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CRF1 receptor

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By Targets:	CFTR (8) CRFR (24) PKA (1)
By Research Areas:	Cardiovascular Disease (4) Endocrinology (12) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (20)
Click Chemistry:	炔烃 (3)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-106203A

Crinecerfont hydrochloride SSR-125543 hydrochloride	CFTR	Metabolic Disease
Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的，口服活性，非肽 **CRF1 receptor** 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。Crinecerfont (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-P1108A

Astressin 2B TFA	CFTR	Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (*corticotropin-releasing factor receptor* 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC₅₀ 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2** 介导的胃排空抑制。

HY-P1106A

K41498 TFA	CFTR	Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF_2α、CRF_2β 和 CRF₁ 受体的 K_i 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF_2α/hCRF_2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。

HY-156522

CRF1 receptor antagonist-1	CFTR	Endocrinology
CRF1 receptor antagonist-1 (Compound 2) 是一种 *CRF1* 受体拮抗剂。CRF1 receptor antagonist-1 可用于先天性肾上腺增生症 (CAH) 的研究。

HY-14129

CP 316311	CRFR	Neurological Disease Endocrinology
CP 316311 是一种有效的，选择性的 **CRF1 receptor 拮抗剂，IC₅₀** 值为 6.8 nM。

HY-P1107

Antisauvagine-30 aSvg-30	CRFR	Neurological Disease
Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 K_d 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。

HY-106203B

(R)-Crinecerfont (R)-SSR-125543	CFTR	Metabolic Disease
(R)-Crinecerfont 是 Crinecerfont (HY-106203) 的 R 型异构体。Crinecerfont (SSR-125543) 是一种有效的、具有口服活性的、非肽 **CRF1 receptor** 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。Crinecerfont 是一种点击化学试剂，它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-P1108

Astressin 2B	CFTR	Others
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (*corticotropin-releasing factor receptor* 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC₅₀ 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2** 介导的胃排空抑制。

HY-106203

Crinecerfont SSR-125543	CFTR	Metabolic Disease
Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的，口服活性，非肽 **CRF1 receptor** 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。Crinecerfont 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-P1106

K41498	CRFR	Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF_2α、CRF_2β 和 CRF₁ 受体的 K_i 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF_2α/hCRF_2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。

HY-14128

NBI-34041 SB-723620	CRFR	Neurological Disease
NBI-34041 (SB-723620) 是一种选择性口服非肽 *CRF1* 受体拮抗剂，对人类 CRF1 受体的 IC₅₀ 为 58.9 nM，K_i 为 4.0 nM。NBI-34041 对 CRF2 受体没有抑制作用。NBI-34041 可用于抑郁症和焦虑症研究。

HY-12127

Pexacerfont BMS-562086	CRFR	Neurological Disease Endocrinology
Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF₁) 受体拮抗剂，作用于人 CRF₁ 受体，IC₅₀ 为 6.1±0.6 nM。

HY-P3785

PKI(5-22)amide	PKA	Neurological Disease
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活，但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。

HY-14875

Verucerfont GSK561679	CRFR	Neurological Disease Endocrinology
Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (*CRF1) 的拮抗剂，对于 CRF1，CRF2 和 CRF-BP 的 IC₅₀* 值分别为 6.1，>1000 和 >1000 nM。

HY-14367

Emicerfont GW876008	CRFR	Neurological Disease Endocrinology
Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF₁) 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 66 nM。

HY-12130

CP 154526	CRFR	Neurological Disease
CP 154526 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (*CRF1) 拮抗剂，K_i* 为 2.7 nM。CP 154526 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (K_i = >10 μM)。CP 154526 具有抗焦虑活性。

HY-12129

CP 154526 hydrochloride	CFTR	Neurological Disease
CP 154526 hydrochloride 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (*CRF1) 拮抗剂，K_i* 为 2.7 nM。CP 154526 hydrochloride 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (K_i = >10 μM)。CP 154526 hydrochloride 具有抗焦虑活性。

HY-105332

CRA1000	CRFR	Neurological Disease
CRA1000 是一种具有口服活性、选择性和竞争性的 CRF1 受体拮抗剂，具有抗焦虑和抗抑郁样特性。

HY-14130

CP 376395	CRFR	Neurological Disease Endocrinology
CP 376395 是一种有效的选择性的，可透过大脑的*促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1)* 受体拮抗剂。

HY-12339

NVS-CRF38	CRFR	Endocrinology
NVS-CRF38是一新型CRF1受体拮抗剂，较低的水溶性。

HY-103379

CP 376395 hydrochloride	CRFR	Neurological Disease Endocrinology
CP 376395 hydrochloride 是一种有效的选择性的，可透过大脑的*促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1)* 受体拮抗剂。

HY-123677

E2508	CRFR	Neurological Disease
E2508 是一种具有口服活性的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (*CRF1) 受体拮抗剂，对 hCRF1 的 K_i* 值为 11 nM。

HY-103376

NBI-27914 hydrochloride	CRFR	Neurological Disease
NBI-27914 (hydrochloride) 是一种选择性 Corticotropin-Releasing Factor 1 (*CRF1) 受体拮抗剂，其K_i* 值 1.7 nM。

HY-P2287

Cortagine 1 篇文献验证	CRFR	Neurological Disease
Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (*CRF1) 激动剂，对 rCRF1 的 EC₅₀* 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。

HY-P1294

α-Helical CRF(9-41)	CRFR	Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，K_B 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 *CRF1* 受体的部分激动剂，EC₅₀ 为 140 nM。

HY-P1294A

α-Helical CRF(9-41) TFA	CRFR	Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，K_B 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 *CRF1* 受体的部分激动剂，EC₅₀ 为 140 nM。

HY-14132

BMS-665053	CRFR	Neurological Disease
BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC₅₀ = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC₅₀ = 4.9 nM)^[1]。

HY-P1542

Urotensin I Catostomus urotensin I	CRFR	Cardiovascular Disease Endocrinology
硬骨鱼紧张肽I Urotensin I (Catostomus urotensin I) 是一种类 CRF 样肽，可作为CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF₁，CRF₂ 和大鼠 CRF_2α 受体的 pEC₅₀ 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF₁，rCRF_2α 和 mCRF_2β 受体的 K_i 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。

HY-P1368

Stressin I Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)	CRFR	Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 *CRF1* 受体选择性激动剂，K_i 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。

HY-P1542B

Urotensin I TFA Catostomus urotensin I TFA	CRFR	Cardiovascular Disease Endocrinology
Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽，可作为 CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF₁，CRF₂ 和大鼠 CRF_2α 受体的 pEC₅₀ 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF₁，rCRF_2α 和 mCRF_2β 受体的 K_i 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。

HY-P1368A

Stressin I TFA Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA	CRFR	Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 *CRF1* 受体选择性激动剂，K_i 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。

HY-110056

NBI 35965 hydrochloride	CRFR	Neurological Disease
NBI 35965 hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (*CRF1) 拮抗剂，K_i* 值为 4 nM，pK_i 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 hydrochloride 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，pIC₅₀ 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 hydrochloride 具有抗焦虑作用。

HY-103378

NBI 35965 methanesulfonate	CRFR	Neurological Disease
NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (*CRF1) 拮抗剂，K_i* 值为 4 nM，pK_i 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，pIC₅₀ 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1108A

Astressin 2B TFA	CFTR	Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (*corticotropin-releasing factor receptor* 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC₅₀ 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2** 介导的胃排空抑制。

HY-P1106A

K41498 TFA	CFTR	Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF_2α、CRF_2β 和 CRF₁ 受体的 K_i 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF_2α/hCRF_2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。

HY-P2287

Cortagine 1 篇文献验证	CRFR	Neurological Disease
Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (*CRF1) 激动剂，对 rCRF1 的 EC₅₀* 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。

HY-P1294

α-Helical CRF(9-41)	CRFR	Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，K_B 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 *CRF1* 受体的部分激动剂，EC₅₀ 为 140 nM。

HY-P1294A

α-Helical CRF(9-41) TFA	CRFR	Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，K_B 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 *CRF1* 受体的部分激动剂，EC₅₀ 为 140 nM。

HY-P1108

Astressin 2B	CFTR	Others
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (*corticotropin-releasing factor receptor* 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC₅₀ 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2** 介导的胃排空抑制。

HY-P1106

K41498	CRFR	Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF_2α、CRF_2β 和 CRF₁ 受体的 K_i 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF_2α/hCRF_2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。

HY-P3785

PKI(5-22)amide	PKA	Neurological Disease
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活，但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。

HY-P1542

Urotensin I Catostomus urotensin I	CRFR	Cardiovascular Disease Endocrinology
硬骨鱼紧张肽I Urotensin I (Catostomus urotensin I) 是一种类 CRF 样肽，可作为CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF₁，CRF₂ 和大鼠 CRF_2α 受体的 pEC₅₀ 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF₁，rCRF_2α 和 mCRF_2β 受体的 K_i 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。

HY-P1368

Stressin I Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)	CRFR	Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 *CRF1* 受体选择性激动剂，K_i 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。

HY-P1542B

Urotensin I TFA Catostomus urotensin I TFA	CRFR	Cardiovascular Disease Endocrinology
Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽，可作为 CRF 受体激动剂，在细胞实验中，对人 CRF₁，CRF₂ 和大鼠 CRF_2α 受体的 pEC₅₀ 值分别为 11.46，9.36 和 9.85，对 hCRF₁，rCRF_2α 和 mCRF_2β 受体的 K_i 值分别为 0.4，1.8 和 5.7 nM。

HY-P1368A

Stressin I TFA Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA	CRFR	Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 *CRF1* 受体选择性激动剂，K_i 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-106203A

Crinecerfont hydrochloride SSR-125543 hydrochloride		炔烃
Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的，口服活性，非肽 **CRF1 receptor** 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。Crinecerfont (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-106203B

(R)-Crinecerfont (R)-SSR-125543		炔烃
(R)-Crinecerfont 是 Crinecerfont (HY-106203) 的 R 型异构体。Crinecerfont (SSR-125543) 是一种有效的、具有口服活性的、非肽 **CRF1 receptor** 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。Crinecerfont 是一种点击化学试剂，它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-106203

Crinecerfont SSR-125543		炔烃
Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的，口服活性，非肽 **CRF1 receptor** 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。Crinecerfont 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。