2. PROTAC Epigenetics
  3. PROTACs Epigenetic Reader Domain
  4. ARV-771

ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM，4.7 nM，8.3 nM，7.6 nM，9.6 nM 和 7.6 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ARV-771 Chemical Structure

ARV-771 Chemical Structure

CAS No. : 1949837-12-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2605
In-stock
1 mg ￥700
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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ARV-771 相关抗体

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客户验证

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ARV-771 is a potent BET PROTAC based on E3 ligase von Hippel-Lindau with Kds of 34 nM, 4.7 nM, 8.3 nM, 7.6 nM, 9.6 nM, and 7.6 nM for BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1), and BRD4(2), respectively[1].

IC50 & Target[1]

BRD2(1)

34 nM (Kd)

BRD2(2)

4.7 nM (Kd)

BRD3(1)

8.3 nM (Kd)

BRD3(2)

7.6 nM (Kd)

BRD4(1)

9.6 nM (Kd)

BRD4(2)

7.6 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

ARV-771, a small-molecule pan-BET degrader based on proteolysis-targeting chimera (PROTAC) technology, demonstrates dramatically improved efficacy in cellular models of CRPC as compared with BET inhibition. ARV-771 potently degrades BRD2/3/4 in 22Rv1 cells with a DC50 less than 5 nM. c-MYC protein is a downstream effector of BET proteins. Treatment with ARV-771 results in depletion of c-MYC with an IC50 of less than 1 nM. ARV-771 shows strong antiproliferative effect on 22Rv1, VCaP, and LnCaP95 cell lines. ARV-771 treatment has a pronounced effect on cell morphology consistent with apoptosis. FL-AR and AR-V7 mRNA are down-regulated upon treatment with 10 nM ARV-771 in VCaP cells. ARV-771 has an antiandrogenic effect on a number of AR-regulated genes in VCaP cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ARV-771 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Treatment of non castrated male Nu/Nu mice bearing AR-V7+ 22Rv1 tumor xenografts with daily subcutaneous injections of ARV-771 at 10 mg/kg for 3 d results in 37% and 76% down-regulation of BRD4 and c-MYC levels, respectively, in tumor tissue. A marked down-regulation in levels of AR-V7 is observed in the 22Rv1 tumors after ARV-771 treatment[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

986.64

Formula

C49H60ClN9O7S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (50.68 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0135 mL 5.0677 mL 10.1354 mL
5 mM 0.2027 mL 1.0135 mL 2.0271 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.53 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (282 KB) HNMR (322 KB) RP-HPLC (245 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

ARV-771 is dissolved in DMSO. 22Rv1 cells (5,000 cells per well) are dosed with ARV-771 serially diluted 1:3 for a 10-point dose curve for 72 h. CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay is added, and the plate is read on a luminometer. Data are analyzed and plotted using GraphPad Prism software[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Mice bearing tumors are treated with ARV-771 (5, 10, 30, 50 mg/kg) for up to 3 wk, depending on the experiment. Mice are sacrificed 8 h after the final dose. Plasma and tissues are harvested and flash frozen for further analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

ARV-771 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0135 mL 5.0677 mL 10.1354 mL 25.3385 mL
5 mM 0.2027 mL 1.0135 mL 2.0271 mL 5.0677 mL
10 mM 0.1014 mL 0.5068 mL 1.0135 mL 2.5339 mL
15 mM 0.0676 mL 0.3378 mL 0.6757 mL 1.6892 mL
20 mM 0.0507 mL 0.2534 mL 0.5068 mL 1.2669 mL
25 mM 0.0405 mL 0.2027 mL 0.4054 mL 1.0135 mL
30 mM 0.0338 mL 0.1689 mL 0.3378 mL 0.8446 mL
40 mM 0.0253 mL 0.1267 mL 0.2534 mL 0.6335 mL
50 mM 0.0203 mL 0.1014 mL 0.2027 mL 0.5068 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ARV-7711949837-12-0ARV771ARV 771PROTACsEpigenetic Reader DomainInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
ARV-771
目录号：
HY-100972
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