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Monocrotaline  (Synonyms: 野百合碱; Crotaline)

目录号: HY-N0750 纯度: 99.98%
COA 产品使用指南

Monocrotaline 是一种 11 元大环吡咯利西啶生物碱。Monocrotaline 对 OCT-1OCT-2 有抑制作用,其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Monocrotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型[2][6][8]

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Monocrotaline Chemical Structure

Monocrotaline Chemical Structure

CAS No. : 315-22-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥830
In-stock
50 mg ¥750
In-stock
100 mg ¥1100
In-stock
200 mg ¥2000
In-stock
500 mg ¥4500
In-stock
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Monocrotaline is an 11-membered macrocyclic pyrrolizidine alkaloid. Monocrotaline inhibits OCT-1 and OCT-2 with IC50s of 36.8 µM and 1.8 mM, respectively. Monocrotaline has antitumor activity and is cytotoxic to hepatocellular carcinoma cells. Monocrotaline is used to induce a model of pulmonary hypertension in rodents. [2][6][8].

IC50 & Target[8]

OCT1

36.8 μM (IC50)

OCT2

1852.6 μM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A204 IC50
316 μg/mL
Compound: 14
Cytotoxicity against human A204 cells after 24 hrs by soft agar colony forming assay
Cytotoxicity against human A204 cells after 24 hrs by soft agar colony forming assay
[PMID: 3210016]
CHO EC50
> 100 μg/mL
Compound: 1
Toxicity against Cricetulus griseus CHO (Chinese hamster ovary) cell by MTT assay
Toxicity against Cricetulus griseus CHO (Chinese hamster ovary) cell by MTT assay
10.1016/jbse.2007.08.015
Sf9 EC50
> 100 μg/mL
Compound: 1
Toxicity against Spodoptera frugiperda (fall armyworm) Sf9 cells by MTT assay
Toxicity against Spodoptera frugiperda (fall armyworm) Sf9 cells by MTT assay
10.1016/jbse.2007.08.015
体外研究
(In Vitro)

野百合碱 (Monocrotaline) 是一种具有剂量依赖性细胞毒性的天然配体,具有强大的抗肿瘤活性。Monocrotaline 对 HepG2 细胞 [2] 的体外细胞毒性为 IC50 为 24.966 µg/mL和遗传毒性为 2 x IC50

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HepG2 cells
Concentration: 25, 50, 100 and 200 µg/mL
Incubation Time: 48 h
Result: Induced apoptosis rate was dose-dependent.
体内研究
(In Vivo)

诱导慢性进行性肺动脉高压 (PH)

致病原理
肺动脉高压 (PAH) 的特征是远端肺动脉循环的血管重塑。PAH 重塑包括肺血管内皮细胞凋亡和增殖、远端肺小动脉肌肉化、细胞外基质蛋白沉积和血管周围炎症;还伴随着肺血管阻力增加,导致右心室 (RV) 衰竭和死亡。但 PAH 中肺血管重塑的原因尚不明确。而 Monocrotaline 会诱发右心室肥大 (RVH) 和肺血管重塑。
具体造模方法
Rat[10]: male • adult Sprague Dawley rats • 300-350 g
Administration: 60 mg/kg • sc for single dose • control group: saline solution
Mcie[11]: male • C57BL/6 mice • 6-8 weeks old
Administration: 600 mg/kg • sc • once weekly for 4 weeks
Note
1. 每次注射后三小时,小鼠可以通过尾静脉注射 100 μL PBS 中的 25 μg 小鼠间充质干细胞,来逆转 Monocrotaline 诱导的肺动脉高压。2. 从 Monocrotaline 诱导的肺动脉高压小鼠的循环系统或肺部分离得到的细胞外囊泡 (EV),在注射到健康小鼠体内时会诱发右心室肥大 (RVH) 和肺血管重塑。
造模成功指标
分子变化:肺匀浆中的 5-HTR2A、5-HTR2B 和 5-HTT 的表达↑;IL-1b、IL6、TNF-a 和 MCP-1 的表达↑;总胶原纤维、总肺血管胶原蛋白水平↑。
生理指标:右心室收缩压升高,右心肥厚,出现气体交换;肺动脉中胶原蛋白沉积。
拮抗产品 Terguride[10]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

325.36

Formula

C16H23NO6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

野百合碱;单响尾蛇毒蛋白;大叶猪尿青碱;农吉利甲素;农吉利碱;猪屎豆碱

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验: 

1M HCl 中的溶解度 : 100 mg/mL (307.35 mM; adjust pH to 1 with HCl)

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (76.84 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (6.15 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0735 mL 15.3676 mL 30.7352 mL
5 mM 0.6147 mL 3.0735 mL 6.1470 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.68 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.68 mM); 悬浊液

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 4.17 mg/mL (12.82 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 20% HP-β-CD in Saline

    Solubility: 21 mg/mL (64.54 mM); 澄清溶液; Need ultrasonic and warming and heat to 53°C

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.98%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO / 1M HCl 1 mM 3.0735 mL 15.3676 mL 30.7352 mL 76.8380 mL
5 mM 0.6147 mL 3.0735 mL 6.1470 mL 15.3676 mL
DMSO / 1M HCl 10 mM 0.3074 mL 1.5368 mL 3.0735 mL 7.6838 mL
15 mM 0.2049 mL 1.0245 mL 2.0490 mL 5.1225 mL
20 mM 0.1537 mL 0.7684 mL 1.5368 mL 3.8419 mL
25 mM 0.1229 mL 0.6147 mL 1.2294 mL 3.0735 mL
30 mM 0.1025 mL 0.5123 mL 1.0245 mL 2.5613 mL
40 mM 0.0768 mL 0.3842 mL 0.7684 mL 1.9209 mL
50 mM 0.0615 mL 0.3074 mL 0.6147 mL 1.5368 mL
60 mM 0.0512 mL 0.2561 mL 0.5123 mL 1.2806 mL
1M HCl 80 mM 0.0384 mL 0.1921 mL 0.3842 mL 0.9605 mL
100 mM 0.0307 mL 0.1537 mL 0.3074 mL 0.7684 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Monocrotaline
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