2. PROTAC Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. PROTACs Estrogen Receptor/ERR
  4. Vepdegestrant

Vepdegestrant  (Synonyms: ARV-471)

目录号: HY-138642 纯度: 99.60%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Vepdegestrant Chemical Structure

Vepdegestrant Chemical Structure

CAS No. : 2229711-68-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3240
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Vepdegestrant 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

查看 Estrogen Receptor/ERR 亚型特异性产品:

查看所有亚型
Estrogen receptor ERα ERβ ERRα ERRβ ERRγ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vepdegestrant (ARV-471) is an orally active PROTAC estrogen receptor degrader against breast cancer. Vepdegestrant is a hetero-bifunctional molecule that facilitates the interactions between estrogen receptor alpha and an intracellular E3 ligase complex. Vepdegestrant leads to the ubiquitylation and subsequent degradation of estrogen receptors via the proteasome. Vepdegestrant robustly degrades ER in ER-positive breast cancer cell lines with a half-maximal degradation concentration (DC50) of about 2 nM[1].

IC50 & Target

Estrogen receptor[1]
体外研究
(In Vitro)

Vepdegestrant (10 和 100 nM，3 天) 可增加表达 Y537S ER 突变 (ER-Y537S) 的 MCF7 细胞中的 MHC-I 表达[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Vepdegestrant 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Vepdegestrant (每日 3-30 mpk，口服) 可抑制雌二醇依赖性 MCF7 异种移植瘤中的肿瘤生长，并减少肿瘤 ER 蛋白[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

723.90

Formula

C45H49N5O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (138.14 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3814 mL 6.9070 mL 13.8141 mL
5 mM 0.2763 mL 1.3814 mL 2.7628 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (7.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (2.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.60%

COA (288 KB) HNMR (262 KB) LCMS (268 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Vepdegestrant 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3814 mL 6.9070 mL 13.8141 mL 34.5352 mL
5 mM 0.2763 mL 1.3814 mL 2.7628 mL 6.9070 mL
10 mM 0.1381 mL 0.6907 mL 1.3814 mL 3.4535 mL
15 mM 0.0921 mL 0.4605 mL 0.9209 mL 2.3023 mL
20 mM 0.0691 mL 0.3454 mL 0.6907 mL 1.7268 mL
25 mM 0.0553 mL 0.2763 mL 0.5526 mL 1.3814 mL
30 mM 0.0460 mL 0.2302 mL 0.4605 mL 1.1512 mL
40 mM 0.0345 mL 0.1727 mL 0.3454 mL 0.8634 mL
50 mM 0.0276 mL 0.1381 mL 0.2763 mL 0.6907 mL
60 mM 0.0230 mL 0.1151 mL 0.2302 mL 0.5756 mL
80 mM 0.0173 mL 0.0863 mL 0.1727 mL 0.4317 mL
100 mM 0.0138 mL 0.0691 mL 0.1381 mL 0.3454 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Vepdegestrant2229711-68-4ARV-471ARV471ARV 471PROTACsEstrogen Receptor/ERRoralestrogen receptorPROTACbreast cancerhetero-bifunctionalE3 ligaseubiquitylationproteasomeInhibitorinhibitorinhibit

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