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Chronic myeloid leukemia

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-152036A
    SIAIS100 TFA

    		PROTACs Bcr-Abl Cancer
    SIAIS100 TFA 是一种有效的 BCR-ABL PROTAC 降解剂，DC50 为 2.7 nM。SIAIS100 TFA 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
    SIAIS100 TFA
  • HY-148813
    AK-2292

    		PROTACs STAT Cancer
    AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    AK-2292
  • HY-152036
    SIAIS100

    		PROTACs Bcr-Abl Cancer
    SIAIS100 是一种有效的 BCR-ABL PROTAC 降解剂，DC50 为 2.7 nM。SIAIS100 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
    SIAIS100
  • HY-162008
    S1g-10

    		HSP Bcl-2 Family Cancer
    S1g-10 是一种 Hsp70/Bim 抑制剂，在慢性髓性白血病细胞中具有抗肿瘤活性。
    S1g-10
  • HY-N1830
    3-Epiwilsonine

    		Others Cancer
    3-Epiwilsonine 是一种生物碱，可从 Cephalotaxus wilsoniana 分离得到，可用于急性及慢性粒细胞白血病和恶性淋巴病的研究。
    3-Epiwilsonine
  • HY-145903
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2

    		PDGFR FLT3 Cancer
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 (Compound 13d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂，IC50s 分别大于 20 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2
  • HY-145904
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3

    		PDGFR FLT3 Cancer
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂，IC50s 分别为 0.153 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3
  • HY-145902
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1

    		PDGFR FLT3 Cancer
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 (Compound 12d) 是一种有效的 PDGFRα/FLT3 抑制剂，IC50s 分别大于 0.036 和 0.003 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
    PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1
  • HY-163854
    HSP70-IN-6

    		HSP Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    HSP70-IN-6 (Compound JL-15) 是 Hsp70-Bim 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂 (IC50: 70 nM)。HSP70-IN-6 诱导慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (Apoptosis)，EC50 分别为 0.43 μM (BV173)、0.88 μM (K562)、0.19 μM (K562-R3)。
    HSP70-IN-6
  • HY-162489
    Tyrosine kinase-IN-8

    		Bcr-Abl Others
    Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR‐ABL1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC50=0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
    Tyrosine kinase-IN-8
  • HY-164469
    CHMFL-48

    		Bcr-Abl Apoptosis STAT Cancer
    CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂，包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化，影响下游信号传导介质，如 STAT5 和 CRKL，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    CHMFL-48
  • HY-137460
    Vodobatinib

    K0706

    		 Bcr-Abl Cancer
    Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代，且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
    Vodobatinib
  • HY-103275
    Adaphostin

    NSC 680410

    		 Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
    Adaphostin
  • HY-125834
    GMB-475

    		PROTACs Bcr-Abl Apoptosis STAT JAK Cancer
    GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))
    GMB-475
  • HY-101985
    BV02
    1 篇文献验证

    		 Bcr-Abl Cancer
    BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用)抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr-Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。
    BV02
  • HY-168605
    DH-18

    		MMP Apoptosis Cancer
    DH-18 是一种基质金属蛋白酶-2 (MMP-2) 抑制剂，对 MMP-2、MMP-9 和 MMP-8 的 IC50 值分别为 139.45 nM、518.11 nM 和 833.34 nM。DH-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis)， 使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。DH-18 抑制细胞生长，可用于慢性髓系白血病的研究。
    DH-18
  • HY-169231
    BCR-ABL-IN-10

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-10 (compound B4) 是一种共价的含芳基乙烯基硫酸盐 (AVS) 的 BCR-ABL 抑制剂，对 ABL 激酶的 IC50 为 43.1 nM。BCR-ABL-IN-10 与 ABL 激酶形成共价且稳定的加合物，从而持续抑制内源性 BCR-ABL 活性。BCR-ABL-IN-10 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    BCR-ABL-IN-10
  • HY-12083
    PPY-A

    		Bcr-Abl Cancer
    PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    PPY-A
  • HY-123486
    HS-438

    		Apoptosis Bcr-Abl Cancer
    HS-438 是一种强效且选择性的 BCR-ABL 抑制剂。HS-438 具有抗增殖活性。HS-438 可降低磷酸化的 BCR-ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。
    HS-438
  • HY-19527
    IST5-002

    N6-Benzyladenosine-5'-phosphate

    		 STAT Apoptosis Cancer
    IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    IST5-002
  • HY-126143
    CHMFL-ABL-039

    		Bcr-Abl Cancer
    CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂，IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    CHMFL-ABL-039
  • HY-139147
    iHCK-37

    ASN05260065

    		 Src Infection Cancer
    iHCK-37 (ASN05260065) 是一种有效的特异性 Hck 抑制剂，Ki 值为 0.22 μM。iHCK-37 阻断 HIV-1 病毒复制，其 EC50 值为 12.9 μM。iHCK-37 可用于慢性髓系白血病(CML)研究。
    iHCK-37
  • HY-153008
    BCR-ABL-IN-7

    		Bcr-Abl Cancer
    BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
    BCR-ABL-IN-7
  • HY-P99272
    Ulocuplumab

    BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody

    		 CXCR Cancer
    乌洛鲁单抗 Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
    Ulocuplumab
  • HY-123159
    AKI603

    		Aurora Kinase Cancer
    AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其 IC50 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
    AKI603
  • HY-108704
    CT-721

    		Bcr-Abl Cancer
    CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
    CT-721
  • HY-18817
    AFG210

    		Bcr-Abl FGFR Raf RET VEGFR Cancer
    AFG210 是一种强效的多靶点激酶抑制剂，主要抑制 Abl 激酶 (IC50=330 nM)，同时也对其他激酶如 B-Raf, C-Raf, FGFR-1, RET 和 VEGF 受体等具有抑制作用。AFG210 可用于慢性髓性白血病和其他 Abl 激酶异常激活疾病的研究。
    AFG210
  • HY-111158
    BMS-748730

    		c-Met/HGFR Cancer
    BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的 ATP 结合位点竞争，抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的活性，这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化，从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症，包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
    BMS-748730
  • HY-101268
    CHMFL-ABL-053

    		Bcr-Abl Src p38 MAPK Cancer
    CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABL、SRC 和 p38激酶抑制剂，IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
    CHMFL-ABL-053
  • HY-162032
    FLT3-IN-25

    		FLT3 Cancer
    FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
    FLT3-IN-25
  • HY-125090
    PHA-680626

    		Aurora Kinase c-Myc Bcr-Abl Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PHA-680626 是 Aurora-A 和 N-Myc 之间相互作用的有效抑制剂。PHA-680626 抑制 AURKA 和 Bcr-Abl 的激酶活性，并诱导 N-Myc 降解。PHA-680626 降低 CrkL 和组蛋白 H3 的磷酸化。PHA-680626 对 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病细胞系和原代 CD34+ 细胞表现出抗增殖和促凋亡活性。
    PHA-680626
  • HY-15493
    AN-019

    NRC-AN-019

    		 Bcr-Abl Cancer
    AN-019 是一种 Bcr-Abl 激酶抑制剂。AN-019 具有抗肿瘤活性。
    AN-019
  • HY-161707
    MMP2-IN-4

    		MMP Cancer
    MMP2-IN-4 (compound 3h) 是一种有效的 MMP2 抑制剂。MMP2-IN-4 抑制MMP2，MMP9 和 MMP12，IC50 分别为 266.74，402.75 和 1237.39 nM。
    MMP2-IN-4
  • HY-128634
    Anticancer agent 164

    		Apoptosis PI3K MEK Cancer
    CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
    Anticancer agent 164
  • HY-10395
    PD173955
    1 篇文献验证

    		 Bcr-Abl Src Cancer
    PD173955 是具有口服活性的 Src (IC50= 22 nM)、Yes、Abl、ATP 和 MAP 激酶抑制剂。PD173955 能有效地阻止有丝分裂进程，具有抗癌活性。
    PD173955
  • HY-144782
    HDAC10-IN-2

    		HDAC Autophagy Cancer
    HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
    HDAC10-IN-2
  • HY-144779
    HDAC10-IN-1

    		HDAC Autophagy Cancer
    HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
    HDAC10-IN-1
  • HY-144782A
    HDAC10-IN-2 hydrochloride

    		HDAC Autophagy Cancer
    HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
    HDAC10-IN-2 hydrochloride

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