2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Bcr-Abl
  4. Asciminib

Asciminib  (Synonyms: ABL001)

目录号: HY-104010 纯度: 99.88%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Asciminib Chemical Structure

Asciminib Chemical Structure

CAS No. : 1492952-76-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥400
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1350
In-stock
25 mg ￥2380
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥4950
In-stock
200 mg   询价  
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Other Forms of Asciminib:

Asciminib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Asciminib purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Immunol Immunother. 2023 Jan 5.  [Abstract]

    Asciminib (1.25, 5, 10 µM) inhibits proliferation of T cells.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Asciminib (ABL001) is a potent and selective allosteric BCR-ABL1 inhibitor, which inhibits Ba/F3 cells grown with an IC50 of 0.25 nM[1].

    体外研究
    (In Vitro)

    Asciminib 与 ABL1 的肉豆蔻酰口袋结合并诱导无活性激酶构象的形成。NMR 和生物物理学研究证实，Asciminib 可有效结合 (解离常数=0.5-0.8 nM) 并选择性地结合 ABL1 的肉豆蔻酰袋，并诱导无活性的 C 末端螺旋构象。Asciminib 结合模拟肉豆蔻酸结合到 ABL1 N 末端的结构结果。与该结合位点一致，Asciminib 表现出与 BCR-ABL 抑制剂 GNF-2 相同的非 ATP 竞争性生化动力学，但效力高出约 100 倍。Asciminib 对包括 SRC 在内的 60 多种激酶缺乏活性，并且对 G 蛋白偶联受体、离子通道、核受体和转运蛋白同样无活性。在没有 IL-3 的情况下生长的 BCR–ABL1 转化的 Ba/F3 细胞中，Asciminib 具有抗增殖作用，IC50 值为 0.25 nM。在 CML 母细胞期细胞系 KCL-22 中，Asciminib 在 1 小时后使用与抑制细胞增殖所需的浓度相关的浓度抑制 STAT5 (Tyr694；pSTAT5) 和 BCR-ABL1 (Tyr245；pBCR-ABL1) 的磷酸化。Asciminib 对所有 BCR–ABL1 细胞系具有选择性活性 (IC50 值为 1-20 nM)，无论是否存在 p210 或 p190 BCR–ABL1 亚型[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Asciminib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Asciminib 正在 CML 和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者中进行临床开发测试。对带有 KCL-22 异种移植物的小鼠施用 7.5、15 和 30 mg/kg 的单剂量 ABL001 会抑制 pSTAT5 (Tyr694)，pSTAT5 (Tyr694) 分别在给药后 10、12 和 16 -20 小时恢复到基线。在植入 KCL-22 肿瘤的小鼠中，完全消退所需的 asciminib 最低剂量为 7.5 mg/kg，每天两次 (BID) 或 30 mg/kg，每天一次 (QD)，并且耐受剂量高达 250 mg/kg。类似地，在源自患者的异种移植物中， 7.5 和 30 mg/kg asciminib 处理会导致在给药期间持续的消退[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    449.84

    Formula

    C20H18ClF2N5O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (222.30 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2230 mL 11.1151 mL 22.2301 mL
    5 mM 0.4446 mL 2.2230 mL 4.4460 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.88%

    COA (192 KB) LCMS (264 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Ba/F3 cells are treated with a range concentration of asciminib (0-10000 nM) for 48 h. Cell proliferation is measured using the Britelite luciferase detection assay[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: Asciminib efficacy in three patient-derived ALL systemic xenograft models (ALL-7015, AL-7119 and AL-7155) is assessed by FACS monitoring of the percentage of CD45+ cells per live cell in blood samples taken at varying time points after dosing with either 7.5 mg/kg BID (group 2) or 30 mg/kg BID (group 3) asciminib for 3 weeks[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Asciminib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2230 mL 11.1151 mL 22.2301 mL 55.5753 mL
    5 mM 0.4446 mL 2.2230 mL 4.4460 mL 11.1151 mL
    10 mM 0.2223 mL 1.1115 mL 2.2230 mL 5.5575 mL
    15 mM 0.1482 mL 0.7410 mL 1.4820 mL 3.7050 mL
    20 mM 0.1112 mL 0.5558 mL 1.1115 mL 2.7788 mL
    25 mM 0.0889 mL 0.4446 mL 0.8892 mL 2.2230 mL
    30 mM 0.0741 mL 0.3705 mL 0.7410 mL 1.8525 mL
    40 mM 0.0556 mL 0.2779 mL 0.5558 mL 1.3894 mL
    50 mM 0.0445 mL 0.2223 mL 0.4446 mL 1.1115 mL
    60 mM 0.0371 mL 0.1853 mL 0.3705 mL 0.9263 mL
    80 mM 0.0278 mL 0.1389 mL 0.2779 mL 0.6947 mL
    100 mM 0.0222 mL 0.1112 mL 0.2223 mL 0.5558 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Asciminib1492952-76-7ABL001ABL 001ABL-001Bcr-AblInhibitorinhibitorinhibit

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    Asciminib
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