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AR ligand-binding domain (LBD)

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136242
    UT-34

    		Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
    UT-34
  • HY-164373
    SC428

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    SC428 是雄性激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR- V7、 ARv567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡抑制肿瘤细胞生长。
    SC428

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