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CCK-B Receptor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-129357
    CCK-B Receptor Antagonist 2

    		Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    CCK-B Receptor Antagonist 2，化合物 15b，是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性，IC50 为 1.82 μM。
    CCK-B Receptor Antagonist 2
  • HY-U00360
    (Rac)-Sograzepide

    (Rac)-Netazepide; (Rac)-YF 476; (Rac)-YM-220

    		 Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    (Rac)-Sograzepide 是一种缩胆囊素 B (CCK-B) 受体拮抗剂，具有减少胃酸分泌的潜能。
    (Rac)-Sograzepide
  • HY-103355
    YM022
    2 篇文献验证

    		 CCR Metabolic Disease
    YM022 是一种高效，选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
    YM022
  • HY-123434
    PD-149164

    		Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    PD-149164 是胆囊收缩素 B (CCK-B) 受体 (cholecystokinin B (CCK-B) receptor) 的有效激动剂，在与 CCK-B 和 CCK-A 结合试验中，IC50 值分别为 0.083 nM 和 75 nM。
    PD-149164
  • HY-119127
    TP-680

    		Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    TP-680 是一种胆囊收缩素受体 (cholecystokinin receptor) 拮抗剂。TP-680 与大鼠胰腺 CCKA 受体 (IC50=1.2 nM) 的结合强度是与大鼠大脑 CCKB 受体 (IC50=1812.5 nM) 的结合强度的 1510 倍。TP-680 可用于胃肠道疾病的研究。
    TP-680
  • HY-100481
    RP 72540

    RPR101048

    		 Cholecystokinin Receptor Neurological Disease
    RP 72540 是一种选择性 CCK-B 受体拮抗剂，对豚鼠大脑皮层、 大鼠大脑皮层 以及小鼠大脑 CCK-B 受体的 IC50 为 2.4、1.2 和 3.8 nM。RP 72540 可有效抑制 CCK-8 诱导的神经元放电，且以剂量依赖的方式抑制胃酸，在抗胃酸分泌研究中具有潜在应用价值。RP 72540 是研究 CCK B 受体生理功能的重要工具。
    RP 72540
  • HY-106356
    GV-150013

    		Cholecystokinin Receptor Others
    GV-150013 是选择性 CCK-B 受体拮抗剂。GV-150013 具有助眠的功效。
    GV-150013
  • HY-118665
    L-736380

    		Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    L-736380 是一种高亲和力的 CCK-B (胆囊收缩素 B 受体) 拮抗剂，对 CCK-B 和 CCK-A 的 IC50 值分别为 0.054 nM 和 400 nM。L-736380 以剂量依赖性方式抑制麻醉大鼠的胃酸分泌 (ID50，0.064 mg/kg)，并抑制 BKTO 小鼠脑膜中 [125I]CCK-8S 的 ex vivo 结合 (ED50，1.7 mg/kg)。
    L-736380
  • HY-103357
    LY288513

    		Cholecystokinin Receptor Neurological Disease
    LY288513，一种选择性非肽 CCK-B 受体拮抗剂，其 IC50 值为 16 nM。LY288513 在小鼠体内产生抗焦虑作用。
    LY288513
  • HY-125610
    DA-3934

    		Cholecystokinin Receptor Neurological Disease
    DA-3934 是一种 胆囊收缩素 (CCK)-B 受体 拮抗剂。DA-3934 可抑制大鼠中五肽胃泌素 (Pentagastrin (HY-A0261)) 诱发的胃酸分泌。
    DA-3934
  • HY-111918
    A71378

    		Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    A71378 是一种选择性 CCK-A 受体激动剂，对胰腺 CCK-A、皮质 CCK-B 和胃泌素受体的 IC50 值分别为 0.4 nM、300 nM 和 1200 nM。A71378 诱导胰淀粉酶分泌 (EC50 = 0.16 nM) 和回肠肌收缩 (EC50 = 3.7 nM)。
    A71378
  • HY-106840A
    L-365260 hemihydrate
    1 篇文献验证

    		 Cholecystokinin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    L-365260 hemihydrate 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂，其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 hemihydrate 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 hemihydrate 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性，并防止 Morphine 耐受。
    L-365260 hemihydrate
  • HY-118194
    A-65186

    		Others Others
    A-65186 是一种CCK-A受体拮抗剂，具有抑制CCK8诱导的淀粉酶分泌的活性。A-65186对胰腺CCK-A受体具有较高的结合亲和力，对CCK-A受体的选择性比对CCK-B受体高500倍以上，并可抑制CCK8诱导的淀粉酶分泌。
    A-65186
  • HY-106840
    L-365260
    1 篇文献验证

    		 Cholecystokinin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    L-365260 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂，其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性，并防止 Morphine 耐受。
    L-365260
  • HY-117839
    PD-135666

    		Cholecystokinin Receptor Neurological Disease
    PD-135666 是一种二肽类胆囊收缩素 B (CCK B) 受体的抑制剂，结合小鼠大脑皮层中 CCK B 受体的 IC50 为 0.1 nM。其对映体 PD-140548 优先与 CCK A 受体结合，在大鼠胰腺中 IC50 为 2.8 nM。PD-135666 在动物模型中表现出抗焦虑作用。
    PD-135666
  • HY-129810
    PD 135158

    CAM 1028

    		 Cholecystokinin Receptor Neurological Disease
    PD 135158 (CAM 1028) 是一种选择性 CCKB 受体拮抗剂，对小鼠皮质 CCKB 的 IC50 为 2.8 nM。PD 135158 表现出抗焦虑活性。
    PD 135158
  • HY-169139
    Spiroglumide

    CR-2194

    		 Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    Spiroglumide (CR-2194) 是一种选择性胆囊收缩素 B (CCKB) 受体拮抗剂。
    Spiroglumide
  • HY-A0261
    Pentagastrin
    1 篇文献验证

    ICI-50123

    		 Cholecystokinin Receptor Endocrinology Cancer
    五肽胃泌素 Pentagastrin (ICI-50123) 是一种有效具有选择性的胆囊收缩素 B (CCKB) 受体拮抗剂，对CCKB 和 CCKA 的 IC50 值为 11 nM。Pentagastrin 可增强胃粘膜对酸的防御机制，并保护胃粘膜免受损伤。
    Pentagastrin
  • HY-A0261A
    Pentagastrin meglumine

    ICI-50123 meglumine

    		 Cholecystokinin Receptor Endocrinology Cancer
    Pentagastrin (ICI-50123) meglumine 是一种有效具有选择性的胆囊收缩素 B (CCKB) 受体拮抗剂，对CCKB 和 CCKA 的 IC50 值为 11 nM。Pentagastrin meglumine 可增强胃粘膜对酸的防御机制，并保护胃粘膜免受损伤。
    Pentagastrin meglumine
  • HY-14850
    Sograzepide

    Netazepide; YF 476; YM-220

    		 Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效，高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.1 nM，还抑制 Gastrin/CCK-A 活性， IC50 值 为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑，克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合，Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
    Sograzepide
  • HY-125692
    L-740093

    		Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    L-740093 是一种有效的 cholecystokinin-B receptor 拮抗剂。L-740093 具有优异的中枢神经系统 (CNS) 穿透性。
    L-740093
  • HY-106347
    Itriglumide

    CR 2945

    		 Cholecystokinin Receptor Inflammation/Immunology
    Itriglumide (CR 2945) 是一种邻氨基苯甲酸衍生物。Itriglumide 是一种强效且选择性的CCKB 受体拮抗剂，其 IC50 值为 2.3 nM。Itriglumide 以剂量依赖性方式拮抗对胃泌素的反应，IC50 为 5.9 nM。Itriglumide 具有抗分泌和抗溃疡活性。
    Itriglumide
  • HY-19261
    T-0632

    		Others Metabolic Disease
    T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂，其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合，K_i 值为 0.24 nM，显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性，IC_50 值为 5.0 nM，相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中，T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的，而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明，T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
    T-0632

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