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Dual EGFR/HER2 inhibitor

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By Targets:	EGFR (20) Akt (6) Apoptosis (8) Autophagy (5) c-Met/HGFR (6) Dihydrofolate reductase (DHFR) (1) ERK (1) p38 MAPK (5)
By Research Areas:	Cancer (20)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

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Targets Recommended: EGFR DYRK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-112293

GW2974	EGFR	Cancer
GW2974 是一种强效的 *EGFR* 和 *HER2* 双抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为0.007 μM 和0.016 μM。GW2974 对 *EGFR* 和 *HER2* 的结构域具有体外抑制作用，并抑制肿瘤细胞的生长，可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 疾病的研究。

HY-115952

EGFR/HER2-IN-3	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种 *EGFR* 和 *HER2* 双重抑制剂。

HY-115951

EGFR/HER2-IN-2	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 *EGFR* 和 *HER2* 双重抑制剂，对 EGFR 和 HER2 的 IC₅₀ 分别为 5.02 µM 和 0.83 µM。

HY-157399

EGFR/HER2-IN-10	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-10 (compound 9F) 是一种有效的、选择性的双重 **EGFR/HER2** 抑制剂，对 EGFR 和 HER2 的 IC₅₀ 分别为 2.3 nM 和 234 nM。EGFR/HER2-IN-10 显示出针对前列腺癌的有效抗增殖作用。

HY-160682

EGFR/HER2-IN-12	EGFR	Others
EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂，在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。

HY-149633

EGFR/HER2/DHFR-IN-3	EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Apoptosis	Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN-3 (compound 4c) 是一种有效的 **EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀** 值分别为 0.138 和 0.092 μM。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 还抑制 DHFR，IC₅₀ 值为 0.193 M。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 导致 MCF7 乳腺癌细胞周期停滞在 S 期，并诱导凋亡。

HY-147992

EGFR/HER2-IN-4	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 *EGFR* 活性IC₅₀ 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 *EGFR* 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。

HY-147994

EGFR/HER2-IN-5	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 *EGFR* 活性 IC₅₀ 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 *EGFR* 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。

HY-159519

EGFR/HER2-IN-16	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 *EGFR* (IC₅₀=6.15 nM) 和 HER-2 (IC₅₀=9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。

HY-160613

EGFR/HER2-IN-11	EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂，IC₅₀ 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性，抑制癌细胞 BT-474 生长，GI₅₀ 为 601 nM。

HY-104065

Pyrotinib 10 篇以上引用文献 SHR-1258	EGFR	Cancer
吡咯替尼 Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 **EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀** 值分别为 13 nM 和 38 nM。

HY-104065A

(Rac)-Pyrotinib (Rac)-SHR-1258	Others	Cancer
(Rac)-Pyrotinib ((Rac)-SHR-1258) 是 Pyrotinib (HY-104065) 的外消旋体。Pyrotinib 是一个有效且有选择性的 **EGFR/HER2** 受体双重抑制剂。

HY-104065B

Pyrotinib dimaleate 10 篇以上引用文献 SHR-1258 dimaleate	EGFR	Cancer
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 **EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀** 值分别为 13 nM 和 38 nM。

HY-164489

KU004	EGFR Akt ERK Apoptosis	Cancer
KU004 是一种强效的双重 **EGFR/HER2 抑制剂，具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2，EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活，并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis**)。KU004 是一种喹唑啉衍生物。

HY-10261

Afatinib 最多引用文献 60 篇文献验证 BIBW 2992	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR* 和 *HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2* 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261A

Afatinib dimaleate 最多引用文献 60 篇文献验证 BIBW 2992MA2	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
双马来酸盐阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR* 和 *HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2* 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261D

Afatinib oxalate BIBW 2992 oxalate	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt	Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR* 和 *HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2* 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-10261E

(R)-Afatinib (R)-BIBW 2992	EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK	Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR和HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2* 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-104065BR

Pyrotinib dimaleate (Standard)	EGFR	Cancer
Pyrotinib dimaleate (Standard)是 Pyrotinib dimaleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 **EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀** 值分别为 13 nM 和 38 nM。

HY-10261R

Afatinib (Standard)	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
阿法替尼 (Standard) Afatinib (Standard)是 Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR* 和 *HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2* 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM

HY-10261AR

Afatinib (dimaleate) (Standard)	EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK	Cancer
双马来酸盐阿法替尼 (Standard) Afatinib (dimaleate) (Standard)是 Afatinib (dimaleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (*EGFR* 和 *HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2* 的 IC

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159519

EGFR/HER2-IN-16		叠氮化物
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 *EGFR* (IC₅₀=6.15 nM) 和 HER-2 (IC₅₀=9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。

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