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F3 cells

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By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2) Apoptosis (8) Bcr-Abl (6) CDK (1) EGFR (3) FLT3 (5) JAK (3) Ligands for E3 Ligase (3) PROTACs (3) Raf (1) RET (1) ROS Kinase (1) STAT (1) Trk Receptor (6)
By Research Areas:	Cancer (31) Infection (3) Metabolic Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-18960

CHZ868 5 篇文献验证	JAK	Cancer
CHZ868是类型II的JAK2抑制剂，抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC₅₀值为0.17 μM。

HY-104010

Asciminib 5 篇文献验证 ABL001	Bcr-Abl	Cancer
Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

HY-104010A

Asciminib hydrochloride 5 篇文献验证 ABL001 hydrochloride	Bcr-Abl	Cancer
Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

HY-18952A

(Z)-SU5614	FLT3 Apoptosis	Cancer
(Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂，在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。

HY-110026

GTP-14564	FLT3	Cancer
GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向内部串联重复 (ITD)和 FLT3。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。

HY-W081348

1-(4-Methoxyphenyl)-3-methyl-1H-pyrazol-5(4H)-one	Others	Infection
1-(4-Methoxyphenyl)-3-methyl-1H-pyrazol-5(4H)-one (Compound 2) 在 ScN2a 和 F3 细胞中具有抗朊病毒活性，其 IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 25 nM。

HY-164397

XMU-MP-5	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis	Cancer
XMU-MP-5 是 ALK 的选择性抑制剂。XMU-MP-5 抑制 ALK 突变的 Ba/F3 细胞，IC₅₀ 为 4-50 nM，并诱导 EML4-ALK Ba/F3 细胞凋亡 (apoptosis)。XMU-MP-5 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-162881

DS06652923	EGFR	Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI₅₀ 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。

HY-149965

TRK-IN-23	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
TRK-IN-23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂，对 TRKA、TRKC、TRKA^G595R、TRKA^F589L 和 TRKA^G667C 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK-IN-23 诱导 Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-163004

Type II TRK inhibitor 2	Trk Receptor	Cancer
Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂，具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKA^G595R 和 Ba/F3-TRKA^G667C 细胞增殖 (IC₅₀: 4.1 nM，41.5 nM，1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。

HY-104010R

Asciminib (Standard)	Bcr-Abl	Cancer
Asciminib (Standard)是 Asciminib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

HY-144451

TRK-IN-12	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRK^G595R IC₅₀ = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC₅₀ = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC₅₀ = 0.646 μM)。

HY-142922

BCR-ABL-IN-4	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-4 是一种 BCR-ABLL 抑制剂，具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞生长，对 K562 细胞和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1；化合物 11)。

HY-13491

GNF-5837 3 篇文献验证	Trk Receptor	Cancer
GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC₅₀ 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .

HY-12291

HG6-64-1 HMSL 10017-101-1	Raf	Cancer
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2，化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC₅₀值为0.09 μM。

HY-107662

TCS PrP Inhibitor 13	Apoptosis	Infection Cancer
TCS PrP Inhibitor 13作为一种抗朊病毒化合物，是一种细胞朊病毒蛋白(PrP^C)抑制剂。TCS PrP Inhibitor 13作为朊病毒蛋白(PrP-res)积累抑制剂，在ScN2a和F3细胞株中均显示IC₅₀值为3 nM。TCS PrP Inhibitor 13 诱导神经鞘瘤细胞调亡。

HY-157432

EGFR-IN-97	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{Del19/T790M/C797S} 细胞显示出抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-112378

D-65476	FLT3	Cancer
D-65476 是 Ⅲ 型受体酪氨酸激酶 (Flt3) 抑制剂。在缺乏 IL-3 的情况下，D-65476 抑制 TEL-Flt3 转染的 BA/F3 细胞增殖 (IC₅₀= 0.2 μM)，可以用于 Flt3 驱动的白血病的研究。

HY-131244

ALK-IN-9	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖，对 Ba/F3-EML4-ALK，KM 12 (TPM3-TRKA)，KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC₅₀ 分别为 <0.2 nM，<0.2 nM，0.2 nM。

HY-12083

PPY-A	Bcr-Abl	Cancer
PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC₅₀ 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

HY-159147

SIAIS039	PROTACs ROS Kinase Apoptosis	Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀ 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

HY-133551

WF-47-JS03	RET	Cancer
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC₅₀ 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。

HY-131906

JAK2-IN-7	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3^V617F 细胞的 IC₅₀ 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。

HY-155302

FLT3-IN-22	FLT3	Cancer
FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC₅₀ 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。

HY-125845

(S,R,S)-AHPC 1 篇文献验证 VH032-NH2; VHL ligand 1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-101763B

(S,R,S)-AHPC dihydrochloride VH032-NH2 dihydrochloride; VHL ligand 1 dihydrochloride	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) dihydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC dihydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-125834

GMB-475	PROTACs Bcr-Abl Apoptosis STAT JAK	Cancer
GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))

HY-130709

PROTAC CDK2/9 Degrader-1	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC₅₀=62 nM) 和 CDK9 (DC₅₀=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC₅₀=0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。

HY-110402

(S,R,S)-AHPC TFA VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-126619

Aspochalasin D	Others	Infection
Aspochalasin D 是一种共代谢物，最初与 aspochalasins A、B 和 C 一起从微囊藻中分离出来，最初被认为是无活性的。它在 1 mg/ml 浓度下对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。Aspochalasin D 在无 IL-3 培养基中比在含 IL-3 培养基中对 Ba/F3-V12 细胞具有更大的细胞毒性（通过诱导细胞凋亡）（IC₅₀s 分别为 0.49 和 1.9 μg/mL）。

HY-161269

EGFR-IN-101	EGFR	Cancer
EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂，对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-146807

Type II TRK inhibitor 1	Trk Receptor	Cancer
Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂，可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRKA^G667C 和 ETV6-TRKC^G696C 融合蛋白的 Ba/F3 细胞具有抗增殖活性，IC 值为 ₅₀ 分别为 6 nM 和 1.7 nM。Type II TRK inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-156086

TRK-IN-24	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKA^G595R、TRKA^G667C 和 TRKA^F589L 的 IC₅₀s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1^G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1^G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC₅₀ 为 1.43-47.56 nM。

HY-121888

20-HEPE	Others	Metabolic Disease
20-HEPE 是二十碳五烯酸的代谢物，由细胞色素 P450 (CYP) ω-氧化酶（包括人类 CYP4F3B）通过 EPA 的 ω-氧化形成。当浓度为 10 μM 时，它会激活表达荧光素酶报告基因的 COS-7 细胞中的过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα)。20-HEPE 还会在体外激活小鼠瞬时受体电位香草酸受体 1 (mTRPV1)，但在大鼠中缺乏镇痛活性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159147

SIAIS039		叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC₅₀ 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。

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