2. PROTAC JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. PROTACs STAT
  4. AK-2292

AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂，DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AK-2292 Chemical Structure

AK-2292 Chemical Structure

CAS No. : 2984506-77-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥4050
In-stock
5 mg   询价  
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AK-2292 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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STAT3 STAT5 STAT6 STAT1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AK-2292 is a potent and selective STAT5 PROTAC degrader, with a DC50 of 0.10 μM. AK-2292 induces degradation of STAT5A/B proteins in vitro and in vivo. AK-2292 can induce tumor regression in acute myeloid leukemia and chronic myeloid leukemia xenograft mouse models[1][2]. AK-2292 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target[1]

STAT5

0.10 μM (DC50)

体外研究
(In Vitro)

AK-2292 (0.0015-15 μM; 4 days) 抑制 SKNO1，MV4;11 和 Kasumi-3 细胞的生长，IC50 值分别为 0.36，0.35 和 0.18 μM [1]。
AK-2292 (0.008-5 μM; 18 h) 降低 SKNO1 细胞系中 STAT5A，STAT5B 和 pSTAT5Y694 蛋白的水平[1]。
AK-2292 (0.008-5 μM; 6 h) 有效降低 MV4;11 急性白血病细胞系中 STAT5 和 pSTAT5Y694 的水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AK-2292 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SKNO1 cells
Concentration: 0.008, 0.04, 0.2, 1, 5 μM
Incubation Time: 18 hours
Result: Reduced the levels of STAT5A, STAT5B, and pSTAT5Y694 by >75% at 0.2 μM and by >95% at 1 μM.
Has no obvious effect on the levels of STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, and STAT6 proteins at concentrations up to 5 μM.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SKNO1, MV4;11, and Kasumi-3 cells
Concentration: 0.0015, 0.015, 0.15, 1.5, 15 μM
Incubation Time: 4 days
Result: Effectively inhibited cell growth with IC50s of 0.36, 0.18, and 0.35 μM, respectively.
体内研究
(In Vivo)

AK-2292 (50-200 mg/kg; i.p. once a day, 5 days a week for 3 weeks) 抑制小鼠 MV4;11 异种移植模型中的肿瘤生长[1]。
AK-2292 (150 mg/kg; a single i.p.) 诱导小鼠 MV4;11 异种移植组织中的 STAT5 和 pSTAT5Y694 蛋白 >95% 的快速消耗[1]。
AK-2292 (i.p.) 表现出良好的血浆暴露，血浆半衰期为 1.9 h，清除率适中 (CL=0.77 L/h/kg)，体积分布良好 (Vz=2.1 L/kg)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice bearing MV4;11 tumors[1]
Dosage: 50, 100, 200 mg/kg
Administration: I.p. injection, once a day, 5 days per week for 3 weeks
Result: Inhibited tumor growth in a dose-dependent manner and achieved 50, 60, and 80% of tumor growth inhibition at doses of 50, 100, and 200 mg/kg, respectively.
Did not induce animal weight loss or any other signs of toxicity.
分子量

1070.13

Formula

C52H54F2N7O10PS2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (116.81 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9345 mL 4.6723 mL 9.3447 mL
5 mM 0.1869 mL 0.9345 mL 1.8689 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (9.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.73%

COA (286 KB) HNMR (230 KB) CNMR (255 KB) RP-HPLC (156 KB) MS (112 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

AK-2292 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9345 mL 4.6723 mL 9.3447 mL 23.3616 mL
5 mM 0.1869 mL 0.9345 mL 1.8689 mL 4.6723 mL
10 mM 0.0934 mL 0.4672 mL 0.9345 mL 2.3362 mL
15 mM 0.0623 mL 0.3115 mL 0.6230 mL 1.5574 mL
20 mM 0.0467 mL 0.2336 mL 0.4672 mL 1.1681 mL
25 mM 0.0374 mL 0.1869 mL 0.3738 mL 0.9345 mL
30 mM 0.0311 mL 0.1557 mL 0.3115 mL 0.7787 mL
40 mM 0.0234 mL 0.1168 mL 0.2336 mL 0.5840 mL
50 mM 0.0187 mL 0.0934 mL 0.1869 mL 0.4672 mL
60 mM 0.0156 mL 0.0779 mL 0.1557 mL 0.3894 mL
80 mM 0.0117 mL 0.0584 mL 0.1168 mL 0.2920 mL
100 mM 0.0093 mL 0.0467 mL 0.0934 mL 0.2336 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AK-22922984506-77-4AK2292AK 2292PROTACsSTATSTAT5PROTACSTAT5ASTAT5B acute myeloid leukemiachronic myeloid leukemiacancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AK-2292
目录号：
HY-148813
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