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CRF1 receptor antagonist

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12127
    Pexacerfont

    BMS-562086

    		 CRFR Neurological Disease Endocrinology
    Pexacerfont 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂，作用于人 CRF1 受体，IC50 为 6.1±0.6 nM。
    Pexacerfont
  • HY-14875
    Verucerfont

    GSK561679

    		 CRFR Neurological Disease Endocrinology
    Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂，对于 CRF1，CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1，>1000 和 >1000 nM。
    Verucerfont
  • HY-14367
    Emicerfont

    GW876008

    		 CRFR Neurological Disease Endocrinology
    Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 66 nM。
    Emicerfont
  • HY-12129
    CP 154526 hydrochloride

    		CFTR Neurological Disease
    CP 154526 hydrochloride 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 为 2.7 nM。CP 154526 hydrochloride 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 hydrochloride 具有抗焦虑活性。
    CP 154526 hydrochloride
  • HY-14130
    CP 376395

    		CRFR Neurological Disease Endocrinology
    CP 376395 是一种有效的选择性的，可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。
    CP 376395
  • HY-156522
    CRF1 receptor antagonist-1

    		CFTR Endocrinology
    CRF1 receptor antagonist-1 (Compound 2) 是一种 CRF1 受体拮抗剂。CRF1 receptor antagonist-1 可用于先天性肾上腺增生症 (CAH) 的研究。
    CRF1 receptor antagonist-1
  • HY-14128
    NBI-34041

    SB-723620

    		 CRFR Neurological Disease
    NBI-34041 (SB-723620) 是一种选择性口服非肽 CRF1 受体拮抗剂，对人类 CRF1 受体的 IC50 为 58.9 nM，Ki 为 4.0 nM。NBI-34041 对 CRF2 受体没有抑制作用。NBI-34041 可用于抑郁症和焦虑症研究。
    NBI-34041
  • HY-14129
    CP 316311

    		CRFR Neurological Disease Endocrinology
    CP 316311 是一种有效的，选择性的 CRF1 receptor 拮抗剂，IC50 值为 6.8 nM。
    CP 316311
  • HY-12130
    CP 154526

    		CRFR Neurological Disease
    CP 154526 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 为 2.7 nM。CP 154526 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 具有抗焦虑活性。
    CP 154526
  • HY-105332
    CRA1000

    		CRFR Neurological Disease
    CRA1000 是一种具有口服活性、选择性和竞争性的 CRF1 受体拮抗剂，具有抗焦虑和抗抑郁样特性。
    CRA1000
  • HY-12339
    NVS-CRF38

    		CRFR Endocrinology
    NVS-CRF38是一新型CRF1受体拮抗剂，较低的水溶性。
    NVS-CRF38
  • HY-103379
    CP 376395 hydrochloride

    		CRFR Neurological Disease Endocrinology
    CP 376395 hydrochloride 是一种有效的选择性的，可透过大脑的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂。
    CP 376395 hydrochloride
  • HY-123677
    E2508

    		CRFR Neurological Disease
    E2508 是一种具有口服活性的促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂，对 hCRF1 的 Ki 值为 11 nM。
    E2508
  • HY-103376
    NBI-27914 hydrochloride

    		CRFR Neurological Disease
    NBI-27914 (hydrochloride) 是一种选择性 Corticotropin-Releasing Factor 1 (CRF1) 受体拮抗剂，其Ki 值 1.7 nM。
    NBI-27914 hydrochloride
  • HY-P1107
    Antisauvagine-30

    aSvg-30

    		 CRFR Neurological Disease
    Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
    Antisauvagine-30
  • HY-P1294
    α-Helical CRF(9-41)

    		CRFR Neurological Disease
    α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂，EC50 为 140 nM。
    α-Helical CRF(9-41)
  • HY-P1294A
    α-Helical CRF(9-41) TFA

    		CRFR Neurological Disease
    α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂，EC50 为 140 nM。
    α-Helical CRF(9-41) TFA
  • HY-107095
    JNJ19567470

    R317573; CRA5626; TAI041

    		 CRFR Neurological Disease
    JNJ19567470 (R317573) 是一种选择性非肽能 CRF 1 型受体 (CRF1) 拮抗剂。JNJ19567470 可阻断 NaLac 诱发的恐慌样行为和心血管反应。JNJ19567470 可降低杏仁核中的区域葡萄糖利用率，并减轻焦虑反应。
    JNJ19567470
  • HY-P1108
    Astressin 2B

    		CFTR Others
    Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
    Astressin 2B
  • HY-14132
    BMS-665053

    		CRFR Neurological Disease
    BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1]。
    BMS-665053
  • HY-P1108A
    Astressin 2B TFA

    		CFTR Others
    Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
    Astressin 2B TFA
  • HY-106203
    Crinecerfont

    SSR-125543

    		 CFTR Metabolic Disease
    Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的，口服活性，非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究 。Crinecerfont 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Crinecerfont
  • HY-106203A
    Crinecerfont hydrochloride

    SSR-125543 hydrochloride

    		 CFTR Metabolic Disease
    Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的，口服活性，非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究 。Crinecerfont (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Crinecerfont hydrochloride
  • HY-106203B
    (R)-Crinecerfont

    (R)-SSR-125543

    		 CFTR Metabolic Disease
    (R)-Crinecerfont 是 Crinecerfont (HY-106203) 的 R 型异构体。Crinecerfont (SSR-125543) 是一种有效的、具有口服活性的、非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。Crinecerfont 是一种点击化学试剂，它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    (R)-Crinecerfont
  • HY-110056
    NBI 35965 hydrochloride

    		CRFR Neurological Disease
    NBI 35965 hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 值为 4 nM，pKi 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 hydrochloride 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 hydrochloride 具有抗焦虑作用。
    NBI 35965 hydrochloride
  • HY-P1106
    K41498

    		CRFR Cardiovascular Disease
    K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
    K41498
  • HY-103378
    NBI 35965 methanesulfonate

    		CRFR Neurological Disease
    NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 值为 4 nM，pKi 值为 8.5，并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生，pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。
    NBI 35965 methanesulfonate
  • HY-P1106A
    K41498 TFA

    		CFTR Cardiovascular Disease
    K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
    K41498 TFA
  • HY-118935
    NGD9002 free base

    		Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    NGD9002 free base 是一种选择性皮质促肾上腺激素释放因子-1（CRF-1）受体拮抗剂，具有对CRF诱导的结肠功能刺激的抑制活性。NGD9002 free base 能够减少CRF诱导的粪便产量反应，并表现出抑制的IC50值为4.3 mg/kg。NGD9002 free base 在最高剂量下能有效阻止CRF诱导的结肠分泌运动刺激，减少急性水避害诱发的排便。NGD9002 free base 还能够预防对反复结肠扩张的疼痛过敏反应的发生。
    NGD9002 free base

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