2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. NAMPT

NAMPT (烟酰胺磷酸核糖转移酶)

Nicotinamide phosphoribosyl transferase; PBEF; Visfatin; pre-B cell-enhancing factor; Pre-B cell colony enhancing factor

烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 是一种限速酶，在哺乳动物烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+) 合成补救途径中，它催化烟酰胺 (NAM) 和磷酸核糖焦磷酸转化为烟酰胺单核苷酸 (NMN)。NAMPT 以两种形式存在，即细胞内 NAMPT (iNAMPT) 和细胞外 NAMPT (eNAMPT)。

iNAMPT 水平在棕色脂肪组织 (BAT)、肝脏和肾脏中较高，在白色脂肪组织 (WAT)、肺、脾、睾丸和骨骼肌中处于中等水平，在脑和胰腺中检测不到。eNAMPT 被认为是通过 iNAMPT 的翻译后修饰产生的，主要从脂肪组织释放到血浆中，在那里它催化 NMN 的合成。尽管细胞内的 NAMPT 是控制 NAD 代谢的关键酶，但据报道，eNAMPT 可作为细胞因子发挥作用，在生理学和病理学中发挥多种作用。循环 eNAMPT 与多种代谢和炎症疾病有关，包括癌症。

Nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) is the rate-limiting enzyme which catalyzes the conversion of nicotinamide (NAM) and phosphoribosyl-pyrophosphates to nicotinamide mononucleotide (NMN) in the mammalian nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) synthetic salvage pathway. NAMPT exists in two forms, intracellular NAMPT (iNAMPT) and extracellular NAMPT (eNAMPT).

iNAMPT levels are high in brown adipose tissue (BAT), liver and kidney, intermediate in white adipose tissue (WAT), lung, spleen, testes and skeletal muscle, and undetectable in brain and pancreas. eNAMPT, thought to be produced through post-translational modification of iNAMPT, is released into plasma predominantly from adipose tissue, where it catalyses the synthesis of NMN. Although intracellular NAMPT is a key enzyme in controlling NAD metabolism, eNAMPT has been reported to function as a cytokine, with many roles in physiology and pathology. Circulating eNAMPT has been associated with several metabolic and inflammatory disorders, including cancer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-50876
    Daporinad

    达珀利奈

    		Inhibitor 99.91%
    Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase; Nampt) 的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。
    Daporinad
  • HY-126255
    SBI-797812 Activator 99.74%
    SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变，增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力，稳定磷酸化 NAMPT，促进焦磷酸盐副产物的消耗，并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN，并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。
    SBI-797812
  • HY-10079
    CHS-828 Inhibitor 99.74%
    CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT)，IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。
    CHS-828
  • HY-144776
    NAT Activator 99.56%
    NAT 是一种初始的NAMPT激活剂。NAMPT 是 NAD 回收途径中的限速酶，使其成为研究许多与 NAD 耗竭相关的疾病 (如神经退行性疾病) 的有吸引力的靶点。
    NAT
  • HY-12793
    Padnarsertib Inhibitor 99.86%
    Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂，IC50 分别 <100 和 125 nM。
    Padnarsertib
  • HY-402237
    Nampt-IN-15 Inhibitor 99.49%
    Nampt-IN-15 (Example 3) 是一种 Nampt 抑制剂。Nampt-IN-15 对 BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13 表现出细胞毒性，IC50 分别为 38.5 nM、8 nM、8.5 nM、7 nM。
    Nampt-IN-15
  • HY-164759
    Nampt-IN-13 Inhibitor
    Nampt-IN-13 (example 58m) 是一种 NAMPT 抑制剂，可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。
    Nampt-IN-13
  • HY-159009
    MS7 Inhibitor
    MS7 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的强效抑制剂。NAMPT 在多种癌细胞中的过表达是为了满足快速增殖所需的 NAD+ 的持续补充。MS7 作为 NAMPT 靶蛋白配体可用于合成 PROTAC A7，PROTAC A7 是一种有效的 NAMPT 降解剂。MS7 可用于癌症的研究。
    MS7
  • HY-136241
    OT-82 Inhibitor 99.84%
    OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性，以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    OT-82
  • HY-15766
    GNE-617 Inhibitor 99.57%
    GNE-617是新型特异的Nampt抑制剂，在A549细胞中IC50为18.9nM。
    GNE-617
  • HY-12971
    Nampt-IN-1 Inhibitor 99.48%
    Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是一种有效的选择性 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-1 抑制纯化的 NAMPT，IC50 为 3.1 nM。
    Nampt-IN-1
  • HY-12808
    STF-118804 Inhibitor 99.72%
    STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶NAMPT高选择性抑制剂，对多个 B 细胞系活力的抑制作用的IC50 小于10nM。
    STF-118804
  • HY-12628
    GNE-618 Inhibitor 99.89%
    GNE-618 是一种有效的，具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂，IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡，具有抗肿瘤活性。
    GNE-618
  • HY-10080
    Teglarinad chloride Inhibitor 98.77%
    Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前体。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成，可以增强放射功效。
    Teglarinad chloride
  • HY-148815
    Nampt activator-1 Activator 98.42%
    Nampt activator-1 (compound 1) 是一种有效的烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 激活剂，其 EC50 为 3.3-3.7 μM。
    Nampt activator-1
  • HY-148822
    Nampt activator-2 Activator 98.80%
    Nampt activator-2 (compound 34) 是一种有效的 NAMPT 激活剂，EC50 为 0.023 μM。 Nampt activator-2 对 CYP2C9 (0.060 μM)、2D6 (0.41 μM) 和 2C19 (0.59 μM) 表现出中等活性。
    Nampt activator-2
  • HY-148948
    Nampt activator-3 Activator 99.67%
    NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC50 为 2.6 μM，KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。
    Nampt activator-3
  • HY-161515
    BRD4/NAMPT-IN-1 Inhibitor 99.45%
    BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50=35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。
    BRD4/NAMPT-IN-1
  • HY-152154
    Nampt degrader-2 Inhibitor 99.41%
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC，可有效降解 NAMPT，IC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
    Nampt degrader-2
  • HY-112616
    NAMPT inhibitor-linker 2 Inhibitor
    NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分，由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成，对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用，比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞，IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
    NAMPT inhibitor-linker 2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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