2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. 666-15

666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

666-15 Chemical Structure

666-15 Chemical Structure

CAS No. : 1433286-70-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1570
In-stock
1 mg ￥533
In-stock
5 mg ￥1150
In-stock
10 mg ￥1850
In-stock
25 mg ￥3900
In-stock
50 mg ￥5450
In-stock
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666-15 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 43 篇科研文献

WB

    666-15 purchased from MCE. Usage Cited in: CNS Neurosci Ther. 2022 Dec 27.  [Abstract]

    666-15 (0.1, 1.0 µM; 72 h) results in a dramatic decrease of FN1 protein expression in 34E +EV versus 34E +R4 cells.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    666-15 is a potent and selective CREB inhibitor with an IC50 of 81 nM. 666-15 suppresses tumor growth in a breast cancer xenograft model[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 81 nM (CREB)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    666-15 (73 nM；持续 12 小时) 显著阻断 MSN 过表达引起的影响，包括细胞增殖、侵袭、软琼脂集落形成能力和 CREB 下游基因的表达。666-15 抑制 MSN 过表达诱导的 CREB 磷酸化[2]。
    666-15 (1 μM；预处理2小时) 有效抑制PE诱导的CREB磷酸化。666-15 显著降低ANP和β-MHC的蛋白表达并抑制 ER 应激的激活，包括 PE + siRNA + 666-15 组和 PE + si中GRP78，CHOP，ATF6的表达和IRE1的磷酸化-CTRP3 + 666-15 组[3]。
    666-15 有效抑制癌细胞生长。在 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞中，666-15 的 GI50 分别为 73 和 46 nM。在 A549 和 MCF-7 细胞中，它表现出很强的活性，GI50 分别为 0.47 和 0.31 μM。还发现 666-15 是一种相当弱的 CREB-CBP 相互作用抑制剂，IC50 为 18.27 μM。666-15 抑制活细胞中 CREB 的转录活性，而不受直接 CREB 或 CBP 结合相互作用的影响。666-15 在抑制 CREB 的转录活性方面非常有效。666-15 还抑制内源性 CREB 靶基因表达，即核受体相关蛋白 1 (Nurr1/NR4A2) 的转录水平[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    666-15 相关抗体:

    Cell Proliferation Assay[2]

    Cell Line: CTRL or MSN-overexpressing MDA-MB-231 cells
    Concentration: 73 nM
    Incubation Time: For 12hours
    Result: Significantly blocked the cell proliferation caused by MSN overexpression.

    Western Blot Analysis[3]

    Cell Line: NRCMs
    Concentration: 1 μM
    Incubation Time: 2 hour (pretreated)
    Result: Effectively inhibited PE-induced CREB phosphorylation.
    体内研究
    (In Vivo)

    666-15 (10 mg/kg；腹腔注射；每周一次；连续11周) 单独使用可起到很好的抑制乳腺癌生长的作用，与RP-56976 (DOC) 联用效果更佳[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: 1-month-old female nude mice with MDA-MB-231 or T47D cells[2]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: IP; once a week; for 11 weeks
    Result: Played a good role in inhibiting the growth of breast cancer.
    分子量

    620.52

    Formula

    C33H31Cl2N3O5
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (201.44 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6116 mL 8.0578 mL 16.1155 mL
    5 mM 0.3223 mL 1.6116 mL 3.2231 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.35 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.08 mg/mL (3.35 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.74%

    COA (289 KB) HNMR (305 KB) LCMS (268 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    666-15 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.6116 mL 8.0578 mL 16.1155 mL 40.2888 mL
    5 mM 0.3223 mL 1.6116 mL 3.2231 mL 8.0578 mL
    10 mM 0.1612 mL 0.8058 mL 1.6116 mL 4.0289 mL
    15 mM 0.1074 mL 0.5372 mL 1.0744 mL 2.6859 mL
    20 mM 0.0806 mL 0.4029 mL 0.8058 mL 2.0144 mL
    25 mM 0.0645 mL 0.3223 mL 0.6446 mL 1.6116 mL
    30 mM 0.0537 mL 0.2686 mL 0.5372 mL 1.3430 mL
    40 mM 0.0403 mL 0.2014 mL 0.4029 mL 1.0072 mL
    50 mM 0.0322 mL 0.1612 mL 0.3223 mL 0.8058 mL
    60 mM 0.0269 mL 0.1343 mL 0.2686 mL 0.6715 mL
    80 mM 0.0201 mL 0.1007 mL 0.2014 mL 0.5036 mL
    100 mM 0.0161 mL 0.0806 mL 0.1612 mL 0.4029 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    666-151433286-70-4Epigenetic Reader DomainCREBbreastcancerInhibitorinhibitorinhibit

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    666-15
    目录号：
    HY-101120
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