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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155478
    Androgen receptor-IN-6

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是口服有效的雄激素受体 (Androgen Receptor) 有效抑制剂 (IC50=0.12 μM in vitro)，靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。Androgen receptor-IN-6 具有良好的 Caco2 细胞膜透过性，在雄性 CD-1 小鼠中的口服活性 (F/%) 为 16%。
    Androgen receptor-IN-6
  • HY-P1302
    Orphanin FQ(1-11)

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段，是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂，Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ，δ，κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 可用于 CD-1 小鼠中缓解疼痛的研究。
    Orphanin FQ(1-11)
  • HY-120589
    VU0360172

    		mGluR Neurological Disease
    VU0360172 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正向变构调节剂，EC50 为 16 nM，Ki 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
    VU0360172
  • HY-151462
    RP-6685
    1 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂，其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
    RP-6685
  • HY-103566
    LY456236

    		mGluR EGFR Neurological Disease
    LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 EGFR，IC50 为 0.91 μM。
    LY456236
  • HY-B0430B
    (±)-Pantothenic acid

    (±)-Pantothenate; (±)-Vitamin B5

    		 Others Neurological Disease Metabolic Disease
    (±)-Pantothenic acid ((±)-Pantothenate) 是一种 B 族维生素，是哺乳动物细胞中辅酶 A (CoA) 生物合成所需的必需维生素。Pantothenic acid 对丙戊酸 (VPA) 诱导的 CD-1 小鼠神经管缺陷 (NTD) 有保护作用。
    (±)-Pantothenic acid
  • HY-163797
    WRN inhibitor 10

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    WRN inhibitor 10 (Compound P24) 是 Werner 解旋酶 WRN 的抑制剂，IC50 为 1.1 nM。WRN inhibitor 10 抑制癌细胞 SW48 的增殖，IC50 为 39 nM。WRN inhibitor 10 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。WRN inhibitor 10 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    WRN inhibitor 10
  • HY-P1302A
    Orphanin FQ(1-11) TFA

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段，是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂，Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ，δ，κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有缓解疼痛作用。
    Orphanin FQ(1-11) TFA
  • HY-163799
    PRMT5-MTA-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖，IC50 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    PRMT5-MTA-IN-1
  • HY-163816
    Antiproliferative agent-53-d3

    		Cytochrome P450 Cancer
    Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ) 的抑制剂，IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    Antiproliferative agent-53-d3
  • HY-142946
    KRAS G12C inhibitor 44

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性，IC50s 分别为 0.016，0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。
    KRAS G12C inhibitor 44
  • HY-18099A
    S1RA hydrochloride
    1 篇文献验证

    E-52862 hydrochloride

    		 Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
    S1RA hydrochloride
  • HY-162727
    GCS-12

    		Others Inflammation/Immunology Cancer
    GCS-12 是一种 Th1/2 平衡的磺酰胺糖脂，与 CD1d 的相互作用增强。GCS-12 是自然杀伤 T 细胞 (NKT cell) 的激动剂，可诱导细胞因子 IFN-γ 和 IL-4 的分泌，并在小鼠中表现出免疫调节和抗肿瘤活性。
    GCS-12
  • HY-125726
    Sulfo galactosylceramide

    (3'-sulfo)Galβ-Cer(d18:1/24:1); N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide

    		 Others Inflammation/Immunology
    Sulfo galactosylceramide (N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide) 是糖脂类中的一种。它是成熟髓鞘中的主要硫脂种类，在 7 至 32 天龄的大鼠小脑中，当发生主动髓鞘形成时，它的积累速度比 C24 3’-sulfo galactosylceramide 更高。它与 C 型凝集素和免疫球蛋白样受体相互作用，对 LMIR5 的亲和力最高。它诱导嗜碱性粒细胞但不诱导肥大细胞产生 MCP-1，并通过 LMIR5 增加报告检测中 NFAT 的活化。Sulfo galactosylceramide 是髓鞘中的免疫优势物种，体外与 CD1d 结合，并增加分离的小鼠脾细胞的增殖。当以 20 μg 的剂量使用时，它可以减轻慢性复发缓解型实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型的症状并提高存活率。它还可以减少 EAE 小鼠腰椎脊髓中的炎症病变和浸润性单核细胞的数量。由于该产品来自天然来源，因此鞘氨醇骨架可能存在变异。
    Sulfo galactosylceramide

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