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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111746
    CWHM-1008
    1 篇文献验证

    		 Parasite Infection
    CWHM-1008 是一种有效、可口服的抗疟疾剂，对活性分子不耐受型 Plasmodium falciparum 3D7 和耐受型 Dd2 的 EC50值分别为 46 和 21 nM。
    CWHM-1008
  • HY-123561
    MMV008138

    		Parasite Infection
    MMV008138 是一种选择性 2-C-甲基-d-赤藓糖醇4-磷酸胞苷酰转移酶 (IspD) 靶向抗疟药， 对 PfIspD (P. falciparum IspD) 作用的 IC50 值为 44 nM。MMV008138 抑制对恶性疟原虫 Dd2 虫株生长的 IC50 值为 250 nM。
    MMV008138
  • HY-128354
    CWHM-1552

    		Parasite Infection
    CWHM-1552 是一种口服有效的恶性疟原虫抑制剂，对 3D7 和 Dd2 strain 的 IC50s 分别是 51 nM and 53 nM。
    CWHM-1552
  • HY-W112166A
    4,4'-Dicyanostilbene

    		Bacterial Infection
    4,4'-Dicyanostilbene (化合物 43) 是一种有效的抗 Dd2 菌株的抗疟药，EC50 值为 27 nM。4,4'-Dicyanostilbene 在体内对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
    4,4'-Dicyanostilbene
  • HY-146769
    Antimalarial agent 11

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 11 (compound 1) 是一种螺环色烷，一种有效的抗疟 (antimalarial) 剂。Antimalarial agent 11 表现出优异的抗氯喹 Dd2 菌株的效力，EC50 为 350 nM。Antimalarial agent 11 对 D6 和 ARC08-022 的 EC50 分别为 1.48 µM 和 1.81 µM。
    Antimalarial agent 11
  • HY-W112166
    (E/Z)-4,4'-Dicyanostilbene

    		Others Infection
    (E/Z)-4,4'-Dicyanostilbene 是 4,4'-Dicyanostilbene (HY-W112166A) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。4,4'-Dicyanostilbene (化合物 43) 是一种有效的抗 Dd2 菌株的抗疟药，EC50 值为 27 nM。4,4'-Dicyanostilbene 在体内对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
    (E/Z)-4,4'-Dicyanostilbene
  • HY-116736
    BRD7539

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite Infection
    BRD7539 是一种 PfDHODH 抑制剂（IC50 = 0.033 μM）。BRD7539 对多重耐药无性血液阶段 (恶性疟原虫 (P. falciparum), Dd2 株，EC50 = 0.010 μM) 和肝阶段 (伯氏疟原虫 (P. berghei), EC50 = 0.015 μM) 寄生虫均具有强效活性。
    BRD7539
  • HY-119714
    Ambelline

    		Parasite Infection
    安贝灵 Ambelline 是一种可从石蒜科植物中分离出来的生物碱。Ambelline Dd2 恶性疟原​​虫菌株具有抗疟活性，IC50 为 7.3 ± 0.3 μM。
    Ambelline
  • HY-116552
    KAR425

    		Parasite Infection
    KAR425 是一种强效具有口服活性的抗疟剂。KAR425 对氯喹敏感 (CQS) D6、氯喹抗性 (CQR) Dd2 和 7G8 恶性疟原​​虫菌株具有抗疟活性，IC50 值分别为 62 nM、55 nM 和 60 nM。
    KAR425
  • HY-134914
    Fosmidomycin

    		Antibiotic Parasite Infection
    Fosmidomycin 是口服有效的抗生素，通过抑制 1-脱氧-D-木酮糖 5-磷酸还原异构酶 (DOXP reductoisomerase) 发挥抗疟活性。Fosmidomycin 可抑制恶性疟原虫 P. falciparum 3D7，HB3，Dd2 和 A2，IC50 分别为 150、71、170 和 150 ng/mL。Fosmidomycin 与 Clindamycin (HY-B1455) 发挥协同作用，可以改善小鼠体内的疟疾。
    Fosmidomycin
  • HY-143487
    Antimalarial agent 12

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50=155 nM)、3D7 菌株 (EC50=136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK-293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
    Antimalarial agent 12
  • HY-120462
    Genz-669178

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite Infection
    Genz-669178 是二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase，DHODH) 抑制剂，在疟原虫属 Plasmodium spp. 中的 IC50 为 0.015-0.05 μM。Genz-669178 可抑制 P. berghei、P. falciparum 3D7 和 Dd2，IC50 分别为 0.068、0.008 和 0.01 μM。Genz-669178 对感染 P. berghei 的小鼠表现出抗疟功效，ED50 为 13–21 mg/kg/天。 Genz-669178 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    Genz-669178

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