2. Anti-infection Cell Cycle/DNA Damage
  3. Bacterial Topoisomerase Antibiotic
  4. Trovafloxacin mesylate

Trovafloxacin mesylate  (Synonyms: 曲伐沙星甲磺酸盐)

目录号: HY-103399 纯度: 99.56%
COA 产品使用指南 技术支持

Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性，革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的，选择性的，口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂，对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Trovafloxacin mesylate Chemical Structure

Trovafloxacin mesylate Chemical Structure

CAS No. : 147059-75-4

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
20 mg ￥2750
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
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Trovafloxacin mesylate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Trovafloxacin mesylate is a broad-spectrum quinolone antibiotic with potent activity against Gram-positive, Gram-negative and anaerobic organisms. Trovafloxacin mesylate blocks the DNA gyrase and topoisomerase IV activity. Trovafloxacin mesylate is also a potent, selective and orally active pannexin 1 channel (PANX1) inhibitor with an IC50 of 4 μM for PANX1 inward current. Trovafloxacin mesylate does not inhibit connexin 43 gap junction or PANX2. Trovafloxacin mesylate leads to dysregulated fragmentation of apoptotic cells by inhibiting PANX1[1][2][3].

IC50 & Target

Quinolone

 

体外研究
(In Vitro)

Trovafloxacin (20 μM；24 h；HepG2 cells) 和肿瘤坏死因子 (TNF；4 ng/mL) 孵育诱导细胞凋亡并增加 HepG2 细胞中乳酸脱氢酶 (LDH) 的渗漏[1]。
Trovafloxacin (20 μM；24 h；HepG2cells) 和 TNF (4 ng/mL) 孵育可增加早期 NF-κB 相关因子 A20 和 IκBα 的表达[1]。
Trovafloxacin 可延长 HepG2 中 TNF 诱导的 MAPK 激活和 IKKα/β 激活[1]。
Trovafloxacin 是凋亡细胞摄取 TO-PRO-3 的有效抑制剂。Trovafloxacin 还抑制凋亡细胞释放 ATP。Trovafloxacin 不抑制细胞凋亡过程中 caspase 3/7 的激活或 caspase 介导的 PANX1 裂解[2]。
Trovafloxacin 对青霉素敏感和耐药的肺炎球菌具有同等活性，MIC 为0.06-0.25 mg/mL 报告超过 700 个分离株。Trovafloxacin 对 55 株肺炎球菌 90% 的菌株的 MIC 为 0.125 μg/mL[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Trovafloxacin mesylate 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 20 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Showed a gradual increase of Annexin V-staining and an increased leakage of lactate dehydrogenase (LDH) at 24 h.

RT-PCR[1]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 20 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Caused a higher increase in the transcription of A20 and IκBα in HepG2 cells.
体内研究
(In Vivo)

Trovafloxacin (150 mg/kg；oral；雄性 C57BL/6 J ) 处理可破坏 TNF 诱导的 p65 核易位。Trovafloxacin 处理可增加早期 NF-κB 相关因子 A20 和 IκBα 的表达[1]。
Trovafloxacin 与脂多糖 (LPS) 或 TNF 联合给药时，Trovafloxacin 会引起与小鼠相关的严重肝毒性肝脏中存在大量凋亡区域，血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和促炎细胞因子水平升高[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 J mice (9-11-week-old) injected with recombinant murine TNF ion[1]
Dosage: 150 mg/kg
Administration: Oral administration; once
Result: Showed a greater number of cells with increased nuclear/cytoplasmic p65 ratio in liver.
Clinical Trial
分子量

512.46

Formula

C21H19F3N4O6S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

曲伐沙星甲磺酸盐
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (243.92 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 20 mg/mL (39.03 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9514 mL 9.7569 mL 19.5137 mL
5 mM 0.3903 mL 1.9514 mL 3.9027 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.06 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.06 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.56%

COA (293 KB) HNMR (307 KB) LCMS (265 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Trovafloxacin mesylate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.9514 mL 9.7569 mL 19.5137 mL 48.7843 mL
5 mM 0.3903 mL 1.9514 mL 3.9027 mL 9.7569 mL
10 mM 0.1951 mL 0.9757 mL 1.9514 mL 4.8784 mL
15 mM 0.1301 mL 0.6505 mL 1.3009 mL 3.2523 mL
20 mM 0.0976 mL 0.4878 mL 0.9757 mL 2.4392 mL
25 mM 0.0781 mL 0.3903 mL 0.7805 mL 1.9514 mL
30 mM 0.0650 mL 0.3252 mL 0.6505 mL 1.6261 mL
DMSO 40 mM 0.0488 mL 0.2439 mL 0.4878 mL 1.2196 mL
50 mM 0.0390 mL 0.1951 mL 0.3903 mL 0.9757 mL
60 mM 0.0325 mL 0.1626 mL 0.3252 mL 0.8131 mL
80 mM 0.0244 mL 0.1220 mL 0.2439 mL 0.6098 mL
100 mM 0.0195 mL 0.0976 mL 0.1951 mL 0.4878 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Trovafloxacin147059-75-4曲伐沙星甲磺酸盐BacterialTopoisomeraseAntibioticPANX1antibioticbroad-spectrumhepatotoxicityNF-κBLPSpro-inflammatoryTNFDNAgyrasetopoisomerase-IVpneumococciInhibitorinhibitorinhibit

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