2. Epigenetics Apoptosis
  3. Epigenetic Reader Domain Apoptosis
  4. VTP50469 fumarate

VTP50469 fumarate 

目录号: HY-114162A 纯度: 99.22%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

VTP50469 fumarate 是一种有效的，高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

VTP50469 fumarate Chemical Structure

VTP50469 fumarate Chemical Structure

CAS No. : 2169919-29-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1545
In-stock
5 mg ￥3400
In-stock
10 mg ￥5800
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of VTP50469 fumarate:

VTP50469 fumarate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VTP50469 fumarate is a potent, highly selective and orally active Menin-MLL interaction inhibitor with a Ki of 104 pM. VTP50469 fumarate has potently anti-leukemia activity[1][2].

IC50 & Target

Ki: 104 pM (Menin-MLL interaction)[1][2]
体外研究
(In Vitro)

VTP50469 more potently and rapidly inhibits cell proliferation in a concentration-dependent manner in MLL-r cell lines carrying (MOLM13 (IC50 of 13 nM), THP1 (IC50 of 37 nM), NOMO1 (IC50 of 30 nM), ML2 (IC50 of 16 nM), EOL1 (IC50 of 20 nM), and murine MLL-AF9 cells (IC50 of 15 nM)) and ALL (KOPN8 (IC50 of 15 nM), HB11;19 (IC50 of 36 nM), MV4;11 (IC50 of 17 nM), SEMK2 (IC50 of 27 nM), and RS4;11 (IC50 of 25 nM)) cell lines[1].
At early timepoints MLL-r B cell ALL (B-ALL) cell lines, but not MLL-r AML cell lines, underwent apoptosis in response to VTP50469 in a dose-dependent manner. MLL-r AML cell lines underwent dose-dependent differentiation starting at 4-6 days of exposure to VTP50469[1].
VTP50469 displaces Menin from protein complexes and inhibits chromatin occupancy of MLL at select genes. Loss of MLL binding led to changes in gene expression, differentiation, and apoptosis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VTP50469 fumarate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

VTP50469 (15-60 mg/kg; oral administration; twice a day; for 28 days; NSG mice) treatment is highly efficacious across all dosage levels and all treatment groups have a significant survival advantage. Mice dosed at 30 and 60 mg/kg VTP50469 extends survival advantage[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Unconditioned immunodeficient (NSG) mice with MV4;11 cells[1]
Dosage: 15 mg/kg, 30 mg/kg, and 60 mg/kg
Administration: Oral administration; twice a day; for 28 days
Result: Was highly efficacious across all dosage levels and all treatment groups had a significant survival advantage over the control group.
分子量

804.93

Formula

C32H47FN6O4S.3/2C4H4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (124.23 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2423 mL 6.2117 mL 12.4234 mL
5 mM 0.2485 mL 1.2423 mL 2.4847 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 0.5% HPMC in Water

    Solubility: 13.33 mg/mL (16.56 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.22%

COA (273 KB) HNMR (399 KB) RP-HPLC (269 KB) MS (73 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

VTP50469 fumarate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2423 mL 6.2117 mL 12.4234 mL 31.0586 mL
5 mM 0.2485 mL 1.2423 mL 2.4847 mL 6.2117 mL
10 mM 0.1242 mL 0.6212 mL 1.2423 mL 3.1059 mL
15 mM 0.0828 mL 0.4141 mL 0.8282 mL 2.0706 mL
20 mM 0.0621 mL 0.3106 mL 0.6212 mL 1.5529 mL
25 mM 0.0497 mL 0.2485 mL 0.4969 mL 1.2423 mL
30 mM 0.0414 mL 0.2071 mL 0.4141 mL 1.0353 mL
40 mM 0.0311 mL 0.1553 mL 0.3106 mL 0.7765 mL
50 mM 0.0248 mL 0.1242 mL 0.2485 mL 0.6212 mL
60 mM 0.0207 mL 0.1035 mL 0.2071 mL 0.5176 mL
80 mM 0.0155 mL 0.0776 mL 0.1553 mL 0.3882 mL
100 mM 0.0124 mL 0.0621 mL 0.1242 mL 0.3106 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VTP504692169919-29-1VTP 50469VTP-50469Epigenetic Reader DomainApoptosisMenin-MLLprotein-proteinleukemiaantiproliferativedifferentiationapoptosissurvivalInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
VTP50469 fumarate
目录号：
HY-114162A
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z