2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

Topoisomerase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145397
    (4-NH2)-Exatecan Inhibitor ≥99.0%
    (4-NH2)-Exatecan 是一种拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂，是 Exatecan 的衍生物，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) (US20200306243A1, compound A)。
    (4-NH2)-Exatecan
  • HY-16261
    Aldoxorubicin Inhibitor
    Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
    Aldoxorubicin
  • HY-W010800
    Cholesteryl hemisuccinate

    胆固醇琥珀酸单酯

    		Inhibitor 99.70%
    Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性，并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase)，从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此，胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
    Cholesteryl hemisuccinate
  • HY-13562A
    Banoxantrone dihydrochloride Inhibitor 99.46%
    Banoxantrone dihydrochloride 是一种新型生物还原剂，可还原成稳定的 DNA 亲和性化合物 AQ4，AQ4 是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。
    Banoxantrone dihydrochloride
  • HY-147270
    MC-VA-PAB-Exatecan Inhibitor 99.58%
    MC-VA-PAB-Exatecan 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分。MC-VA-PAB-Exatecan 由 ADC linker (peptide MC-VA-PAB) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-VA-PAB-Exatecan 合成的 ADC 具有较好的抗肿瘤活性。
    MC-VA-PAB-Exatecan
  • HY-122575
    Aurintricarboxylic acid

    金精三羧酸

    		Inhibitor
    Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。
    Aurintricarboxylic acid
  • HY-13630
    Etoposide phosphate

    磷酸依托泊苷

    		Inhibitor
    Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前体，被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Etoposide phosphate
  • HY-103399
    Trovafloxacin mesylate

    曲伐沙星甲磺酸盐

    		Inhibitor 99.56%
    Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
    Trovafloxacin mesylate
  • HY-145399
    AZ14170133 Inhibitor 98.95%
    Mal-PEG8-amide-Val-Ala-(4-NH2)-Exatecan 是一种包含拓扑异构酶抑制剂和配体单元连接剂的 ADC 毒素-连接子偶联物。 Mal-PEG8-amide-Val-Ala-(4-NH2)-Exatecan 可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。
    AZ14170133
  • HY-153179
    Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid Inhibitor 99.82%
    Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid 可用于抗体药物偶联物 (ADC) 的合成。M3554 (Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid) 可用于肿瘤研究和诊断的研究。
    Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid
  • HY-N2306
    Aclacinomycin A

    阿克拉霉素A

    		Inhibitor 99.30%
    Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
    Aclacinomycin A
  • HY-156376
    Cu(II)-Elesclomol Inhibitor 99.99%
    Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol (HY-12040) 的 Cu2+ 络合物。Cu(II)-Elesclomol 诱导铜死亡。Cu(II)-Elesclomol 诱导 K562 细胞凋亡、G1 细胞周期阻滞并诱导 DNA 双链断裂。Cu(II)-Elesclomol 还弱抑制 DNA 拓扑异构酶 I。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性。
    Cu(II)-Elesclomol
  • HY-B0398
    Nalidixic acid

    萘啶酸

    		Inhibitor 99.97%
    Nalidixic acid，一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用，而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基，并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
    Nalidixic acid
  • HY-17577
    Berberine chloride hydrate

    盐酸黄连素水合物

    		Inhibitor 99.82%
    Berberine chloride hydrate (Natural Yellow 18 chloride hydrate) 是一种生物碱，常用作抗生素。Berberine chloride hydrate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。抗肿瘤特性。
    Berberine chloride hydrate
  • HY-147271
    Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan Inhibitor 99.48%
    Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan (Compound 9b) 是一种抗体-活性分子偶联物 linker (ADC linker)，可与结合到化疗活性分子的 Nectin-4 多肽结合。Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan 可用于癌症研究.
    Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan
  • HY-N2331
    Proscillaridin A Inhibitor 99.74%
    Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。
    Proscillaridin A
  • HY-N0095
    (S)-10-Hydroxycamptothecin

    10-羟基喜树碱

    		Inhibitor 99.38%
    (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡，并可用于肝癌，胃癌，结肠癌和白血病的研究。
    (S)-10-Hydroxycamptothecin
  • HY-44369
    Exatecan Intermediate 6

    N-(3-氟-4-甲基-8-氧代-5,6,7,8-四氢-1-萘基)乙酰胺

    		Inhibitor 98.92%
    Exatecan Intermediate 6 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 6 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
    Exatecan Intermediate 6
  • HY-B0330A
    Levofloxacin hydrate

    左氧氟沙星半水合物

    		Inhibitor 99.93%
    Levofloxacin hydrate (Levofloxacin hemihydrate) 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin hydrate 抑制 DNA 促旋酶（DNA gyrase）和拓扑异构酶 IV（topoisomerase IV）。Levofloxacin hydrate 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin hydrate 具有抗正痘活性。
    Levofloxacin hydrate
  • HY-13727A
    Pixantrone

    马来酸匹衫琼

    		Inhibitor 98.38%
    Pixantrone (BBR 2778) dimaleate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。
    Pixantrone
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Topoisomerase Isoform Comparison

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