2. Epigenetics Apoptosis
  3. Epigenetic Reader Domain Apoptosis
  4. VTP50469

VTP50469 是一种有效的，高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 具有高效的抗白血病活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

VTP50469 Chemical Structure

VTP50469 Chemical Structure

CAS No. : 2169916-18-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4719
In-stock
1 mg ￥1714
In-stock
5 mg ￥3400
In-stock
10 mg ￥5800
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of VTP50469:

VTP50469 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VTP50469 is a potent, highly selective and orally active Menin-MLL interaction inhibitor with a Ki of 104 pM. VTP50469 has potently anti-leukemia activity[1][2].

IC50 & Target

Ki: 104 pM (Menin-MLL interaction)[1][2]
体外研究
(In Vitro)

VTP50469 在携带 (MOLM13 (IC50: 13 nM)、THP1 (IC50: 37 nM)，NOMO1 (IC50: 30 nM)，ML2 (IC50 为 16 nM)，EOL1 (IC50 为 20 nM)，以及小鼠 MLL-AF9 细胞 (IC50 为 15 nM) 和 ALL (KOPN8 (IC50 为 15 nM)，HB11；19 (IC 36 nM 的 50)、MV4；11 (17 nM 的 IC50)、SEMK2 (27 nM 的 IC50) 和 RS4；11 (IC 50: 25 nM)) [1]。
在早期时间点， MLL-r B 细胞以剂量依赖性方式响应 VTP50469 发生细胞凋亡。MLL-r AML 细胞系在暴露于 VTP50469 后 4-6 天开始经历剂量依赖性分化[1]。
VTP50469 将 Menin 从蛋白质复合物中置换出来，并抑制 MLL 的染色质占据基因。MLL 结合的丧失导致基因表达、分化和细胞凋亡发生变化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VTP50469 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

VTP50469 (15-60 mg/kg；口服；每天两次；28 天；NSG 小鼠) 处理在所有剂量水平上都非常有效，并且所有处理组都具有显著的生存优势。以 30 和 60 mg/kg VTP50469 给药的小鼠可延长生存优势[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Unconditioned immunodeficient (NSG) mice with MV4;11 cells[1]
Dosage: 15 mg/kg, 30 mg/kg, and 60 mg/kg
Administration: Oral administration; twice a day; for 28 days
Result: Was highly efficacious across all dosage levels and all treatment groups had a significant survival advantage over the control group.
分子量

630.82

Formula

C32H47FN6O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (158.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5852 mL 7.9262 mL 15.8524 mL
5 mM 0.3170 mL 1.5852 mL 3.1705 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

COA (197 KB) LCMS (264 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

VTP50469 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5852 mL 7.9262 mL 15.8524 mL 39.6310 mL
5 mM 0.3170 mL 1.5852 mL 3.1705 mL 7.9262 mL
10 mM 0.1585 mL 0.7926 mL 1.5852 mL 3.9631 mL
15 mM 0.1057 mL 0.5284 mL 1.0568 mL 2.6421 mL
20 mM 0.0793 mL 0.3963 mL 0.7926 mL 1.9815 mL
25 mM 0.0634 mL 0.3170 mL 0.6341 mL 1.5852 mL
30 mM 0.0528 mL 0.2642 mL 0.5284 mL 1.3210 mL
40 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3963 mL 0.9908 mL
50 mM 0.0317 mL 0.1585 mL 0.3170 mL 0.7926 mL
60 mM 0.0264 mL 0.1321 mL 0.2642 mL 0.6605 mL
80 mM 0.0198 mL 0.0991 mL 0.1982 mL 0.4954 mL
100 mM 0.0159 mL 0.0793 mL 0.1585 mL 0.3963 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VTP504692169916-18-9VTP 50469VTP-50469Epigenetic Reader DomainApoptosisMenin-MLLprotein-proteinleukemiaantiproliferativedifferentiationapoptosissurvivalInhibitorinhibitorinhibit

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VTP50469
目录号：
HY-114162
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