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Baclofen

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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0007
    Baclofen
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬 Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen
  • HY-B0007S
    Baclofen-d4

    		GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬 d4 Baclofen-d4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen-d4
  • HY-17354
    (R)-Baclofen
    2 篇文献验证

    ArBaclofen; STX209

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    (R)-巴氯芬 (R)-Baclofen (Arbaclofen) 是选择性 GABAB 受体激动剂。
    (R)-Baclofen
  • HY-100798
    Phaclofen

    		GABA Receptor Neurological Disease
    Phaclofen 是一种选择性 GABAB receptor 拮抗剂。Phaclofen 是一种外周和中央的 baclofen 拮抗剂。酞氯芬在确定中枢和外周 GABA 和 (-)-baclofen 相互作用的 bicuculline-insensitive 受体的生理意义方面可能是一种潜在的化合物。
    Phaclofen
  • HY-100813
    Saclofen
    3 篇文献验证

    		 GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Saclofen 是一种可口服的竞争性 GABAB 受体拮抗剂，IC50 为 7.8 μM，但对 GABAB1b 和 GABAB2 异二聚体重组受体的拮抗作用较弱。Saclofen 能够抑制 baclofen (HY-B007) 与大鼠小脑膜的结合，并阻断 baclofen 引起的昼夜节律相位变化，还在大鼠中表现出抗炎和镇痛作用。
    Saclofen
  • HY-B0007R
    Baclofen (Standard)

    		GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬 (标准品) Baclofen (Standard) 是 Baclofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen (Standard)
  • HY-B0007C
    Baclofen hydrochloride

    		GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬盐酸盐 Baclofen hydrochloride 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen hydrochloride
  • HY-B0007S2
    Baclofen-d5 hydrochloride

    		GABA Receptor Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease
    巴氯芬盐酸盐-d5 Baclofen-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Baclofen (HY-B0007)。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
    Baclofen-d5 hydrochloride
  • HY-B0007B
    (S)-Baclofen

    		GABA Receptor Neurological Disease
    (S)-Baclofen 是一种选择性的 GABAB 受体激动剂，对 GABAB 和 GABAA 的 IC50 值分别为 1.77 μM 和 1564 μM。
    (S)-Baclofen
  • HY-17354A
    (R)-Baclofen hydrochloride

    ArBaclofen hydrochloride; STX 209 hydrochloride

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    (R)-巴氯芬盐酸盐 (R)-Baclofen hydrochloride (Arbaclofen hydrochloride) 是选择性 GABAB 受体激动剂。
    (R)-Baclofen hydrochloride
  • HY-14735
    Arbaclofen placarbil

    XP 19986

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Arbaclofen placarbill是baclofen R -异构体的一种新型转运前体。Baclofen是一种外消旋的GABA B 受体激动剂
    Arbaclofen placarbil
  • HY-119256
    COR627

    		Others Neurological Disease
    COR627是一种GABA受体正向变构调节剂，具有增强GABA的活性。COR627在大鼠皮层膜中表现出对GABA和baclofen刺激的作用，能够提高其对GABA(B)受体的亲和力。COR627在体内实验中显示，预处理无效剂量的COR627能够增强baclofen的镇静/催眠效果。
    COR627
  • HY-103502
    CGP7930
    1 篇文献验证

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
    CGP7930
  • HY-114076
    CGP55845

    		Others Neurological Disease
    CGP55845是一种强效的选择性GABAB受体拮抗剂，具有阻止激动剂结合的活性。CGP55845的IC50值为5 nM，表明其在抑制GABA和谷氨酸释放方面表现出明显的活性。CGP55845在与GABAB受体形成复合物时的表观Kd为30 nM，显示出其在该受体的高亲和力。CGP55845在解除(R)-(-)-baclofen的抑制作用时，其效力与100 μM CGP 35348相当。
    CGP55845
  • HY-103516
    CGP55845 hydrochloride

    		GABA Receptor Neurological Disease
    CGP55845 hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP55845 hydrochloride 可用于神经学研究。
    CGP55845 hydrochloride
  • HY-W105694
    3-Aminopropylphosphonic acid

    (3-Aminopropyl)phosphonic acid

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    3-氨基丙烷磷酸 3-Aminopropylphosphonic acid 是一种 GABAB 受体激动剂，IC50 值为 1.5 μM。
    3-Aminopropylphosphonic acid
  • HY-103532
    CGP46381

    		GABA Receptor Neurological Disease
    CGP 46381 是一种口服活性 GABAB 受体 拮抗剂，IC50 为 4.9 μM。CGP 46381 可阻断离子导入巴氯芬 (HY-B0007) 引起的神经元抑制。
    CGP46381
  • HY-123525
    COR628

    		Others Neurological Disease
    COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂，具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性，但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性，通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用，与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时，缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
    COR628
  • HY-129636A
    (E/Z)-CLH304a

    GABAB receptor antagonist 1

    		 GABA Receptor ERK Neurological Disease
    (E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
    (E/Z)-CLH304a
  • HY-129636
    CLH304a

    (E)-GABAB receptor antagonist 1

    		 GABA Receptor ERK Neurological Disease
    CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
    CLH304a

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