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GNE

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By Targets:	ADC Cytotoxin (1) Apoptosis (2) Bacterial (3) Btk (1) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Deubiquitinase (2) DNA/RNA Synthesis (1) Endogenous Metabolite (1) Epigenetic Reader Domain (10) Estrogen Receptor/ERR (4) Histone Acetyltransferase (6) iGluR (5) IRAK (1) Isotope-Labeled Compounds (2) Itk (2) Lactate Dehydrogenase (3) Ligands for E3 Ligase (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) LRRK2 (4) MAP3K (2) MAP4K (6) mTOR (6) NAMPT (3) PAK (1) PI3K (6) Pim (1) PROTAC-Linker Conjugates for PAC (2) PROTACs (4) Raf (1) RIP kinase (1) ROR (3) Small Interfering RNA (siRNA) (1) Sodium Channel (3) YAP (1)
By Research Areas:	Cancer (47) Cardiovascular Disease (2) Inflammation/Immunology (10) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (18)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (1) Pre-designed siRNA Sets (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-100742

GNE-140 racemate 5 篇以上引用文献	Lactate Dehydrogenase	Cancer
GNE-140 racemate 是一种 (R)-GNE-140 和 (S)-GNE-140 的外消旋混合物。GNE-140 racemate 也是一种有效的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂。

HY-141551

GNE-274	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。

HY-12410

GNE-9822	Itk	Inflammation/Immunology
GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂，K_i=0.7 nM，EC₅₀=354.5 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。

HY-149056

GNE-6893	MAP4K	Cancer
GNE-6893 是一种口服有效的 HPK1 抑制剂。GNE-6893 可用于癌症研究。

HY-145341

GNE-149	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GNE-149 是一种有效的，具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC₅₀=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。

HY-132294

GNE-502	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GNE-502 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。GNE-502 可用于乳腺癌研究。

HY-142160

GNE-9815	Raf	Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 K_i 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。

HY-12282

GNE-9605	LRRK2	Neurological Disease
GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

HY-123621

GNE-375	Epigenetic Reader Domain	Cancer
GNE-375 是一种有效且高度选择性的 BRD9 抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。GNE-375 对 BRD9 的选择性比 BRD4、TAF1 和 CECR2 高 100 倍以上。GNE-375 降低 BRD9 与染色质的结合。

HY-12517

GNE-293	PI3K	Inflammation/Immunology
GNE-293 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂 (IC₅₀ = 4.38 nM)。GNE-293 具有良好的药代动力学特性。GNE-293 可用于哮喘、类风湿性关节炎和其他炎症性疾病的研究。

HY-107498

GNE-8324	iGluR	Neurological Disease
GNE-8324 是一种选择性的 GluN2A 阳性变构调节剂。GNE-8324 在抑制性但非兴奋性神经元中选择性增强 NMDA 受体 (NMDAR) 介导的突触反应。

HY-129937A

GNE-987 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC₅₀=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC₅₀ 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。

HY-15882

GNE-783	Others	Cancer
GNE-783是一种选择性CHK1抑制剂，具有增强吉西他滨活性的作用。GNE-783通过在DNA损伤后失活S期和G2期细胞周期检查点，提高抗代谢类DNA损伤药物的疗效。GNE-783在不同肿瘤类型中选择性地增强某些药物的化学增效作用，例如，仅在黑色素瘤细胞系中增强替莫唑胺的活性。

HY-15883

GNE-900	Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis	Cancer
GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1 抑制剂，对ChKl, ChK2 的IC₅₀ 值分别为为 0.0011，1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点，增强 DNA 损伤，并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。 gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性^{[1]< /sup>。}

HY-147214

GNE-7883	YAP	Cancer
GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。

HY-108696

GNE-781 3 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase	Cancer
GNE-781 是一种有效的，具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC₅₀ 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1)，IC₅₀ 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

HY-150289

GNE-235	Others	Cancer
GNE-235 是一种对 PBRM1 第二溴结构域具有选择性的化合物，K_D 为 0.28 ± 0.02 μM。GNE-235 可用于评估 PBRM1 的细胞功能。

HY-U00428

GNE 220	MAP4K	Cancer
GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。

HY-124153

GNE-431	Btk	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
GNE-431 是一种强效，选择性和非共价的“泛 BTK”抑制剂，针对 C481R，T474I 和 T474Ms 突变体。GNE-431 对野生型 BTK 的抑制效力 (IC₅₀= 3.2 nM)，对 C481S 突变体的抑制效力 (IC₅₀= 2.5 nM)。GNE-431 有望用于血液疾病和自身免疫疾病的研究。

HY-149026

GNE-064	Epigenetic Reader Domain	Others
GNE-064 (compound 5) 是一种选择性的，具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4，SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用，其 IC₅₀ 值为 0.035 μM，对 SMARCA2 也具有抑制作用，其 EC₅₀ 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4，SMARCA2，PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 K_d 值为 0.01，0.016，0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种活性分子探针，用于活性分子合成的研究。

HY-12628

GNE-618 1 篇文献验证	NAMPT	Cancer
GNE-618 是一种有效的，具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂，IC₅₀ 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

HY-129527

GNE-9278	iGluR	Neurological Disease
GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂，可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。GNE-9278 作用于活化的 NMDAR，以增加峰值电流和激动剂亲和力。

HY-13847

GNE-555	mTOR	Cancer
GNE-555 是一种具有选择性，且代谢稳定的 mTOR 抑制剂 (K_i=1.5 nM)，也具有良好的口服生物利用度。GNE-555 对 PC3 和 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性，可用于癌症的研究。

HY-12947

GNE-3511 5 篇以上引用文献	MAP3K	Neurological Disease
GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂，具有口服活性，其 K_i 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。

HY-19775

GNE-6468	ROR	Inflammation/Immunology
GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂，EC₅₀ 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC₅₀ 值为 30 nM。

HY-16984

GNE-4997	Itk	Inflammation/Immunology
GNE-4997 是一种有效选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 抑制剂，K_i 为 0.09 nM，GNE-4997 中可溶性元素碱度与靶外抗增殖作用的相关性降低了细胞毒性。

HY-16983

GNE-3500	ROR	Inflammation/Immunology
GNE-3500 是视黄酸受体相关孤儿受体 C (RORc，也可以称为 RORγ 或 NR1F3)， EC₅₀ 为 12 nM。GNE-3500 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。

HY-108435

GNE-049 4 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase	Cancer
GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC₅₀ 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC₅₀ 分别为 12 nM 和 4200 nM。

HY-123824

GNE-0439	Sodium Channel	Neurological Disease
GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC₅₀ 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC₅₀ 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC₅₀=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团，结合在通道孔外，与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。

HY-120028

GNE-207	Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase	Cancer
GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC₅₀ 值为 18 nM。

HY-107986

GNE-6776 3 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
GNE-6776 是一种有效的，具有口服活性的选择性 USP7 抑制剂。

HY-100726

GNE-272 2 篇文献验证	Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain	Cancer
GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂，对 CBP，EP300 和 BRD4 的 IC₅₀ 值分别为0.02，0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。

HY-114332

GNE-8505	MAP3K	Neurological Disease
GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。

HY-18163

GNE-7915 5 篇以上引用文献	LRRK2	Neurological Disease
GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC₅₀值为9 nM。

HY-18163A

GNE-7915 tosylate 5 篇以上引用文献	LRRK2	Neurological Disease
GNE-7915 tosylate是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC₅₀值为9 nM。

HY-117865

GNE-886	Epigenetic Reader Domain	Cancer
GNE-886 (Compound 21) 是一种有效的选择性猫眼综合征染色体候选区 2 溴结构域抑制剂 (CECR2，BRD)，IC₅₀ 值为 0.016 µM，EC₅₀ 值为 370 nM。GNE-886 也抑制 BRD9，IC₅₀ 值为 1.6 µM。

HY-100343

GNE-495 4 篇文献验证	MAP4K	Cancer
GNE-495 是有效，选择性的 MAP4K4 抑制剂，IC₅₀ 值3.7 nM。

HY-112279

GNE-131	Sodium Channel	Neurological Disease
GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3 nM。

HY-12632

GNE 2861 2 篇文献验证	PAK	Cancer
GNE 2861 是 PAK 的抑制剂，对 group II 具有选择性。GNE 2861 抑制 PAK4，PAK5 和 PAK6 的 IC₅₀ 值分别为7.5，36和126 nM。

HY-10812

GNE-490	PI3K mTOR	Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC₅₀ 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC₅₀=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。

HY-15766A

GNE-617 hydrochloride 5 篇以上引用文献	NAMPT	Cancer
GNE-617 hydrochloride 是一种特异性的 NAMPT 抑制剂，抑制 NAMPT 活性，IC₅₀ 为 5 nM。

HY-19774

GNE-0946	ROR	Inflammation/Immunology
GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂，对 HEK-293 细胞的 EC₅₀ 值为 4 nM。

HY-15766

GNE-617 5 篇以上引用文献	NAMPT	Metabolic Disease Cancer
GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂，在A549细胞中IC50为18.9nM。

HY-12763

GNE-317 1 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
GNE-317 是一种 PI3K/mTOR 抑制剂，能够穿过血脑屏障 (BBB)。

HY-11042

GNE-477 1 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC₅₀=4 nM)/mTOR (K_i=21 nM) 抑制剂。

HY-126291

GNE-616	Sodium Channel	Neurological Disease
GNE-616 是一种高效的，代谢稳定的，具有口服活性的，亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 K_i 值为 0.79 nM，K_d 值为 0.38 nM)，用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1，hNav1.3, hNav1.4，hNav1.5 相比，GNE-616 显示大于 1000 nM 的 K_d 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。

HY-162553

GNE7599	Ligands for E3 Ligase	Cancer
GNE7599 是一种高亲和力且口服活性的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，K_d 为 540 pM。GNE7599 可以通过 linker 与蛋白质配体连接以合成 PROTAC。

HY-15796

GNE0877 2 篇文献验证	LRRK2	Neurological Disease
GNE0877是一种高选择性，具有口服活性以及脑渗透的 LRRK2 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3 nM，K_i 值为 0.7 nM。GNE0877 可用于神经科学的研究。

HY-101783

GNE-955	Pim	Cancer
GNE-955 是有效的，可口服的泛 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1，Pim2，Pim3 的 K_i 值分别为 0.018，0.11，0.08 nM。

HY-108337

GNE-0723	iGluR	Neurological Disease
GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC₅₀ 值为 21 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC₅₀ 值分别为 7.4 和 6.2 μM。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-112803

GNE-371	Fluorescent Dyes/Probes
GNE-371 是一种针对人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和类转录起始因子 TFIID 亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针，对 TAF1(2) 的 IC₅₀ 值为10 nM。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-128850

N-Acetyl-D-mannosamine N-Acetylmannosamine; ManNAc	Structural Classification Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite
N-Acetyl-D-mannosamine (ManNAc) 是一种具有口服活性的唾液酸 (Sialic Acid) 前体，可通过增加 IgG 的唾液酸化来预防高血压，有望用于心血管疾病研究。N-Acetyl-D-mannosamine 可激活食欲素神经元中的 hypocretin (HCRT) 基因表达及改善衰老引起的神经损伤，为神经疾病的研究提供了潜在的可能。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-128850S1

N-Acetyl-D-mannosamine-13C

N-Acetyl-D-mannosamine-¹³C 是 ¹³C 标记的 N-Acetyl-D-mannosamine。 N-Acetyl-D-mannosamine (ManNAc) N-乙酰基-D-甘露糖胺是N-乙酰神经氨酸 (NeuAc) 的必需前体，细菌荚膜聚唾液酸(PA) 的特异性单体。N-Acetyl-D-mannosamine (ManNAc) N-乙酰基-D-甘露糖胺分别通过 GNE 和 GlcNAc 2-差向异构酶 (肾素结合蛋白，RnBP) 代谢成 ManNAc-6-磷酸和 GlcN

HY-128850S5

N-Acetyl-D-mannosamine-15N

N-Acetyl-D-mannosamine-¹⁵N 是 ¹⁵N 标记的 N-Acetyl-D-mannosamine。 N-Acetyl-D-mannosamine (ManNAc) N-乙酰基-D-甘露糖胺是N-乙酰神经氨酸 (NeuAc) 的必需前体，细菌荚膜聚唾液酸(PA) 的特异性单体。N-Acetyl-D-mannosamine (ManNAc) N-乙酰基-D-甘露糖胺分别通过 GNE 和 GlcNAc 2-差向异构酶 (肾素结合蛋白，RnBP) 代谢成 ManNAc-6-磷酸和 GlcN

HY-128850S2

N-Acetyl-D-mannosamine-13C-1

N-Acetyl-D-mannosamine-¹³C-1 是 ¹³C 标记的 N-Acetyl-D-mannosamine。 N-Acetyl-D-mannosamine (ManNAc) N-乙酰基-D-甘露糖胺是N-乙酰神经氨酸 (NeuAc) 的必需前体，细菌荚膜聚唾液酸(PA) 的特异性单体。N-Acetyl-D-mannosamine (ManNAc) N-乙酰基-D-甘露糖胺分别通过 GNE 和 GlcNAc 2-差向异构酶 (肾素结合蛋白，RnBP) 代谢成 ManNAc-6-磷酸和 Gl

Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P83172

	GNE Antibody (YA2917) NM; DMRV; IBM2; Uae1; GLCNE	WB, IP	Human
	GNE Antibody (YA2917) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2917), targeting GNE, with a predicted molecular weight of 79 kDa (observed band size: 75 kDa). GNE Antibody (YA2917) can be used for WB, IP experiment in human background.

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克隆性
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性状
同型
基因 ID
蛋白数据库
纯度
组分
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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-133736

PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3		叠氮化物
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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