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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15452
    Selisistat
    185 篇以上引用文献

    EX-527

    		 Sirtuin Inflammation/Immunology Cancer
    Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。
    Selisistat
  • HY-119857
    AGK7

    SIRT2 Inhibitor,Inactive Control

    		 Sirtuin Neurological Disease
    AGK7 是一种有效的 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂。AGK7 拯救了帕金森病细胞模型中的 α-突触核蛋白毒性和修饰的包涵体形态。AGK7 在体外和帕金森病果蝇模型中均能防止多巴胺能细胞死亡。
    AGK7
  • HY-122989
    Aristolactam BIII

    		DYRK Inflammation/Immunology
    Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂，体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
    Aristolactam BIII
  • HY-128477
    AUTEN-67 inner salt

    Autophagy enhancer-67 inner salt

    		 Autophagy Neurological Disease
    AUTEN-67 (inner salt) 是 AUTEN-67 (HY-117924) 的内盐形式，是一种自噬 (autophagy) 增强剂，具有有效的抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 (inner salt)可阻碍亨廷顿病果蝇模型中神经退行性症状的进展。
    AUTEN-67 inner salt
  • HY-121503
    FD44

    		Others Neurological Disease
    FD44 是一种吩噻嗪小分子，可抑制神经元钙传感器 1 (NCS-1) 和鸟嘌呤交换因子 Ric8a 之间的相互作用。而 Ric8a 是突触数量和神经递质释放概率的关键调节因子。在果蝇遗传性自闭症脆性 X 综合征 (FXS) 模型中，FD44 可恢复正常的突触数量和联想学习。
    FD44
  • HY-125172
    PolyQ aggregation inhibitor C2-8

    Polyglutamine Aggregation inhibitor III

    		 Others Others
    PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III) 是聚谷氨酰胺 (polyQ) 聚集的抑制剂（重组 HDQ51 和 PC12 细胞中的 IC50s 分别为 25 和 0.05 μM）。它还能抑制从 R6/2 转基因小鼠分离的器官型海马切片培养物中的 polyQ 聚集，并以剂量依赖性方式减少亨廷顿氏病果蝇模型中的神经变性。PolyQ aggregation inhibitor C2-8 (Polyglutamine Aggregation inhibitor III)（100 和 200 mg/kg）可减少亨廷顿氏病 R6/2 转基因小鼠模型中的亨廷顿蛋白聚集体大小、减少神经元萎缩并改善转棒测试中的运动表现。
    PolyQ aggregation inhibitor C2-8
  • HY-169156
    HDAC6-IN-49

    		HDAC Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE) Histamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    HDAC6-IN-49 (Compound 3) 是 HDAC 的抑制剂，对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 分别为 0.012 和 0.735 μM。HDAC6-IN-49 对 MAO-B、胆碱酯酶 (ChE)、组胺受体 (H3R) 和 血清素 6 受体 (5-HT6R) 具有抑制作用。HDAC6-IN-49 对 SH-SY5Y 细胞表现出神经保护作用。HDAC6-IN-49 在果蝇帕金森模型和 C. elegans 阿尔茨海默模型中，起到提高认知功能和运动能力的作用。
    HDAC6-IN-49
  • HY-163514
    hAChE-IN-8

    		Cholinesterase (ChE) DYRK Neurological Disease
    hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50=0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50=0.542 μM)，对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50>10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集，拥有良好的血脑屏障穿透性，具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
    hAChE-IN-8
  • HY-117993
    MIND4

    		Others Neurological Disease
    MIND4是一种硫唑啉类化合物，本研究在亨廷顿病（HD）的体外大脑切片和果蝇模型中发现了其对去乙酰化酶SIRT2的抑制作用，并具有神经保护活性。系统生物学方法揭示了MIND4的另一种SIRT2非依赖性特性，即作为核因子红系2 p45-衍生因子2（NRF2）活性的诱导剂。结构-活性关系研究进一步鉴定了一种缺乏SIRT2抑制活性的强效NRF2激活剂（MIND4-17）。MIND化合物能在神经元和非神经元细胞中诱导NRF2激活响应，并减少活性氧和氮中间体的产生。这些试剂样硫唑啉类化合物为开发针对HD和相关疾病的具有潜在协同抑制益处的多靶点试剂提供了令人兴奋的机会。
    MIND4

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