2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. LY341495

LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。

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LY341495 Chemical Structure

LY341495 Chemical Structure

CAS No. : 201943-63-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
50 mg ￥6000
In-stock
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Other Forms of LY341495:

LY341495 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    LY341495 purchased from MCE. Usage Cited in: Pain. 2016 Aug;157(8):1711-23.  [Abstract]

    LY341495 and Sulfasalazine mildly suppress the effects of chronic constrictive injury (CCI)-induced mechanical allodynia and matrix metalloproteinase-9 activity by N-acetyl-cysteine (NAC).

    查看 mGluR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    mGluR1 mGluR2 mGluR3 mGluR4 mGluR5 mGluR6 mGluR7 mGluR8 mGluR

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    LY341495 is a metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonist with IC50s of 21 nM, 14 nM, 7.8 μM, 8.2 μM, 170 nM, 990 nM, 22 μM for mGlu2, mGlu3, mGlu1a, mGlu5a, mGlu8, mGlu7, and mGlu4 receptors, respectively[5].

    IC50 & Target[5]

    mGluR1a

    7.8 μM (IC50)

    mGluR2

    21 nM (IC50)

    mGluR3

    14 nM (IC50)

    mGluR4

    22 μM (IC50)

    mGluR5a

    8.2 μM (IC50)

    mGluR7

    990 nM (IC50)

    mGluR8

    170 nM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    CHO IC50
    0.2 μM
    Compound: 7
    Antagonistic activity against stimulation of GTP (gamma) 35 S binding by glutamate in membranes from CHO cells expressing human mGluR2
    Antagonistic activity against stimulation of GTP (gamma) 35 S binding by glutamate in membranes from CHO cells expressing human mGluR2
    		[PMID: 11720869]
    体内研究
    (In Vivo)

    LY341495 (0.3、1 和 3 mg/kg，ip) 在大鼠中表现出较低水平的辨别能力[1]。LY341495 (3.0 mg/kg) 降低 Dvl-2、pGSK-3α/β 和 β-catenin 蛋白水平，但 Dvl-1、Dvl-3 和 GSK-3α/β 在 PFC 和 STR 中均不受影响。与 mGlu2/3 激动剂 LY379268 相比，LY341495 在急性和慢性给药后通常具有相反的效果[2]。LY341495 (3 mg/kg，腹腔注射，2.5 小时) 诱导的 c-Fos 表达在任一 KO 脑中均未改变。在 mGluR3-KO 小鼠中，LY341495 在中央扩展杏仁核[杏仁核中央核、外侧核 (CeL) 和终纹床核、背侧核 (BSTLD) 中几乎没有活性[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    353.37

    Formula

    C20H19NO5
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 6 mg/mL (16.98 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8299 mL 14.1495 mL 28.2990 mL
    5 mM 0.5660 mL 2.8299 mL 5.6598 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.70 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.50%

    COA (200 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    The rats are randomLy divided into six experimental groups (10 rats per group): vehicle and 0.05, 0.1, 0.3, 1, and 3 mg/kg LY341495. The LY341495 doses are selected on the basis of results from previous Published studies that evaluated the effects of this compound on cognition. The rats are subjected to a training session that consisted of two 2-min trials. The animals receive either vehicle or LY341495 immediately after T1. Using the 2-min trial duration, an ITI of 1 h is used because recognition memory is still intact in untreated control rats under these experimental conditions

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    LY341495 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.8299 mL 14.1495 mL 28.2990 mL 70.7474 mL
    5 mM 0.5660 mL 2.8299 mL 5.6598 mL 14.1495 mL
    10 mM 0.2830 mL 1.4149 mL 2.8299 mL 7.0747 mL
    15 mM 0.1887 mL 0.9433 mL 1.8866 mL 4.7165 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    LY341495201943-63-7LY 341495LY-341495mGluRMetabotropic glutamate receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    LY341495
    目录号：
    HY-70059
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