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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-A0298
    EZH2-IN-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂，IC50 值为 64 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018133795A1 中的化合物 69。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
    EZH2-IN-2
  • HY-141566
    EZH2-IN-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-5 是一种有效的 EZH2 抑制剂，对野生型和突变型 Tyr641 EZH2 的 IC50 值分别为 1.52 nM 和 4.07 nM。
    EZH2-IN-5
  • HY-139150
    EZH2-IN-4

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-4 是一种口服有效的 EZH2 抑制剂，对野生型和突变型 5-mer EZH2 的 IC50 分别为 0.923 nM 和 2.65 nM。EZH2-IN-4 具有抗癌活性。
    EZH2-IN-4
  • HY-143616
    EZH2-IN-7

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1，化合物 259)。
    EZH2-IN-7
  • HY-122595
    EZH2-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
    EZH2-IN-1
  • HY-161419
    EZH2-IN-18

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-18 (compound 9e) 是 zeste 同源物 2 (EZH2WT) 增强子的有效抑制剂， IC50 为 1.01 nM。EZH2-IN-18 可抑制肿瘤细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EZH2-IN-18
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