2. PROTAC Epigenetics
  3. PROTACs Epigenetic Reader Domain
  4. AU-15330

AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AU-15330 Chemical Structure

AU-15330 Chemical Structure

CAS No. : 2380274-50-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1550
In-stock
5 mg ￥3950
In-stock
10 mg ￥5900
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of AU-15330:

AU-15330 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    AU-15330 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell. 2023 Nov 22;186(24):5290-5307.e26.  [Abstract]

    AU-15330 (1 μM; 1, 2, 4, 8 h) rapidly depletes BRG1 and its protein levels become undetectable after 1 hour in MV411 cells.

    查看 PROTACs 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    AU-15330 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) degrader of the SWI/SNF ATPase subunits, SMARCA2 and SMARCA4. AU-15330 induces potent inhibition of tumour growth in xenograft models of prostate cancer and synergizes with the AR antagonist enzalutamide. AU-15330 induces disease remission in castration-resistant prostate cancer (CRPC) models without toxicity[1].

    IC50 & Target

    SMARCA2 and SMARCA4[1]
    体内研究
    (In Vivo)

    AU-15330 (10 和 30 mg/kg；静脉注射；每周 5 天，持续 3 周) 在免疫活性小鼠中未显示明显毒性[1]。
    AU-15330 (60 mg/kg 含或不含 10 mg/kg 恩杂鲁胺；静脉注射；每周 3 天；口服；每周 5 天，持续 5 周) 可有效抑制肿瘤生长，在超过 20% 的动物中引发疾病消退。组合方案诱导最有效的抗肿瘤作用，所有动物均出现消退[1]。
    AU-15330 (60 mg/kg，含或不含 10 mg/kg 恩杂鲁胺；iv；每周 3 天；口服；每周 5 天，持续 5 周) 作为单一药物并与恩杂鲁胺协同作用，强烈抑制 C4-2B 细胞系衍生的 CRPC 异种移植物在完整小鼠中的生长[1]。
    AU-15330 (60 mg/kg 含或不含 10 mg/kg enzalutamide；iv；每周 3 天；口服每周 5 天，共 5 周) 与 enzalutamide 联合使用可显著抑制肿瘤生长，在超过 30% 的动物中导致肿瘤消退，MDA-PCa-146-12 PDX 的 CRPC 变体模型通过肿瘤植入阉割小鼠[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Six-week-old male CB17 severe combined immunodeficiency (SCID) mice[1]
    Dosage: 10 and 30 mg/kg
    Administration: i.v. (5 days per week for 3 weeks)
    Result: Showed no evident toxicity in immuno-competent mice.
    Animal Model: VCaP castration-resistant tumour model (six-week-old male CB17 severe combined immunodeficiency (SCID) mice)[1]
    Dosage: 60 mg/kg with or without 10 mg/kg enzalutamide
    Administration: i.v. (3 days per week); p.o. (5 days per week for 5 weeks)
    Result: Resulted inhibition of tumor growth and triggered disease regression in more than 20% of animals. Combinatorial regimen induced the most potent anti-tumour effect, with regression in all animals.
    Animal Model: C4-2B non-castrated tumour model (six-week-old male CB17 severe combined immunodeficiency (SCID) mice)[1]
    Dosage: 60 mg/kg with or without 30 mg/kg enzalutamide
    Administration: i.v. (3 days per week); p.o. (5 days per week for 4 weeks)
    Result: Strongly inhibited the growth of C4-2B cell line-derived CRPC xenografts in intact mice as a single agent and synergized with enzalutamide.
    分子量

    755.93

    Formula

    C39H49N9O5S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, stored under nitrogen, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 140 mg/mL (185.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.3229 mL 6.6144 mL 13.2287 mL
    5 mM 0.2646 mL 1.3229 mL 2.6457 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (4.63 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (4.63 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.57%

    COA (290 KB) HNMR (246 KB) RP-HPLC (95 KB) MS (70 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    AU-15330 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.3229 mL 6.6144 mL 13.2287 mL 33.0718 mL
    5 mM 0.2646 mL 1.3229 mL 2.6457 mL 6.6144 mL
    10 mM 0.1323 mL 0.6614 mL 1.3229 mL 3.3072 mL
    15 mM 0.0882 mL 0.4410 mL 0.8819 mL 2.2048 mL
    20 mM 0.0661 mL 0.3307 mL 0.6614 mL 1.6536 mL
    25 mM 0.0529 mL 0.2646 mL 0.5291 mL 1.3229 mL
    30 mM 0.0441 mL 0.2205 mL 0.4410 mL 1.1024 mL
    40 mM 0.0331 mL 0.1654 mL 0.3307 mL 0.8268 mL
    50 mM 0.0265 mL 0.1323 mL 0.2646 mL 0.6614 mL
    60 mM 0.0220 mL 0.1102 mL 0.2205 mL 0.5512 mL
    80 mM 0.0165 mL 0.0827 mL 0.1654 mL 0.4134 mL
    100 mM 0.0132 mL 0.0661 mL 0.1323 mL 0.3307 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    AU-153302380274-50-8AU15330AU 15330PROTACsEpigenetic Reader Domaincastration-resistantantitumorPROTACSMARCA2SMARCA4CRPCcastration-resistant prostate cancertoxicityInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    AU-15330
    目录号：
    HY-145388
    需求量：

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