1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  2. GABA Receptor ERK
  3. CLH304a

CLH304a  (Synonyms: (E)-GABAB receptor antagonist 1)

目录号: HY-129636 纯度: 95.26%
COA 产品使用指南

CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成,IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域,具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。

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CLH304a Chemical Structure

CLH304a Chemical Structure

CAS No. : 1611483-29-4

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生物活性

CLH304a (compound 14) is a specific and noncompetitive GABAB receptor negative allosteric modulator (NAM). CLH304a decreases GABA-induced IP3 production with an IC50 of 37.9 μM. CLH304a has no effect on other GPCR Class C members such as mGluR1, mGluR2, and mGluR5. CLH304a acts on the heptahelical domain of GB2 subunits and non-competitively inhibits the effect of agonists with inverse agonist properties. CLH304a inhibits Baclofen (HY-B0007)-induced ERK1/2 phosphorylation in HEK293 cells overexpressing GABAB receptor[1][2].

体外研究
(In Vitro)

(E)-GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 可降低过度表达 GABAB 受体和 Gqi9 蛋白的 HEK293 细胞中激动剂 GABA 诱导的 IP3 产生的最大效应,而不改变 EC50[1]

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分子量

304.38

Formula

C18H24O4

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (164.27 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2854 mL 16.4268 mL 32.8537 mL
5 mM 0.6571 mL 3.2854 mL 6.5707 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

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* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2854 mL 16.4268 mL 32.8537 mL 82.1342 mL
5 mM 0.6571 mL 3.2854 mL 6.5707 mL 16.4268 mL
10 mM 0.3285 mL 1.6427 mL 3.2854 mL 8.2134 mL
15 mM 0.2190 mL 1.0951 mL 2.1902 mL 5.4756 mL
20 mM 0.1643 mL 0.8213 mL 1.6427 mL 4.1067 mL
25 mM 0.1314 mL 0.6571 mL 1.3141 mL 3.2854 mL
30 mM 0.1095 mL 0.5476 mL 1.0951 mL 2.7378 mL
40 mM 0.0821 mL 0.4107 mL 0.8213 mL 2.0534 mL
50 mM 0.0657 mL 0.3285 mL 0.6571 mL 1.6427 mL
60 mM 0.0548 mL 0.2738 mL 0.5476 mL 1.3689 mL
80 mM 0.0411 mL 0.2053 mL 0.4107 mL 1.0267 mL
100 mM 0.0329 mL 0.1643 mL 0.3285 mL 0.8213 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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