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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-130121
    MK-8719

    		OGA Neurological Disease
    MK-8719 是一种高效、选择性的 O-GlcNAcase (OGA) 抑制剂 (hOGA 的Ki值为 7.9 nM)，具有良好的中枢神经系统渗透性。
    MK-8719
  • HY-16617
    Auglurant

    VU0424238

    		 mGluR Neurological Disease
    Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
    Auglurant
  • HY-101789
    Nav1.7-IN-3

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.7-IN-3是选择性，有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂，IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
    Nav1.7-IN-3
  • HY-101281
    VU 6008667

    		mAChR Neurological Disease
    VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
    VU 6008667
  • HY-17595
    Mebendazole
    4 篇文献验证

    		 Parasite Apoptosis Microtubule/Tubulin Infection Cancer
    甲苯咪唑 甲苯达唑是一种高效、广谱的抗线虫药。甲苯达唑对多形性乳腺母细胞瘤 (GBM) 也有抑制作用，抑制 Hedgehog 通路和微管蛋白 (tubulin) 聚合。甲苯达唑具有口服活性，可透过血脑屏障。
    Mebendazole
  • HY-116016
    Etilevodopa

    L-DOPA ethyl ester; Levodopa ethyl ester

    		 Dopamine Receptor Drug Metabolite Neurological Disease
    Etilevodopa (L-Dopa ethyl ester) 是 Levodopa 的前体，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于研究帕金森病 (PD)。Levodopa 是多巴胺的直接前体，是一种合适的前体活性分子，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
    Etilevodopa
  • HY-116016A
    Etilevodopa hydrochloride

    L-DOPA ethyl ester hydrochloride; Levodopa ethyl ester hydrochloride

    		 Dopamine Receptor Drug Metabolite Neurological Disease
    Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前体，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
    Etilevodopa hydrochloride
  • HY-125692
    L-740093

    		Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    L-740093 是一种有效的 cholecystokinin-B receptor 拮抗剂。L-740093 具有优异的中枢神经系统 (CNS) 穿透性。
    L-740093
  • HY-111258
    GSK345931A

    		Prostaglandin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GSK345931A 是一种 EP1 受体拮抗剂。 GSK345931A 在小鼠和大鼠中显示出可测量的 CNS 渗透性，并且在急性和亚慢性炎性疼痛模型中具有有效的镇痛功效。
    GSK345931A
  • HY-101281A
    (Rac)-VU 6008667

    		mAChR Neurological Disease
    (Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂 (IC50=1.8 μM, pIC50=5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
    (Rac)-VU 6008667
  • HY-163131
    Glucosylceramide synthase-IN-4

    		Glucosylceramide Synthase (GCS) Neurological Disease
    Glucosylceramide synthase-IN-4 (compound 12) 是一种有效的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂，其 IC50 为 6.8 nM。Glucosylceramide synthase-IN-4 在人肝细胞中表现出良好的 PK 特性和稳定性。Glucosylceramide synthase-IN-4 具有良好的中枢神经系统穿透性和良好的 PXR 选择性。
    Glucosylceramide synthase-IN-4
  • HY-145086
    R-PSOP

    		Others Metabolic Disease
    R-PSOP 是一种高效、选择性的非肽 NMUR2 拮抗剂。R-PSOP 与 NMUR2 结合，对人和大鼠 NMUR2 的 Ki 分别为 52 和 32 nM。R-PSOP 可中度通过血脑屏障。R-PSOP 可用于研究饮食障碍、肥胖、疼痛和应激相关障碍。
    R-PSOP
  • HY-109189
    Rezivertinib
    1 篇文献验证

    BPI-7711

    		 EGFR Cancer
    Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。
    Rezivertinib
  • HY-144695
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1
  • HY-144696
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2

    		DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，对 α-synuclein 的 IC50 值为 7.8 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2
  • HY-17595R
    Mebendazole (Standard)

    		Parasite Apoptosis Microtubule/Tubulin Infection Cancer
    甲苯咪唑(Standard) Mebendazole (Standard)是 Mebendazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。甲苯达唑是一种高效、广谱的抗线虫药。甲苯达唑对多形性乳腺母细胞瘤 (GBM) 也有抑制作用，抑制 Hedgehog 通路和微管蛋白 (tubulin) 聚合。甲苯达唑具有口服活性，可透过血脑屏障。
    Mebendazole (Standard)
  • HY-13011
    Alectinib
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    CH5424802; RO5424802; RG7853

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    艾乐替尼 Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
    Alectinib
  • HY-108460
    A-784168

    		TRP Channel Neurological Disease
    A-784168 是一种有效且具有口服活性的香草素受体 1 型 (TRPV1) 抑制剂。香草素受体 1 型 (TRPV1) 是一种配体门控非选择性阳离子通道，被认为是各种疼痛刺激 (如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值) 的重要整合剂。A-784168 具有良好的 CNS 渗透性。
    A-784168
  • HY-114331
    DLK-IN-1

    		MAP3K Neurological Disease
    DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力，并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好，在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
    DLK-IN-1
  • HY-147405
    Tinlorafenib

    PF-07284890; ARRY-461

    		 Raf Cancer
    替洛拉芬尼 Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAFV600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。
    Tinlorafenib
  • HY-13011A
    Alectinib Hydrochloride
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    艾乐替尼盐酸盐 Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
    Alectinib Hydrochloride
  • HY-123934
    VU6007477

    		P-glycoprotein Neurological Disease
    VU6007477 是具有脑渗透性的，选择性的 M1 阳性别构调节剂 (PAM)，其 EC50 值为 230 nM。VU6007477 还是一种人类P-糖蛋白 (P-gp) 底物，具有中等的渗透性。与羟基化同类物相比，VU6007477 在中枢神经系统 (CNS) 渗透性方面表现更佳。VU6007477 是一个吡喃酰胺衍生物，有望用于强效的胆碱能癫痫活性的研究。
    VU6007477
  • HY-13011S
    Alectinib-d8

    CH5424802-d8; RO5424802-d8; AF802-d8

    		 Isotope-Labeled Compounds Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    艾乐替尼 d8 Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM
    Alectinib-d8
  • HY-13011S1
    Alectinib-d6

    CH5424802-d6; RO5424802-d6; AF802-d6

    		 Isotope-Labeled Compounds Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    艾乐替尼-d6 Alectinib-d6 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
    Alectinib-d6
  • HY-13011R
    Alectinib (Standard)

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    艾乐替尼(Standard) Alectinib (Standard)是 Alectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
    Alectinib (Standard)
  • HY-120184
    VU0467485

    AZ13713945

    		 mAChR Neurological Disease
    VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
    VU0467485
  • HY-145830
    AC1-IN-1

    		Adenylate Cyclase Neurological Disease
    AC1-IN-1 是一种有效的选择性 AC1 抑制剂，其 IC50 为 0.54 µM. AC1-IN-1 在炎症性疼痛小鼠模型中表现出适度的抗异常疼痛的作用。AC1-IN-1 具有 CNS 活性。
    AC1-IN-1
  • HY-109001
    Alicapistat
    1 篇文献验证

    ABT-957

    		 Proteasome Neurological Disease
    Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
    Alicapistat
  • HY-109001A
    (1S,2R)-Alicapistat

    (1S,2R)-ABT-957

    		 Proteasome Neurological Disease
    (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
    (1S,2R)-Alicapistat

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