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AKT/GSK3β

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-10514
    BX795
    最多引用文献
    25 篇文献验证

    		 PDK-1 IKK Autophagy Cancer
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
    BX795
  • HY-18676
    OSU-T315
    5 篇以上引用文献

    		 Integrin Autophagy Apoptosis Cancer
    OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
    OSU-T315
  • HY-N6973
    Boldine
    1 篇文献验证

    		 RANKL/RANK Apoptosis Inflammation/Immunology
    波尔定 Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱，可从山鸡椒 (Litsea cubeba) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂，并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK, AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
    Boldine
  • HY-N6064
    Polygalacin D
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis IAP Cancer
    Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。 Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK3β，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
    Polygalacin D
  • HY-126049
    (S)-Oxiracetam

    (S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522

    		 Apoptosis Neurological Disease
    (S)-奥拉西坦 (S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积，减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后，(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
    (S)-Oxiracetam
  • HY-126771
    Chrysomycin A

    Chr-A

    		 Antibiotic Bacterial Akt GSK-3 β-catenin c-Myc Infection Cancer
    Chrysomycin A (Chr-A) 是一种抗生素，能够来源于链霉菌。Chrysomycin A 表现出抗肿瘤和抗结核和 MRSA 活性。特别是在胶质母细胞瘤中，Chrysomycin A 通过 Akt/GSK-3β/β-catenin 信号通路抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。
    Chrysomycin A
  • HY-N7363
    Isolongifolene

    (-)-Isolongifolene

    		 Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    异长叶烯 Isolongifolene ((-)-Isolongifolene) 是一种从 Murraya koenigii 中分离的三环倍半萜烯。Isolongifolene 通过调节 PI3K/AKT/GSK-3β 信号通路来减轻鱼藤酮诱导的氧化应激，线粒体功能障碍和细胞凋亡。Isolongifolene 具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护的特性。
    Isolongifolene
  • HY-145244
    APN/AKT-IN-1

    		Akt Cancer
    APN/AKT-IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT-IN-1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK3β的磷酸化。
    APN/AKT-IN-1
  • HY-P10605
    GSK3β-peptide

    		Akt GSK-3 Cancer
    GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β) 的底物模拟肽，能够与 GSK3-β 的活性位点结合，模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂，作为潜在的抗癌化合物。
    GSK3β-peptide
  • HY-124068
    LQB-118

    		Apoptosis GSK-3 MMP Reactive Oxygen Species Infection Inflammation/Immunology Cancer
    LQB-118 是一种具有口服活性的紫檀醌。LQB-118 可以抑制胶质母细胞瘤细胞的迁移并诱导细胞死亡。LQB-118 可以通过调节 AKT/GSK3β 通路和 MMP-9/reck 基因表达来抑制前列腺癌细胞的迁移和侵袭。LQB 118 可以在体内外抑制酵母聚糖引发的炎症。LQB-118 可以在 Leishmania amazonensis 中选择性诱导 ROS 触发和线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)。LQB-118 可用于炎症、感染和肿瘤疾病的研究。
    LQB-118
  • HY-161362
    SR-3-65

    		PI3K Cancer
    SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物，能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K/AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
    SR-3-65
  • HY-158017
    WXM-1-170

    		PI3K Cancer
    WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物，可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K/AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
    WXM-1-170
  • HY-N7676
    Marein
    1 篇文献验证

    		 AMPK HDAC Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease
    马里甙 Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取，通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成，并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生，从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化，降压，降血脂和抗糖尿病作用。
    Marein
  • HY-15978
    P7C3-A20
    5 篇文献验证

    		 Others Neurological Disease
    P7C3-A20 是一种具有有效的促神经原性和神经保护活性的 P7C3 衍生物。P7C3-A20 具有抗抑郁作用，可以穿越血脑屏障，并可用于脑损伤的研究。
    P7C3-A20
  • HY-114683
    KS370G

    		Others Cardiovascular Disease
    KS370G 是一种具有口服活性的降糖和心血管保护剂。KS370G 改善压力过载小鼠心脏左室肥厚和功能。KS370G 降低肾阻塞性肾病。
    KS370G
  • HY-117977
    FCPR03

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4 催化域，PDE4B1 和 PDE4D7，IC50 值分别为 60 nM，31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎，神经保护和抗抑郁样作用。
    FCPR03

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