重抑制剂，其IC50值分别为 1.13 μM 和 5.41 μM。SPC-180002 通过 ROS 的产生扰乱氧化还原稳态，从而导致 p21 蛋白稳定性增加和线粒体功能障碍。SPC-180002 强烈抑制细胞周期进程和癌细胞生长。SPC-180002 激活 Nrf2 信号通路。
    SPC-180002
  • HY-N1902R
    4-Hydroxyphenylacetic acid (Standard)

    4-羟基苯乙酸 (Standard)

    		Activator
    4-Hydroxyphenylacetic acid (Standard) 是 4-Hydroxyphenylacetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-hydroxyphenylacetic acid, a major microbiota-derived metabolite of polyphenols, is involved in the antioxidative action. 4-hydroxyphenylacetic acid induces expression of Nrf2.
    4-Hydroxyphenylacetic acid (Standard)
  • HY-16561G
    Resveratrol (GMP) Activator
    Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol (GMP)
  • HY-124345
    2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone Activator
    2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是一种查尔酮衍生物。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 是强效的 Nrf2 激活剂。2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone 可用于氧化应激和炎症保护功能相关疾病的研究。
    2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone
  • HY-139862
    Keap1-Nrf2-IN-3 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-3 是一种 KEAP1:NRF2 蛋白−蛋白相互作用抑制剂，并且对 KEAP1 蛋白质的 Kd 值为 2.5 nM。
    Keap1-Nrf2-IN-3
  • HY-168065
    Keap1-Nrf2-IN-22 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-22 (compound 19) 是 Keap1-Nrf2 抑制剂，对 Keap1 的 KD2 值为42.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-22 可用于急性肺损伤 (ALI) 和脑缺血/再灌注 (I/R) 损伤的研究。
    Keap1-Nrf2-IN-22
  • HY-136059
    Desfluoro-ezetimibe

    脱氟依泽替米贝

    		Activator
    Desfluoro-ezetimibe 是一种 Ezetimibe 的脱氟杂质。Ezetimibe 是一种有效的，代谢稳定的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe 也是一种 Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) 抑制剂，还是一种有效的 Nrf2 激活剂。
    Desfluoro-ezetimibe
  • HY-N0682S1
    Pyridoxine-d2 hydrochloride

    吡哆醇盐酸盐 d2 (盐酸盐)

    Pyridoxine-d2 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine-d<sub>2</sub> hydrochloride
  • HY-124941
    7-Deacetylgedunin Activator
    7-Deacetylgedunin 是 Keap1/Nrf2/HO-1的激活剂。7-Deacetylgedunin 减轻 LPS 诱导的小鼠死亡。7-Deacetylgedunin 抑制了 Keap1 表达和巨噬细胞增殖。7-Deacetylgedunin 对体内外炎症均有抑制作用。
    7-Deacetylgedunin
  • HY-B1328R
    Pyridoxine (Standard)

    吡哆醇 (Standard)

    Pyridoxine (Standard) 是 Pyridoxine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridoxine (Pyridoxol) is a pyridine derivative. Pyridoxine exerts antioxidant effects in cell model of Alzheimer's disease via the Nrf-2/HO-1 pathway.
    Pyridoxine (Standard)
  • HY-N6953R
    Garcinone D (Standard)

    伽升沃 D (Standard)

    		Activator
    Garcinone D (Standard) 是 Garcinone D 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Garcinone D 是一种来自山竹的天然呫吨酮 (xanthone)，可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。 Garcinone D 以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子 3 (p-STAT3)，Cyclin D1 和核因子红细胞2相关因子 (Nrf2)，血红素加氧酶-1 (HO-1) 蛋白水平。
    Garcinone D (Standard)
  • HY-149246
    Aβ-IN-6 Inducer
    Aβ-IN-6 减少小胶质细胞释放的促炎细胞因子。Aβ-IN-6 显着诱导 Nrf2 核转位，阻碍 Aβ 寡聚体形成。Aβ-IN-6 通过调节体内氧化应激模型中的氧化还原敏感信号通路发挥一致的神经保护作用。Aβ-IN-6 具有口服活性，并且显示抗炎、抗氧化和抗寡聚活性。Aβ-IN-6 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
    Aβ-IN-6
  • HY-12519S
    Oltipraz-d3

    吡噻硫酮 d3

    		Activator
    Oltipraz-d3 是 Oltipraz 的氘代物。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
    Oltipraz-d<sub>3</sub>
  • HY-151362
    Keap1-Nrf2-IN-14 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-14 (化合物 20c) 是一种 KEAP1-NRF2 抑制剂，能有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC50=75 nM)，其对 KEAP1 的 Kd 值为 24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 能诱导 NRF2 靶基因的表达并增强下游的抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14 可用于氧化应激相关炎症的研究。
    Keap1-Nrf2-IN-14
  • HY-153873
    MSU38225 Inhibitor
    MSU38225 是一种 Nrf-2 抑制剂，能增加活性氧 (ROS) 的水平。MSU38225 可抑制人肺癌细胞的生长，并增强人肺癌细胞对体内外化疗的敏感性。MSU38225 可用于癌症的研究。
    MSU38225
  • HY-149244
    Nrf2 activator-7 Activator
    Nrf2 activator-7 (Compound 12b) 是一种有效的 Nrf2 激活剂，可显著激活 Nrf2 信号通路。
    Nrf2 activator-7
  • HY-N0807R
    Swertiamarin (Standard)

    獐牙菜苦苷 (Standard)

    		Modulator
    Swertiamarin (Standard) 是 Swertiamarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Swertiamarin 是一种口服有效的环烯醚萜化合物，具有降血糖、降血脂、抗风湿、抗氧化活性，可用于糖尿病、关节炎疾病的研究。
    Swertiamarin (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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