2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. GABA Receptor
  4. Saclofen

Saclofen 是一种可口服的竞争性 GABAB 受体拮抗剂，IC50 为 7.8 μM，但对 GABAB1b 和 GABAB2 异二聚体重组受体的拮抗作用较弱。Saclofen 能够抑制 baclofen (HY-B007) 与大鼠小脑膜的结合，并阻断 baclofen 引起的昼夜节律相位变化，还在大鼠中表现出抗炎和镇痛作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Saclofen Chemical Structure

Saclofen Chemical Structure

CAS No. : 125464-42-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥480
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1920
In-stock
25 mg ￥4400
In-stock
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Saclofen 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Saclofen is an orally available competitive GABAB receptor antagonist with an IC50 of 7.8 μM, but it has a weaker antagonistic effect on GABAB1b and GABAB2 heterodimer recombinant receptors. Saclofen can inhibit the binding of baclofen (HY-B007) to rat cerebellar membranes and block the phase shifts in circadian rhythms caused by baclofen. Saclofen has also shown anti-inflammatory and analgesic effects in rats[1][2][3][4][5].

体外研究
(In Vitro)

Saclofen (300 μM，0-24 h) 抑制大鼠视交叉上核 (SCN) 的脑片中巴氯芬引起的昼夜节律的相位变化[1]。
Saclofen (0.1 μM-1 mM，10 s) 高浓度下对 GABA 引起的 CHO 细胞内钙的增加有抑制作用[2]。
Saclofen 抑制巴氯芬与大鼠小脑膜结合的 IC50 为 7.8 μM[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Saclofen 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Saclofen (5 mg/mL，灌胃，单次剂量) 改善脂多糖诱导的大鼠炎症[3]。
Saclofen (1 mg/mL，腹腔注射，单次剂量) 在醋酸诱导的大鼠疼痛模型中，具有镇痛作用[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male Wistar rats induced by lipopolysaccharide(LPS)[3]
Dosage: 5 mg/mL, single dose
Administration: i.g.
Result: Eliminated the hypotensive effect of lipopolysaccharide (LPS), restored mean arterial pressure (MAP), and reduced the increase of TNF-α and IL-6 induced by LPS.
Animal Model: Acetic acid -induced visceral pain by in rat[4]
Dosage: 1 mg/kg, single dose
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Could prevent pain caused by the GABAB receptor agonist baclofen.
分子量

249.71

Formula

C9H12ClNO3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 10 mg/mL (40.05 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0046 mL 20.0232 mL 40.0465 mL
5 mM 0.8009 mL 4.0046 mL 8.0093 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (290 KB) HNMR (242 KB) LCMS (88 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Saclofen 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 4.0046 mL 20.0232 mL 40.0465 mL 100.1161 mL
5 mM 0.8009 mL 4.0046 mL 8.0093 mL 20.0232 mL
10 mM 0.4005 mL 2.0023 mL 4.0046 mL 10.0116 mL
15 mM 0.2670 mL 1.3349 mL 2.6698 mL 6.6744 mL
20 mM 0.2002 mL 1.0012 mL 2.0023 mL 5.0058 mL
25 mM 0.1602 mL 0.8009 mL 1.6019 mL 4.0046 mL
30 mM 0.1335 mL 0.6674 mL 1.3349 mL 3.3372 mL
40 mM 0.1001 mL 0.5006 mL 1.0012 mL 2.5029 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Saclofen125464-42-8GABA ReceptorGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid ReceptorBaclofenAnti-inflammatoryPain reliefCircadian rhythmCalcium increaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Saclofen
目录号：
HY-100813
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