2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR
  5. mGluR5 Isoform
  6. mGluR5 激动剂

mGluR5 激动剂

mGluR5 激动剂 (18):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12598A
    DHPG Agonist 99.65%
    DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸，为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂，对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
  • HY-19623
    VU0092273 Agonist
    VU0092273 是 mGlu5 的阳性异构调节剂，可以结合 MPEP 位点，其 EC50 值为 0.27 μM。
  • HY-101364A
    CHPG sodium salt Agonist 99.25%
    CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
  • HY-19559
    JNJ-46778212 Agonist 99.37%
    JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂，EC50 值为260 nM。
  • HY-100804
    L-Cysteinesulfinic acid

    L-半胱氨酸亚磺酸

    		Agonist 99.81%
    L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。
  • HY-101364
    CHPG Agonist ≥99.0%
    CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
  • HY-12598
    (S)-3,5-DHPG

    (S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸

    		Agonist ≥99.0%
    (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
  • HY-13058
    ADX-47273 Agonist 99.94%
    ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
  • HY-100588
    VU0364770 Agonist 99.93%
    VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
  • HY-107508
    VU-29 Agonist 99.63%
    VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
  • HY-101335
    DCG-IV Agonist ≥99.0%
    DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂，对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
  • HY-120589
    VU0360172 Agonist 98.07%
    VU0360172 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正向变构调节剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
  • HY-W017230
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate

    L-半胱亚磺酸

    		Agonist 99.81%
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于 mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。
  • HY-100588A
    VU0364770 hydrochloride Agonist 99.70%
    VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
  • HY-16951
    VU-1545 Agonist 99.00%
    VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂 (mGluR5 PAM)，Ki 为 156 nM，EC50 为 9.6 nM。
  • HY-15393
    VU 0357121 Agonist 99.73%
    VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。
  • HY-114978
    VU0424465 Agonist
    VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
  • HY-107504
    VU0360172 hydrochloride Agonist
    VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
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