2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR
  5. mGluR1 Isoform

mGluR1

 

mGluR1 相关产品 (38):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-100403
    Ro 67-7476 Agonist 99.67%
    Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
  • HY-70059
    LY341495 Antagonist 99.50%
    LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
  • HY-12598A
    DHPG Agonist 99.65%
    DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸，为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂，对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
  • HY-15129
    O-Phospho-L-serine Modulator ≥98.0%
    O-Phospho-L-serine 是 L-cystein 合成过程中的直接前体物质，是第三组 mGluR (mGluR4，mGluR6，mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂，O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂。
  • HY-100407
    JNJ16259685 Antagonist 98.66%
    JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂，能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC50 值为 19 nM。
  • HY-124406
    A-794282 Antagonist
    A-794282 是一种具有镇痛活性的化合物，是一种选择性的 mGlu1 受体拮抗剂，在术后疼痛模型中可显著减轻疼痛行为，但在较高剂量时可能出现运动副作用。
  • HY-103556
    YM-202074 fumarate Antagonist
    YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1) 拮抗剂，具有体内神经保护作用。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点，Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生，IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate 可用于脑卒中的研究。
  • HY-170499
    VU6024578 Agonist
    VU6024578 (BI02982816) 是口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 选择性正变构调节剂 (PAM)，可激活人类 mGluR1 和大鼠 mGluR1，EC50 分别为 54 nM 和 46 nM。VU6024578 在大鼠 amphetamine 诱发的多动症模型和 MK-801 (HY-15084B) 诱发的新物体识别 (NOR) 模型中表现出抗精神病活性。VU6024578 具有血脑屏障通透性。
  • HY-11095
    NPS 2390 Antagonist 98.83%
    NPS 2390 是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。
  • HY-100786
    DL-AP3 Antagonist ≥98.0%
    DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。
  • HY-107515A
    LY367385 hydrochloride Antagonist 99.44%
    LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
  • HY-12597
    Quisqualic acid

    (+)使君子氨酸; 使君子氨酸

    		Activator ≥98.0%
    Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物，是一种有效的，非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂，对 mGluR1R 的 EC50 为 45 nM，Kd 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从使君子中分离出来的。
  • HY-100804
    L-Cysteinesulfinic acid

    L-半胱氨酸亚磺酸

    		Agonist 99.81%
    L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。
  • HY-124419
    RO0711401 Agonist 98.42%
    RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂，EC50 为 56 nM。
  • HY-12598
    (S)-3,5-DHPG

    (S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸

    		Agonist ≥99.0%
    (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 μM 和 3.9 μM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
  • HY-101845
    FITM Inhibitor 99.85%
    FITM是mGlu1受体的负变构调节剂，Ki值为2.5 nM。
  • HY-100605
    VU0483605 Modulator
    VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu1 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu1 和大鼠 mGlu1 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC50 值分别为 390 和 356 nM。
  • HY-101356
    CPCCOEt Antagonist 98.31%
    CPCCOEt 是一种低亲和力、选择性、非竞争性和可逆性的代谢型谷氨酸受体 1b (mGluR1b) 拮抗剂。
  • HY-107507
    Ro 01-6128 Modulator 99.87%
    Ro 01-6128 是 mGluR1 的一种正向变构调节剂。
  • HY-101311
    UPF-523 Antagonist 99.89%
    UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物，是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂，IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2)，III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。
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