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Isoforms Recommended: ERK5
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ERK5

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156450
    ERK5-IN-5

    		ERK Cancer
    ERK5-IN-5 (compound 4a) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-5 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性，IC50 值为 6.23 µg/mL。
    ERK5-IN-5
  • HY-128341
    ERK5-IN-2

    		ERK Cardiovascular Disease Cancer
    ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
    ERK5-IN-2
  • HY-14403
    ERK5-IN-1

    		ERK Cancer
    ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂，IC50 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S]，IC50 为 26 nM。
    ERK5-IN-1
  • HY-108886
    JWG-071
    3 篇文献验证

    		 ERK Cancer
    JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 抑制 ERK5 和 LRRK2，IC50 值分别为 88 nM 和 109 nM。
    JWG-071
  • HY-15665
    XMD17-109
    5 篇文献验证

    		 ERK Cancer
    XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂，IC50 值为 162 nM。
    XMD17-109
  • HY-150606
    ERK5-IN-4

    		ERK Cancer
    ERK5-IN-4 (compound 34b) 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5) 的选择性抑制剂。ERK5-IN-4 抑制剂在 HEK293 细胞中抑制 ERK5 全长激酶 和截断 ERK5 (ERK5ΔTAD) 激酶活性的 IC50 分别为 77 nM 和 300 nM。
    ERK5-IN-4
  • HY-156451
    ERK5-IN-6

    		ERK Cancer
    ERK5-IN-6 (compound 5J) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性，IC50 值为 4.56 µg/mL。
    ERK5-IN-6
  • HY-150605
    ERK5-IN-3

    		ERK Cancer
    ERK5-IN-3 (compound 33j) 是一种有效且选择性的 ERK5 (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。ERK5-IN-3 对 Hela 细胞具有抗增殖活性，其 IC50 为 31 nM。
    ERK5-IN-3
  • HY-107622
    (E/Z)-BIX02188

    		Others Metabolic Disease
    (E/Z)-BIX02188 是一种 MEK5/ERK5通路抑制剂。(E/Z)-BIX02188 抑制纯化的 MEK5 酶的催化功能。 (E/Z)-BIX02188 可用于 MEK5/ERK5 通路在各种生物系统中的作用。
    (E/Z)-BIX02188
  • HY-149412
    MHJ-627

    		ERK Cancer
    MHJ-627 是一种有效的 ERK5 (MAPK7) 抑制剂 (IC50: 0.91 μM)。MHJ-627 促进抑癌基因和抗转移基因的 mRNA 表达，并促进癌细胞死亡。
    MHJ-627
  • HY-101846
    AX-15836
    4 篇文献验证

    		 ERK Inflammation/Immunology Cancer
    AX-15836是有效，选择性的ERK5抑制剂，IC50值为8 nM。
    AX-15836
  • HY-112082
    BAY885

    		ERK Cancer
    BAY885 是一种高效的选择性 ERK5 抑制剂，IC50 为 35 nM，对其他激酶的抑制作用较弱。
    BAY885
  • HY-12056
    BIX02189
    5 篇以上引用文献

    		 MEK ERK Cancer
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性，IC50 为 59 nM。
    BIX02189
  • HY-12055
    BIX02188
    3 篇文献验证

    		 MEK ERK Cancer
    BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
    BIX02188
  • HY-149616
    PPM-3

    		PROTACs ERK Cancer
    PPM-3 是一种有效的选择性 PROTAC ERK5 降解剂。PPM-3不直接影响肿瘤细胞的生长。PPM-3 通过影响巨噬细胞的分化来影响肿瘤的发展。
    PPM-3
  • HY-14443
    XMD8-92
    最多引用文献
    13 篇文献验证

    		 ERK Epigenetic Reader Domain Cancer
    XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd分别为80和190 nM。XMD8-92分别以190、600和890nm的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。具有抗癌活性。
    XMD8-92
  • HY-138215
    ADTL-EI1712

    		ERK Cancer
    ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂，1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡（一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式），以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
    ADTL-EI1712
  • HY-15813
    FIIN-1

    FGFR irreversible inhibitor-1

    		 FGFR Cancer
    FIIN-1 是一种有效的，不可逆的选择性 FGFR 抑制剂。FIIN-1 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合，Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。FIIN-1 抑制 FGFR1/2/3/4 的 IC50 分别是 9.2，6.2，11.9 和 189 nM。
    FIIN-1

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