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α4β2 and α6β2

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10019
    Varenicline

    CP 526555

    		 nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline
  • HY-10020
    Varenicline Hydrochloride

    CP 526555 hydrochloride

    		 nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline Hydrochloride
  • HY-10021
    Varenicline Tartrate

    CP 526555-18

    		 nAChR ERK p38 MAPK Others Neurological Disease Cancer
    酒石酸伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline Tartrate
  • HY-10019A
    Varenicline dihydrochloride

    CP 526555 dihydrochloride

    		 nAChR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    伐尼克兰二盐酸盐 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline dihydrochloride
  • HY-110142
    Thermopsidine

    CC4

    		 nAChR Neurological Disease
    Thermopsidian (CC4) 是 α4β2/α6β2 nAChR 的选择性部分激动剂，其对 α4β2 的EC50 值为 2.2 μM 。
    Thermopsidine
  • HY-10021R
    Varenicline Tartrate (Standard)

    		nAChR ERK p38 MAPK Others Neurological Disease
    酒石酸伐尼克兰(Standard) Varenicline (Tartrate) (Standard)是 Varenicline (Tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline Tartrate (Standard)
  • HY-10019S1
    Varenicline-15N,13C,d2

    CP 526555-15N,13C,d2

    		 nAChR Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    伐尼克兰-15N,13C,d2 Varenicline-15N,13C,d2 是 15N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50=250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline-15N,13C,d2
  • HY-10020S
    Varenicline-15N3 hydrochloride

    CP 526555-15N3 Hydrochloride

    		 nAChR Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸伐尼克兰-15N3 Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 15N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。
    Varenicline-15N3 hydrochloride
  • HY-124110
    TC299423

    		nAChR Neurological Disease
    TC299423 是具有口服活性，通过血脑屏障，选择性且强效的 α6β2∗ 和 α4β2∗ 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的激动剂，具有抗焦虑和镇痛特性。TC299423 主要通过与焦虑相关的尼古丁作用于 α6β2∗ nAChRs。TC299423 在对 α6L90’S 超敏感的状态下引发小鼠与奖励相关的行为，主要是通过 α6β2∗ nAChRs 介导。TC299423 促进多巴胺释放，且不会抑制大鼠的尼古丁自我给药。TC299423 有望用于成瘾和帕金森病的研究。
    TC299423
  • HY-14565
    Pozanicline

    ABT-089

    		 nAChR Neurological Disease
    Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 α4β2 nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。
    Pozanicline
  • HY-160959
    AN317

    		nAChR Neurological Disease
    AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的选择性激动剂，对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺，增强黑质多巴胺能神经元活性，并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
    AN317

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