2. MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  3. ERK
  4. XMD17-109

XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂，IC50 值为 162 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

XMD17-109 Chemical Structure

XMD17-109 Chemical Structure

CAS No. : 1435488-37-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1405
In-stock
1 mg ￥373
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
50 mg ￥5800
In-stock
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XMD17-109 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    XMD17-109 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2016 Jun 7;7(23):34322-40.  [Abstract]

    HCT116 parental cells are treated for up to 48 h with increasing doses of 5-FU in combination with 4 μM XMD8-92 or 2 μM XMD17-109, two highly-selective ERK5 pharmacological inhibitors.

    查看 ERK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    XMD17-109 is a novel, specific ERK-5 inhibitor, with an IC50 of 162 nM.

    IC50 & Target[1]

    ERK5

    162 nM (IC50)

    LRRK2[G2019S]

    339 nM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK293 EC50
    4.2 μM
    Compound: 26, ERK5-IN-1
    Inhibition of GST-tagged full length human ERK5 transfected in HEK293 cells assessed as inhibition of AP1 transcriptional activity after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay
    Inhibition of GST-tagged full length human ERK5 transfected in HEK293 cells assessed as inhibition of AP1 transcriptional activity after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay
    		[PMID: 23656407]
    HEK-293T IC50
    > 10000 nM
    Compound: ERK5-IN-1
    Inhibition of cell growth in HEK293T cells incubated for 72 hrs by CellTiter-blue reagent based assay
    Inhibition of cell growth in HEK293T cells incubated for 72 hrs by CellTiter-blue reagent based assay
    		[PMID: 34710325]
    MM1.S IC50
    280 nM
    Compound: ERK5-IN-1
    Inhibition of cell growth in human MM1.S cells incubated for 72 hrs by CellTiter-blue reagent based assay
    Inhibition of cell growth in human MM1.S cells incubated for 72 hrs by CellTiter-blue reagent based assay
    		[PMID: 34710325]
    体外研究
    (In Vitro)

    XMD17-109 (Compound 26) inhibits ERK5 biochemically with an IC50 of 0.162 ± 0.006 μM, and blocks pidermal growth factor induced ERK5 autophosphorylation with an EC50 of 0.09 ± 0.03 μM in cells. XMD17-109 also inhibits LRRK2[G2019S] with an IC50 of 339 nM[1]. XMD17-109 demonstrats low nanomolar cellular activity judged by the significant dose-dependent reduction of mobility shifted phosphorylated ERK5 bands from sorbitol stimulated cells. XMD17-109 completely inhibits the ERK5-mediated AP1 transcriptional activity at 30 μM and has an EC50 of 4.2 μM[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    XMD17-109 相关抗体:
    分子量

    638.80

    Formula

    C36H46N8O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (156.54 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.5654 mL 7.8272 mL 15.6544 mL
    5 mM 0.3131 mL 1.5654 mL 3.1309 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.20%

    COA (297 KB) LCMS (92 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    HeLa cells are maintained in DMEM supplemented with 10% FBS, 2 mM l-glutamine, 50 U/mL penicillin G, and 50 μg/mL streptomycin. Before use HeLa cells are serum starved for 16 h in DMEM supplemented with 2 mM l-glutamine, 50 U/mL penicillin G, and 50 μg/mL streptomycin. HeLa cells are then incubated with ERK5-IN-1 at the indicated concentrations for 1 h prior to stimulation with 0.5mol/Lsorbitol for 30 min. Cells are lysed in Triton lysis buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 1 mM EGTA, 1 mM EDTA, 1 mM sodium orthovanadate, 50 mM sodium fluoride, 1 mM sodium pyrophosphate, 0.27mol/Lsucrose, 1 μM microcystin-LR, 1% (v/v) Triton X-100, 0.1% (v/v) 2-mercaptoethanol) and 20 μg of protein loaded per well. Samples are run on 8% polyacrylamide gels using standard methods. Proteins are transferred onto nitrocellulose membranes and specific proteins detected by immunoblotting.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    XMD17-109 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.5654 mL 7.8272 mL 15.6544 mL 39.1359 mL
    5 mM 0.3131 mL 1.5654 mL 3.1309 mL 7.8272 mL
    10 mM 0.1565 mL 0.7827 mL 1.5654 mL 3.9136 mL
    15 mM 0.1044 mL 0.5218 mL 1.0436 mL 2.6091 mL
    20 mM 0.0783 mL 0.3914 mL 0.7827 mL 1.9568 mL
    25 mM 0.0626 mL 0.3131 mL 0.6262 mL 1.5654 mL
    30 mM 0.0522 mL 0.2609 mL 0.5218 mL 1.3045 mL
    40 mM 0.0391 mL 0.1957 mL 0.3914 mL 0.9784 mL
    50 mM 0.0313 mL 0.1565 mL 0.3131 mL 0.7827 mL
    60 mM 0.0261 mL 0.1305 mL 0.2609 mL 0.6523 mL
    80 mM 0.0196 mL 0.0978 mL 0.1957 mL 0.4892 mL
    100 mM 0.0157 mL 0.0783 mL 0.1565 mL 0.3914 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    XMD17-1091435488-37-1ERKExtracellular signal regulated kinasesInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    XMD17-109
    目录号：
    HY-15665
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