2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Discoidin Domain Receptor
  4. WRG-28

WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭，迁移和 CAFs 的促肿瘤作用，还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。

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WRG-28 Chemical Structure

WRG-28 Chemical Structure

CAS No. : 1913291-02-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥419
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3800
In-stock
50 mg ￥5482
In-stock
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WRG-28 相关抗体

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DDR1 DDR2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

WRG-28 is a selective, extracellularly acting DDR2 allosteric inhibitor, with an IC50 of 230 nM. WRG-28 inhibits tumor invasion, migration and tumor-supporting effects of cancer-associated fibroblasts (CAFs). WRG-28 inhibits metastatic breast tumor cell colonization in the lungs. WRG-28 also shows good activity of relieving rheumatoid arthritis in CAIA model of mice[1][2].

IC50 & Target[1]

DDR2

230 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

WRG-28 (1、2 μM；4 小时) 减弱胶原蛋白 I 介导的 DDR2 酪氨酸磷酸化和 (1 μM；7 小时) 在 HEK293 细胞 (表达 DDR2) 中的 ERK 激活和 SNAIL1 蛋白稳定性 (IC50=286 nM)[1]。
WRG-28 (1 μM；48 小时) 通过抑制 BT549 和 4T1 乳腺癌细胞中的 DDR2 来抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移[1]。
WRG-28 (1 μM；4 天) 抑制 CAF 的促肿瘤作用[1]。
WRG-28 (0.5，1 μM；4 h) 维持对 TKIs 耐药的获得性 DDR2 突变的抑制作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

WRG-28 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HEK293 cells (transfected with DDR2-Flag)
Concentration: 0.25, 0.5, 1, 2 µM
Incubation Time: 4 h
Result: Significantly inhibited collagen I-mediated DDR2 tyrosine phosphorylation at 1 or 2µM, and with an IC>sub>50 of 286 nM.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HEK293 cells (transfected with DDR2-Flag)
Concentration: 1 µM
Incubation Time: 7 h
Result: Inhibited collagen I-mediated ERK activation and SNAIL1 protein stabilization (IC50=286 nM).

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: BT549 and 4T1 breast cancer cells (expressing endogenous DDR2)
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Inhibited DDR2 induced invasion and migration of tumor cells.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: CAF cells (with tumor organoids)
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 4 days
Result: Inhibited the activity of DDR2 that supported invasion of primary tumor organoids in CAFs.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HEK293 cells (expressing DDR2T654I)
Concentration: 0.5, 1 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Inhibited phosphorylation of the DDR2T654I mutant in response to collagen I.
体内研究
(In Vivo)

WRG-28 (10 mg/kg；iv；单次) 在体内减弱乳腺肿瘤中 DDR2 的生化信号[1]。
WRG-28 (10 mg/kg；iv；单次) 每天一次，持续 7 天) 减少乳腺肿瘤细胞的转移性肺定植[1]。
WRG-28 (10 mg/kg；静脉注射；每天一次，持续 21 天) 减少炎症反应胶原抗体诱导的关节炎 (CAIA) 小鼠的关节破坏[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/cJ mice (8-week-old; 4T1-Snail-CBG tumor-bearing mice model)[1].
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection, single.
Result: Reduced 60% SNAIL1-clic beetle green (SNAIL1.CBG) level within the tumor in mice.
Animal Model: Female BALB/cJ mice (8-week-old; injected with 4T1 GFP-luc expressing cells)[1].
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection, single daily for 7 days.
Result: Reduced lung colonization to a level comparable to shDDR2-depleted cells.
Animal Model: Male DBA/1 mice (8-week-old; CAIA model)[2].
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection, single daily for 21 days.
Result: Significantly ameliorated arthritis in the mice (reduced production of IL-15 and Dkk-1), the hind- paw thickness of the mice was also reduced.
Inhibited inflammatory cell infiltration and destruction of cartilage in mouse ankle and serum.
Significantly alleviated bone destruction, reduced the extent of joint space enlargement and bone mineral density, as well as decreased the severity of bone loss.
分子量

410.44

Formula

C21H18N2O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

Pink to red

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (24.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4364 mL 12.1820 mL 24.3641 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4364 mL 4.8728 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.56 mg/mL (3.80 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.56 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 15.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.34%

COA (283 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

WRG-28 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4364 mL 12.1820 mL 24.3641 mL 60.9102 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4364 mL 4.8728 mL 12.1820 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2182 mL 2.4364 mL 6.0910 mL
15 mM 0.1624 mL 0.8121 mL 1.6243 mL 4.0607 mL
20 mM 0.1218 mL 0.6091 mL 1.2182 mL 3.0455 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

WRG-281913291-02-7WRG28WRG 28Discoidin Domain Receptorbreast cancerHEK293BT5494T1 breast cancer cellsCAFsrheumatoid arthritisjoint destructionInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
WRG-28
目录号：
HY-114169
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