Topoisomerase (拓扑异构酶)

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison

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Topoisomerase Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (395) 激动剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-W021377

Exatecan Intermediate 2	Inhibitor	99.95%
Exatecan Intermediate 2 (compound B) 是 Exatecan (DX-8951, HY-13631) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂，属于喜树碱类似物。它通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂，从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。

HY-N0716B

Berberine sulfate 黄连素硫酸盐; 小檗碱硫酸盐	Inhibitor	≥98.0%
Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱，常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式可提高生物利用度。

HY-17577

Berberine chloride hydrate 盐酸黄连素水合物	Inhibitor	99.82%
Berberine chloride hydrate (Natural Yellow 18 chloride hydrate) 是一种生物碱，常用作抗生素。Berberine chloride hydrate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。抗肿瘤特性。

HY-145397

(4-NH2)-Exatecan	Inhibitor	≥99.0%
(4-NH2)-Exatecan 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂，是 Exatecan 的衍生物，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) (US20200306243A1, compound A)。

HY-N0095

(S)-10-Hydroxycamptothecin 10-羟基喜树碱	Inhibitor	99.38%
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。

HY-103399

Trovafloxacin mesylate 曲伐沙星甲磺酸盐	Inhibitor	99.56%
Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC₅₀ 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。

HY-147270

MC-VA-PAB-Exatecan	Inhibitor	99.58%
MC-VA-PAB-Exatecan 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分。MC-VA-PAB-Exatecan 由 ADC linker (peptide MC-VA-PAB) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-VA-PAB-Exatecan 合成的 ADC 具有较好的抗肿瘤活性。

HY-N2331

Proscillaridin A	Inhibitor	99.74%
Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC₅₀ 值分别为 30 nM 和 100 nM。

HY-122575

Aurintricarboxylic acid 金精三羧酸	Inhibitor
Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC₅₀ 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。

HY-145399

Mal-PEG8-amide-Val-Ala-(4-NH2)-Exatecan	Inhibitor	98.95%
Mal-PEG8-amide-Val-Ala-(4-NH2)-Exatecan 是一种包含拓扑异构酶抑制剂和配体单元连接剂的 ADC 毒素-连接子偶联物。 Mal-PEG8-amide-Val-Ala-(4-NH2)-Exatecan 可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。

HY-13630

Etoposide phosphate 磷酸依托泊苷	Inhibitor
Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前体，被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-100875

Bisantrene 比生群	Inhibitor	98.08%
Bisantrene 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene 是 MDR1 的底物。

HY-N2306

Aclacinomycin A 阿克拉霉素A	Inhibitor	98.95%
Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。

HY-147271

Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan	Inhibitor	98.75%
Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan (Compound 9b) 是一种抗体-活性分子偶联物 linker (ADC linker)，可与结合到化疗活性分子的 Nectin-4 多肽结合。Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan 可用于癌症研究.

HY-B0398

Nalidixic acid 萘啶酸	Inhibitor	99.97%
Nalidixic acid，一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用，而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。

HY-13725A

Pirarubicin Hydrochloride 盐酸吡柔比星	Inhibitor	98.56%
Pirarubicin Hydrochloride (THP Hydrochloride) 是一种蒽环类抗生素，为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，可用于各种癌症尤其是实体瘤的研究。

HY-44369

Exatecan Intermediate 6 N-(3-氟-4-甲基-8-氧代-5,6,7,8-四氢-1-萘基)乙酰胺	Inhibitor	98.92%
Exatecan Intermediate 6 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 6 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。

HY-13551

Amsacrine 安吖啶	Inhibitor	99.95%
Amsacrine (m-AMSA; acridinyl anisidide) 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂，还能抑制拓扑异构酶 II。

HY-13727A

Pixantrone 马来酸匹衫琼	Inhibitor	98.38%
Pixantrone (BBR 2778) dimaleate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。

HY-B0330A

Levofloxacin hydrate 左氧氟沙星半水合物	Inhibitor	99.93%
Levofloxacin hydrate (Levofloxacin hemihydrate) 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin hydrate 抑制 DNA 促旋酶（DNA gyrase）和拓扑异构酶 IV（topoisomerase IV）。Levofloxacin hydrate 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin hydrate 具有抗正痘活性。

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