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Enzalutamide

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-70002
    Enzalutamide
    最多引用文献
    151 篇文献验证

    MDV3100

    		 Androgen Receptor Autophagy Cancer
    恩杂鲁胺 Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
    Enzalutamide
  • HY-70002B
    Enzalutamide carboxylic acid
    1 篇文献验证

    MDV3100 carboxylic acid

    		 Drug Metabolite Cancer
    Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
    Enzalutamide carboxylic acid
  • HY-70002S1
    Enzalutamide-d6

    MDV3100-d6

    		 Androgen Receptor Cancer
    恩杂鲁胺 d6 Enzalutamide-d6 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
    Enzalutamide-d6
  • HY-70002BS
    Enzalutamide carboxylic acid-d6

    MDV3100 carboxylic acid-d6

    		 Autophagy Androgen Receptor Isotope-Labeled Compounds Cancer
    恩杂鲁胺羧酸-d6 Enzalutamide carboxylic acid-d6 是Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 的氘代物。Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 的非活性代谢物。
    Enzalutamide carboxylic acid-d6
  • HY-70002S
    Deutenzalutamide

    Enzalutamide-d3; MDV3100-d3

    		 Androgen Receptor Autophagy Cancer
    恩杂鲁胺 d3 Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
    Deutenzalutamide
  • HY-70002AS
    N-desmethyl Enzalutamide-d6

    N-desmethyl MDV 3100-d6

    		 Androgen Receptor Cancer
    N-去甲基恩杂鲁胺杂质2-d6 N-desmethyl Enzalutamide-d6 是 N-desmethyl Enzalutamide 氘代物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
    N-desmethyl Enzalutamide-d6
  • HY-70002A
    N-desmethyl Enzalutamide

    N-desmethyl MDV 3100

    		 Androgen Receptor Cancer
    N-去甲基恩杂鲁胺杂质2 N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与Enzalutamide大致相同的血浆浓度下循环。
    N-desmethyl Enzalutamide
  • HY-150102
    EPI-7170

    		Androgen Receptor Cancer
    EPI-7170，ralaniten 类似物，是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂，可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
    EPI-7170
  • HY-70002R
    Enzalutamide (Standard)

    		Androgen Receptor Autophagy Cancer
    恩杂鲁胺(Standard) Enzalutamide (Standard)是 Enzalutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
    Enzalutamide (Standard)
  • HY-163940
    LX1

    		Aldose Reductase Androgen Receptor Cancer
    LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR)，AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性，减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性，与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
    LX1
  • HY-164477
    FL442

    		Androgen Receptor Cancer
    FL442 是一种 Androgen Receptor(AR) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率，并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性，并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
    FL442
  • HY-130492
    ARCC-4
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5?nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
    ARCC-4
  • HY-164371
    (+)-JJ-74-138

    		Androgen Receptor Cancer
    (+)-JJ-74-138 是一种新型的非竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，能够抑制恩杂鲁胺耐药的去势抵抗前列腺癌 (CRPC)。
    (+)-JJ-74-138
  • HY-121588
    IMTPPE

    		Adrenergic Receptor Cancer
    IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体（AR）的抑制剂，可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖，但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
    IMTPPE
  • HY-163340
    GA32

    		Glucocorticoid Receptor Androgen Receptor Cancer
    GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂，对 AR和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide (HY-70002) 去势性前列腺癌的。
    GA32
  • HY-145388
    AU-15330
    4 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
    AU-15330
  • HY-118409
    VPC-3033

    		Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    VPC-3033 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂。VPC-3033 具有较强的雄激素 DHT 置换效力 (IC50: 0.625-2.5 μM)，可有效抑制雄激素受体转录活性 (IC50=0.3 μM)，并具有较强的雄激素受体降解能力。此外，VPC-3033 对 Enzalutamide (HY-70002) 产生耐药性的前列腺癌细胞表现出显著的抗雄激素受体活性。
    VPC-3033
  • HY-143471
    WNY0824

    PLK1/BRD4-IN-1

    		 Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Androgen Receptor c-Myc Cancer
    WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BET 蛋白家族双重抑制剂，对 PLK1、BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 AR 和 MYC 介导的转录过程，来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外，WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。
    WNY0824
  • HY-P4154
    Bevonescein

    ALM-488

    		 Fluorescent Dye Neurological Disease
    Bevonescein (ALM-488) 是一种新型静脉注射荧光素缀合肽，可结合神经相关结缔组织，在活体小鼠和人类离体神经组织中的实时荧光成像 (FL) 下标记周围神经。Bevonescein 是一种肽连接示踪剂，可荧光标记完整和退化的神经。
    Bevonescein
  • HY-155666
    YXG-158

    		Androgen Receptor Cancer
    YXG-158 (Compound 23-h) 是一种 AR 降解剂和 CYP17A1 抑制剂，具有口服活性。YXG-158 具有 AR 降解活性，DC50值为1.28 μM。YXG-158 可抑制 CYP17A1，IC50 值为 100 nM。YXG-158 可用于恩杂鲁胺耐药性前列腺癌的研究。
    YXG-158
  • HY-P1103A
    CTCE-9908 TFA

    		CXCR Cancer
    CTCE-9908 TFA 是一种有效的，选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变，诱导细胞毒性，抑制迁移。
    CTCE-9908 TFA
  • HY-P1103
    CTCE-9908
    1 篇文献验证

    		 CXCR Cancer
    CTCE-9908 是一种有效的，选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变，诱导细胞毒性，抑制迁移。
    CTCE-9908
  • HY-P2231A
    Cotadutide acetate
    1 篇文献验证

    MEDI0382 acetate

    		 GCGR Metabolic Disease
    Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受体 (GCGR) 双重激动剂，EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥，控制血糖，以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Cotadutide acetate
  • HY-149408
    MAOA-IN-1

    		Monoamine Oxidase Cancer
    MAOA-IN-1 (compound 15) 是一种口服有效的 MAOA 抑制剂，具有针对前列腺癌细胞的细胞毒性。MAOA-IN-1 具有 Caco-2 渗透性和较低 CNS 渗透性。MAOA-IN-1 可进一步用于抗癌和抗炎适应症的研究。
    MAOA-IN-1
  • HY-P2231
    Cotadutide
    1 篇文献验证

    MEDI0382

    		 GCGR Metabolic Disease
    Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受体 (GCGR) 双重激动剂，EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥，控制血糖，以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Cotadutide
  • HY-136242
    UT-34

    		Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
    UT-34
  • HY-P1321
    GR231118

    1229U91; GW1229

    		 Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物，对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂，其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。
    GR231118
  • HY-P1321A
    GR231118 TFA

    1229U91 TFA; GW1229 TFA

    		 Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    GR231118 是神经肽 Y 的 C 末端的类似物，对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂，其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。
    GR231118 TFA

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