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α4β2 nAChR partial agonist

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By Targets:	nAChR (21) ERK (2) Isotope-Labeled Compounds (4) p38 MAPK (2)
By Research Areas:	Cancer (8) Inflammation/Immunology (6) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (19)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-10019

Varenicline CP 526555	nAChR	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-10020

Varenicline Hydrochloride CP 526555 hydrochloride	nAChR	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
盐酸伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-10021

Varenicline Tartrate CP 526555-18	nAChR ERK p38 MAPK	Others Neurological Disease Cancer
酒石酸伐尼克兰 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-10019A

Varenicline dihydrochloride CP 526555 dihydrochloride	nAChR	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
伐尼克兰二盐酸盐 Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-10063

Ispronicline TC-1734; ACD3480	nAChR	Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的，具有口服活性的大脑选择性的 **α4β2 nAChR** 部分激动剂，具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合，K_i= 11 nM。

HY-N0175

Cytisinicline 1 篇文献验证 Cytisine; Sophorine; Baptitoxine	nAChR	Metabolic Disease Cancer
金雀花碱 Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱，是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 *(α4β2* nAChRs)** 的部分激动剂，也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。

HY-107680

3-Pyr-Cytisine 3-Pyr-Cyt	nAChR	Neurological Disease
3-Pyr-Cytisine (3-pyr-Cyt) 是一种金雀花碱衍生物。3-Pyr-Cytisine 是一种非常弱的 **α4β2 nAChR** 部分激动剂，可用于抗抑郁的研究。

HY-110142

Thermopsidine CC4	nAChR	Neurological Disease
Thermopsidian (CC4) 是 α4β2/α6β2 nAChR 的选择性部分激动剂，其对 α4β2 的EC₅₀ 值为 2.2 μM 。

HY-10021R

Varenicline Tartrate (Standard)	nAChR ERK p38 MAPK	Others Neurological Disease
酒石酸伐尼克兰(Standard) Varenicline (Tartrate) (Standard)是 Varenicline (Tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-107671

DMAB-anabaseine dihydrochloride	nAChR	Neurological Disease
DMAB-anabaseine dihydrochloride 是一种选择性烟碱型 α7 受体 (nicotinic α7 receptor) 部分激动剂和 **α4β2 nAChR** 拮抗剂。DMAB-anabaseine dihydrochloride 具有认知增强作用。

HY-10019S1

Varenicline-15N,13C,d2 CP 526555-15N,13C,d2	nAChR Isotope-Labeled Compounds	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
伐尼克兰-¹⁵N,¹³C,d₂ Varenicline-¹⁵N,¹³C,d₂ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀=250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-10020S

Varenicline-15N3 hydrochloride CP 526555-¹⁵N₃ Hydrochloride	nAChR Isotope-Labeled Compounds	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
盐酸伐尼克兰-¹⁵N₃ Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 ¹⁵N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-107688A

UB-165 fumarate	nAChR	Neurological Disease
UB-165 fumarate 是 *nAChR* 的激动剂，是 α3β2 亚型的全激动剂，α4β2* 亚型的部分激动剂，其在大鼠脑中测得的结合到 [³H]-nicotine 的 K_i 值为 0.27 nM。

HY-107688

UB-165	nAChR	Neurological Disease
UB-165 是 *nAChR* 的激动剂，是 α3β2 亚型的全激动剂，α4β2* 亚型的部分激动剂，其在大鼠脑中测得的结合到 [³H]-nicotine 的 K_i 值为 0.27 nM。

HY-115766

Anabaseine	nAChR	Neurological Disease
假木贼碱 Anabaseine 是一种非选择性烟碱受体激动剂。Anabaseine 刺激所有的 AChRs，优先刺激骨骼肌和大脑的 α7 亚型。Anabaseine 也是 α4β2 nAChRs 弱的部分激动剂。

HY-N0175R

Cytisinicline (Standard)	nAChR	Metabolic Disease Cancer
金雀花碱 (Standard) Cytisinicline (Standard) 是 Cytisinicline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱，是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 *(α4β2* nAChRs)** 的部分激动剂，也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。

HY-138879

CP-601927	nAChR	Neurological Disease
CP-601927 是一种选择性的 **α4β2 nAChR 部分激动剂(K_i=1.2 nM; EC₅₀**=2.6 μM)。CP-601927 具有良好的脑渗透性以及具有抗抑郁样特性。

HY-136207

TC-2559 difumarate	nAChR	Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性，具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) *α4β2* 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性，EC₅₀在 10-30 µM 范围内。

HY-10019S

Varenicline-d4 CP 526555-d₄	Isotope-Labeled Compounds nAChR	Neurological Disease
伐尼克兰-d₄ Varenicline-d₄ 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 **α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC₅₀*=2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR* 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC₅₀ 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，有潜力用于戒烟方面的研究。

HY-10019AS1

Varenicline-d4 hydrochloride	Isotope-Labeled Compounds	Inflammation/Immunology
伐尼克兰盐酸盐-d₄ Varenicline-d₄ hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (**α4β2 nAChR) 的部分激动剂其EC₅₀** 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂，其 EC₅₀ 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，可用于戒烟方面的研究。

HY-14565

Pozanicline ABT-089	nAChR	Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 *α4β2* nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [³H] cytisine位点的结合亲和力 (K_i; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。

HY-138879B

CP-601932 (1S,5R)-CP-601927	nAChR	Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (K_i=21; EC₅₀=~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N0175

Cytisinicline 1 篇文献验证 Cytisine; Sophorine; Baptitoxine	Alkaloids Structural Classification Classification of Application Fields Leguminosae Source classification Pyridine Alkaloids Metabolic Disease Plants Thermopsis lanceolala R.Br. Disease Research Fields	nAChR
金雀花碱 Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱，是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 *(α4β2* nAChRs)** 的部分激动剂，也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。

HY-N0175R

Cytisinicline (Standard)	Alkaloids Structural Classification Leguminosae Source classification Pyridine Alkaloids Plants Thermopsis lanceolala R.Br.	nAChR
金雀花碱 (Standard) Cytisinicline (Standard) 是 Cytisinicline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱，是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 *(α4β2* nAChRs)** 的部分激动剂，也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10019S1

Varenicline-15N,13C,d2
Varenicline-¹⁵N,¹³C,d₂ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀=250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

Varenicline-15N,13C,d2

Varenicline-¹⁵N,¹³C,d₂ 是 ¹⁵N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀=250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-10020S

Varenicline-15N3 hydrochloride
Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 ¹⁵N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

Varenicline-15N3 hydrochloride

Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 ¹⁵N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-10019S

Varenicline-d4
Varenicline-d₄ 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 **α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC₅₀*=2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR* 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC₅₀ 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，有潜力用于戒烟方面的研究。

HY-10019AS1

Varenicline-d4 hydrochloride
Varenicline-d₄ hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (**α4β2 nAChR) 的部分激动剂其EC₅₀** 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂，其 EC₅₀ 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，可用于戒烟方面的研究。

Varenicline-d4 hydrochloride

Varenicline-d₄ hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂其EC₅₀ 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂，其 EC₅₀ 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，可用于戒烟方面的研究。

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