2. PROTAC Epigenetics
  3. PROTACs Epigenetic Reader Domain
  4. MZ 1

MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MZ 1 Chemical Structure

MZ 1 Chemical Structure

CAS No. : 1797406-69-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥2733
In-stock
50 mg ￥4100
In-stock
100 mg ￥5740
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of MZ 1:

MZ 1 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    MZ 1 purchased from MCE. Usage Cited in: ACS Chem Biol. 2019 Oct 18;14(10):2215-2223.  [Abstract]

    Immuno-blots of six cell lines, treated for 5 h with either DMSO or different concentrations of the degraders MZ1 and dBet6.

    查看 PROTACs 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    MZ 1 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4. MZ 1 potently and rapidly induces reversible, long-lasting, and selective removal of BRD4 over BRD2 and BRD3. Kds of 382/120, 119/115, and 307/228 nM for BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2, and BRD2 BD1/2, respectively[1].

    IC50 & Target

    Kd: 382/120 nM (BRD4 BD1/2), 119/115 nM (BRD3 BD1/2), 307/228 nM (BRD2 BD1/2)[1].
    体外研究
    (In Vitro)

    MZ 1 通过 3 单位 PEG 接头[2]将 pan-BET 抑制剂 JQ1 与 VH032 (一种有效且特异性的 VHL 配体) 偶联。
    MZ 1 (100 和 250 nM；24小时) 在 LS174t 细胞中诱导 BRD4 降解 24 小时。MZ 1 导致BRD4蛋白完全降解，而BRD4 mRNA的表达没有降低[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    MZ 1 相关抗体:

    Western Blot Analysis[3]

    Cell Line: LS174t cells
    Concentration: 0, 100, and 250 nM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Led to complete degradation of BRD4 protein, whereas the expression of BRD4 mRNA was not reduced.
    分子量

    1002.64

    Formula

    C49H60ClN9O8S2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    -20°C, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (99.74 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 0.9974 mL 4.9868 mL 9.9737 mL
    5 mM 0.1995 mL 0.9974 mL 1.9947 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.49 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.49 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.87%

    COA (281 KB) HNMR (222 KB) LCMS (151 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    MZ 1 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 0.9974 mL 4.9868 mL 9.9737 mL 24.9342 mL
    5 mM 0.1995 mL 0.9974 mL 1.9947 mL 4.9868 mL
    10 mM 0.0997 mL 0.4987 mL 0.9974 mL 2.4934 mL
    15 mM 0.0665 mL 0.3325 mL 0.6649 mL 1.6623 mL
    20 mM 0.0499 mL 0.2493 mL 0.4987 mL 1.2467 mL
    25 mM 0.0399 mL 0.1995 mL 0.3989 mL 0.9974 mL
    30 mM 0.0332 mL 0.1662 mL 0.3325 mL 0.8311 mL
    40 mM 0.0249 mL 0.1247 mL 0.2493 mL 0.6234 mL
    50 mM 0.0199 mL 0.0997 mL 0.1995 mL 0.4987 mL
    60 mM 0.0166 mL 0.0831 mL 0.1662 mL 0.4156 mL
    80 mM 0.0125 mL 0.0623 mL 0.1247 mL 0.3117 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    MZ 11797406-69-9MZ1MZ-1PROTACsEpigenetic Reader DomainselectiveproteindegradationBRD4DegraderLS174tcellsInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    MZ 1
    目录号：
    HY-107425
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