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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-158970
    Caf1-IN-1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Caf1-IN-1 (Compound 8j) 核糖核酸酶 Caf1 的抑制剂，IC50 为 0.59 µM。Caf1-IN-1 还是 多(A) 特异性核糖核酸酶 (PARN) 的弱抑制剂，IC50 为 23.9 µM。
    Caf1-IN-1
  • HY-155805
    CAF-382

    		CDK Cancer
    CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物，也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂，具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
    CAF-382
  • HY-W016288
    Naphthalene-2,3-Dicarboxaldehyde

    2,3-Naphthalenedicarboxaldehyde; Naphthalene-2,3-dialdehyde

    		 Fungal Infection
    Naphthalene-2,3-Dicarboxaldehyde (2,3-Naphthalenedicarboxaldehyde)，一种邻苯二甲醛衍生物，是一种真菌 ASADH 抑制剂 (Ki: 45 μM)。Naphthalene-2,3-Dicarboxaldehyde 抑制白色念珠菌 CAF2-1 的生长，IC50 为 58.2 μM，MIC 为 12 μg/mL。
    Naphthalene-2,3-Dicarboxaldehyde
  • HY-114169
    WRG-28

    		Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭，迁移和 CAFs 的促肿瘤作用，还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
    WRG-28
  • HY-147895
    PCAF-IN-2

    		Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    PCAF-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 PCAF 抑制剂，IC50 值为 5.31 µM。PCAF-IN-2 显示出抗肿瘤活性。CAF-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    PCAF-IN-2
  • HY-107588
    TC-I 15
    1 篇文献验证

    		 Integrin Cardiovascular Disease
    TC-I 15 (TC-I-15) 是一种变构型胶原结合整合素 α2β1 抑制剂，还可抑制 α1β1 和 α11β1。TC-I 15 抑制血小板粘附胶原蛋白和血栓沉积。TC I-15 在小鼠模型上通过抑制癌相关成纤维细胞 (CAF) 细胞外囊泡 (EVs) 被肺成纤维细胞吸收来阻止预转移微环境的形成，进而减少腺样囊性唾液腺癌 (SACC) 向肺部的转移。
    TC-I 15
  • HY-114169S
    WRG-28-d5

    		Isotope-Labeled Compounds Cancer
    WRG-28-d5 是氘代标记的 WRG-28 (HY-114169)。WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭，迁移和 CAFs 的促肿瘤作用，还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
    WRG-28-d5
  • HY-163412
    IKKβ-IN-3

    		IKK Inflammation/Immunology
    IKKβ-IN-3 (Compound hit4) 是一种 IKKβ 抑制剂，其 IC50 值为 30.4 nM。IKKβ 是 NF-κB 信号通路中的关键酶，参与许多疾病的发生。IKKβ-IN-3 能够用于 CAF 诱导的关节炎的研究。
    IKKβ-IN-3
  • HY-161346
    EBET-1055

    		ADC Cytotoxin Epigenetic Reader Domain Cancer
    EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白质降解剂 (EBET)，由 BET 抑制剂 (EBET-590，HY-161387)、E3 泛素连接酶配体和接头组成。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性，上调类器官共培养物中所有报告基因活性。
    EBET-1055
  • HY-161248
    E7130

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    E7130 是一种微管 (microtubule) 抑制剂，通过抑制癌症相关成纤维细胞和提高肿瘤脉管系统重塑来改善肿瘤微环境。
    E7130

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