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Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-136939

    CFTR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 6 是有效的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 增强剂。CFTR corrector 6 有潜力用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
    CFTR corrector 6
  • HY-15206
    Glibenclamide
    15 篇以上引用文献

    Glyburide

    Potassium Channel Mitochondrial Metabolism Autophagy CFTR P-glycoprotein Metabolic Disease
    格列本脲 Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATPSUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬
    Glibenclamide
  • HY-111680
    Nesolicaftor
    2 篇文献验证

    PTI-428

    CFTR Autophagy Endocrinology
    Nesolicaftor (PTI-428) 是一种特异性囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 调节剂。
    Nesolicaftor
  • HY-112267A

    (R)-VX-440

    CFTR Others
    (R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 是一种囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR) 调节剂。(R)-Olacaftor 对囊性纤维化 (CF) 的研究具有较好的潜力。
    (R)-Olacaftor
  • HY-111111
    Galicaftor
    1 篇文献验证

    ABBV-2222; GLPG-2222

    CFTR Inflammation/Immunology
    Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) 是一种有效的,具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂,可用于囊性纤维化的研究。
    Galicaftor
  • HY-112267

    VX-440

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    Olacaftor (VX-440) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US9782408。
    Olacaftor
  • HY-147315

    CFTR Others
    CFTR corrector 9 (compound 42) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 调节剂。CFTR corrector 9 可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
    CFTR corrector 9
  • HY-15206R

    Glyburide (Standard)

    Mitochondrial Metabolism Autophagy CFTR P-glycoprotein Potassium Channel Metabolic Disease
    格列本脲 (标准品); Glibenclamide (Standard) 是 Glibenclamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATPSUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬
    Glibenclamide (Standard)
  • HY-169000

    CFTR Others
    CFTR corrector 16 (Compound 39) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR) 的校正剂,可用于囊性纤维化疾病的研究。
    CFTR corrector 16
  • HY-133013

    CFTR Inflammation/Immunology
    GLPG-3221 是一种有效的、具有口服活性的 CFTR (囊性纤维化跨膜电导) 调节剂,EC50 为 105 nM,有潜力用于囊性纤维化的研究。
    GLPG-3221
  • HY-W984122

    CFTR Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 17 (example 17) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 调节剂。CFTR corrector 17 可用于研究 CFTR 介导的疾病。
    CFTR corrector 17
  • HY-126394B

    VX-659 potassium

    CFTR Endocrinology
    Bamocaftor potassium 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR) 校正器,被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor potassium 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
    Bamocaftor potassium
  • HY-119936

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    GLPG2451 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的增强剂,有效增强低温挽救的 F508del CFTR,EC50 为 11.1 nM。
    GLPG2451
  • HY-135279

    CFTR Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。
    CFTR corrector 4
  • HY-19970
    KM11060
    2 篇文献验证

    CFTR Autophagy Endocrinology
    KM11060 是 F508 缺失-囊性纤维化跨膜电导调节剂 (F508del-CFTR) 转运缺陷的校正剂。KM11060 可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化研究剂的开发。
    KM11060
  • HY-126394

    VX-659

    CFTR Endocrinology
    Bamocaftor (VX-659) 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR) 校正器,被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
    Bamocaftor
  • HY-164000

    CFTR Others
    CFTR corrector 15 (Compound 4172) 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的校正剂,与 VX-809 (HY-13262) 联合使用可修复 F508del-CFTR 折叠缺陷。CFTR corrector 15 可用于囊性纤维化疾病的研究。
    CFTR corrector 15
  • HY-111772
    Elexacaftor
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    VX-445

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。Elexacaftor (VX-445, Compound 1) 促进CFTR的加工和转运,增加细胞表面CFTR的数量。
    Elexacaftor
  • HY-117187

    CFTR Others
    Corr4A 是一种化学校正剂,可用于治疗囊性纤维化。Corr4A 直接与囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 相互作用或间接影响其折叠过程。Corr4A 可增加细胞表面 CFTR ΔF508 的表达,从而改善其向质膜的运输,并增加获救突变蛋白的稳定性。
    Corr4A
  • HY-145603

    VX-121

    CFTR Chloride Channel Neurological Disease
    Vanzacaftor (VX-121) 是一种口服有效的新型囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)。Vanzacaftor 通过与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Deutivacaftor 联合使用改善了 CFTR 蛋白的加工和运输,并增加了氯化物的运输。Vanzacaftor-Tezacaftor-Deutivacaftor 安全且耐受性良好,可改善囊性纤维化的肺功能,呼吸道症状和 CFTR 功能,有望用于囊性纤维化疾病领域的研究。
    Vanzacaftor
  • HY-111772A

    (R)-VX-445

    CFTR Inflammation/Immunology
    (R)-Elexacaftor 是 Elexacaftor (Compound 1) 的对映异构体,来自于专利 WO2018107100A1 中的 Compound 37。(R)-Elexacaftor 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂,对CFTR dF508的 EC50 值为 0.29 uM。
    (R)-Elexacaftor
  • HY-158991

    CFTR Inflammation/Immunology
    I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的激活剂,对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体,具有较好的体内效力,其在小鼠中的口服生物利用度为 60%,对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用,可共同增强 CFTR 电流。
    I1421
  • HY-161895

    CFTR Others
    CFTR corrector 14 (Compound SVQ26) 是囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR) 的 3 类校正剂,可促进 CFTR 活性 (在 C1 类校正剂 VX-809 存在的情况下提高 CFTR 活性,EC50 为 3.08 μM)。CFTR corrector 14 可调节突变引起的 CFTR 蛋白错误折叠和功能受损。CFTR corrector 14 可用于囊性纤维化研究。
    CFTR corrector 14
  • HY-161894

    CFTR Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 13 (SVQ18) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 校正剂 (EC50=3.14 μM)。CFTR corrector 13 增强 CFTR 通道的功能,特别是与 Lumacaftor (HY-13262) 联合使用时,能够产生剂量依赖性的 CFTR 功能增加。CFTR corrector 13 可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
    CFTR corrector 13
  • HY-150090
    SRI-41315
    1 篇文献验证

    CFTR Inflammation/Immunology
    SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿,抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子),恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读,导致 CFTR 活性的协同增加。
    SRI-41315
  • HY-15206S1

    Glyburide-d3

    Potassium Channel Mitochondrial Metabolism Autophagy CFTR P-glycoprotein Metabolic Disease
    格列本脲 d3 Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATPSUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬
    Glyburide-d3
  • HY-15206S

    Isotope-Labeled Compounds Potassium Channel Mitochondrial Metabolism Autophagy CFTR P-glycoprotein Metabolic Disease
    格列本脲 d11 Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATPSUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬
    Glyburide-d11
  • HY-128131

    Others Others
    UCCF-029 Free base是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 氯通道的强效激活剂。UCCF-029 Free base通过 7,8 位黄酮 A 环的苯并环化表现出增强的活性。UCCF-029 Free base可作为开发更有效的黄酮类类似物的结构指南。与芹菜素相比,UCCF-029 Free base在激活野生型 CFTR 方面表现出更高的效力。UCCF-029 Free base还表现出激活突变 CFTR(G551D-CFTR)的潜力,尽管不如芹菜素那么强效。
    UCCF-029 free base

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